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题名熊果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性评价
被引量：3
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作者
刘涵
李国兵
张定林
刘毅敏
高宁
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机构
第三军医大学西南医院急救部
第三军医大学药学系生药学教研室
第三军医大学药学系化学教研室
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出处
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第19期1960-1966,共7页
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基金
第三军医大学创新人才基金(2010XQN13)
第三军医大学预研基金(2009XYY10)~~
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文摘
目的通过合成系列熊果酸衍生物,测试其抑制肿瘤细胞增殖活性,探讨熊果酸衍生物抑制肿瘤细胞增殖的构效关系,获得抗肿瘤活性更好的熊果酸衍生物。方法通过乙酰化反应对熊果酸的3-位羟基进行保护后,再将其28-位羧基制备成酰氯并与氨基酸酯反应,最后再在碱性条件下水解制备得28-位羧基被修饰的熊果酸衍生物。所有熊果酸衍生物的结构通过核磁共振氢谱(~1HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)CNMR)和高分辨质谱(HRMS)进行确认。采用MTT法测试熊果酸衍生物抑制U937、HL-60、Jurkat、K562、DU145、EC109、MDA231和SMMC7721肿瘤细胞的增殖活性。结果仪器分析结果表明所制备的熊果酸衍生物均为设计的目标化合物。对抑制U937肿瘤细胞增殖结果表明熊果酸28-位羧基被对4-氨甲基苯甲酸、7-氨基己酸和8-氨基辛酸修饰后,在给药浓度为5.0×10^(-6)mol/L时对U937细胞增殖的抑制率分别达到(18.84±2.58)%、(43.17±4.52)%和(68.38±7.95)%,明显优于母体熊果酸母体(10.06±2.35)%(P<0.05)。对Jurkat细胞增殖的抑制率则分别达到(68.42±8.19)%、(58.36±7.99)%和(61.08±5.77)%,远高于熊果酸的(6.89±2.31)%(P<0.05)。结论对熊果酸28-位羧基进行延长修饰,有利于提高熊果酸的抗肿瘤活性,当延长7~8个碳原子,抗肿瘤效果最好。
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关键词
熊果酸
结构修饰
体外抗肿瘤活性
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Keywords
ursolic acid
structure modification
antitumor activity in vitro
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分类号
R284.3
[医药卫生—中药学]
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题名乡镇污水处理厂运行管理相关问题探讨
被引量：5
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作者
王星
贺建
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机构
重庆市綦江区环境保护局
第三军医大学药学系化学教研室
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出处
《安徽农业科学》
CAS
2014年第2期522-522,551,共2页
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文摘
乡镇污水处理厂作为环保基础设施建设的重点,普遍存在重建设轻运营的问题。笔者结合重庆市实际情况,重点分析了乡镇污水处理厂运行管理中存在的问题,并有针对性地提出了建议,包括提高收集率、完善末端工艺、专业化运营、改变考核体系、优化污泥处置、加强再生利用和远程在线监控等。
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关键词
重庆市
污水处理厂
运行管理
环境效益
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Keywords
Chongqing City
Sewage treatment plant
Operation and management
Environment benefit
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分类号
S181.3
[农业科学—农业基础科学]
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