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10-氨基酸酯高喜树碱的体内抗肿瘤活性研究
被引量：
2
1
作者
王逢春
游亮
缪震元
《医学研究生学报》
CAS
北大核心
2012年第8期798-800,共3页
目的喜树碱(Camptothecin,CPT)的A环和B环引入合适的基团可改善其活性和水溶性。设计合成10位氨基酸酯高喜树碱(Homocamptothecin,hCPT)化合物YL-03和YL-05,增强其水溶性,并进行体内抗肿瘤活性评价。方法取生长良好的A549实体瘤,小鼠右...
目的喜树碱(Camptothecin,CPT)的A环和B环引入合适的基团可改善其活性和水溶性。设计合成10位氨基酸酯高喜树碱(Homocamptothecin,hCPT)化合物YL-03和YL-05,增强其水溶性,并进行体内抗肿瘤活性评价。方法取生长良好的A549实体瘤,小鼠右腋皮下接种,随机分为9组,每组6只小鼠。接种后17日腹腔注射给药1次,每4天测量所得肿瘤体积和称量小鼠体重。接种后35 d处死动物。结果化合物YL-03和YL-05可显著抑制裸鼠人肺癌A549移植瘤的生长,在腹腔注射给药剂量为25 mg/kg和12.5 mg/kg时相对肿瘤增殖率[T/C(%)]分别达到59.81%和55.79%,并且化合物YL-03无论低剂量和高剂量时均体现出较低的毒性。结论 2个化合物均体现出优于阳性对照药伊立替康的体内抗肿瘤活性。
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关键词
高喜树碱
氨基酸酯
抗肿瘤
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职称材料
胶带粘贴技术结合LC-MS法测定人体皮肤角质层中艾迪康唑浓度
被引量：
6
2
作者
吴黎莉
周可
+2 位作者
徐兰芳
陈沄
盛春泉
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第1期79-83,共5页
采用胶带粘贴技术采集人体浅层皮肤样本，经提取处理后进行LC-MS测定，建立了人体皮肤角质层中艾迪康唑的定量分析方法。LC-MS测定以酮康唑为内标，甲醇-0.01%甲酸水溶液（65∶35）为流动相，经Shim-pack VP ODS C18 柱分离后，电喷雾...
采用胶带粘贴技术采集人体浅层皮肤样本，经提取处理后进行LC-MS测定，建立了人体皮肤角质层中艾迪康唑的定量分析方法。LC-MS测定以酮康唑为内标，甲醇-0.01%甲酸水溶液（65∶35）为流动相，经Shim-pack VP ODS C18 柱分离后，电喷雾离子化，选择性正离子检测。研究表明该方法在0.6~1 800 ng/mL范围内线性关系良好（r=0.999 8），方法回收率、批内及批间精密度均符合生物样本药物浓度测定要求。运用该方法对10例健康志愿者外用艾迪康唑乳膏后皮内药物浓度的动态变化过程进行了初步考察，结果表明该方法灵敏、专属，可用于人体局部外用艾迪康唑乳膏后角质层中药物浓度测定及人体皮肤药代动力学研究。
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关键词
艾迪康唑
皮肤药代动力学
LC-MS
胶带粘贴
角质层
含量测定
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职称材料
题名
10-氨基酸酯高喜树碱的体内抗肿瘤活性研究
被引量：
2
1
作者
王逢春
游亮
缪震元
机构
北京军区总医院医务部
海军总医院药剂科
第二军医大学药物化学教研室
出处
《医学研究生学报》
CAS
北大核心
2012年第8期798-800,共3页
文摘
目的喜树碱(Camptothecin,CPT)的A环和B环引入合适的基团可改善其活性和水溶性。设计合成10位氨基酸酯高喜树碱(Homocamptothecin,hCPT)化合物YL-03和YL-05,增强其水溶性,并进行体内抗肿瘤活性评价。方法取生长良好的A549实体瘤,小鼠右腋皮下接种,随机分为9组,每组6只小鼠。接种后17日腹腔注射给药1次,每4天测量所得肿瘤体积和称量小鼠体重。接种后35 d处死动物。结果化合物YL-03和YL-05可显著抑制裸鼠人肺癌A549移植瘤的生长,在腹腔注射给药剂量为25 mg/kg和12.5 mg/kg时相对肿瘤增殖率[T/C(%)]分别达到59.81%和55.79%,并且化合物YL-03无论低剂量和高剂量时均体现出较低的毒性。结论 2个化合物均体现出优于阳性对照药伊立替康的体内抗肿瘤活性。
关键词
高喜树碱
氨基酸酯
抗肿瘤
Keywords
Homocamptothecin
Amino acid ester
Antitumor
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
胶带粘贴技术结合LC-MS法测定人体皮肤角质层中艾迪康唑浓度
被引量：
6
2
作者
吴黎莉
周可
徐兰芳
陈沄
盛春泉
机构
中国医学科学院皮肤病研究所
药物
研究室
天津长征医院皮肤科
第二军医大学药物化学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第1期79-83,共5页
文摘
采用胶带粘贴技术采集人体浅层皮肤样本，经提取处理后进行LC-MS测定，建立了人体皮肤角质层中艾迪康唑的定量分析方法。LC-MS测定以酮康唑为内标，甲醇-0.01%甲酸水溶液（65∶35）为流动相，经Shim-pack VP ODS C18 柱分离后，电喷雾离子化，选择性正离子检测。研究表明该方法在0.6~1 800 ng/mL范围内线性关系良好（r=0.999 8），方法回收率、批内及批间精密度均符合生物样本药物浓度测定要求。运用该方法对10例健康志愿者外用艾迪康唑乳膏后皮内药物浓度的动态变化过程进行了初步考察，结果表明该方法灵敏、专属，可用于人体局部外用艾迪康唑乳膏后角质层中药物浓度测定及人体皮肤药代动力学研究。
关键词
艾迪康唑
皮肤药代动力学
LC-MS
胶带粘贴
角质层
含量测定
Keywords
iodiconazole
dermatopharmacokinetic
LC-MS
tape stripping
stratum corneum
determination
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
10-氨基酸酯高喜树碱的体内抗肿瘤活性研究
王逢春
游亮
缪震元
《医学研究生学报》
CAS
北大核心
2012
2
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职称材料
2
胶带粘贴技术结合LC-MS法测定人体皮肤角质层中艾迪康唑浓度
吴黎莉
周可
徐兰芳
陈沄
盛春泉
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014
6
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参考文献
引证文献
统计分析
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