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苜蓿素对人直肠癌SW1116细胞增殖和凋亡的作用及其机制 被引量:12
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作者 陈艳 姚宏 林新华 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期31-35,共5页
本文探讨苜蓿素对人直肠癌SW1116细胞增殖和凋亡的作用及其机制。采用MTT法检测苜蓿素对SW1116细胞生长的抑制作用;AO/EB染色后观察凋亡细胞形态;流式细胞术检测对细胞周期的影响;DNA片段化分析对细胞凋亡的作用;Western blot检测对Bcl-... 本文探讨苜蓿素对人直肠癌SW1116细胞增殖和凋亡的作用及其机制。采用MTT法检测苜蓿素对SW1116细胞生长的抑制作用;AO/EB染色后观察凋亡细胞形态;流式细胞术检测对细胞周期的影响;DNA片段化分析对细胞凋亡的作用;Western blot检测对Bcl-2和Bax蛋白表达的影响。结果显示,苜蓿素可明显抑制SW1116细胞的增殖,呈剂量依赖性;AO/EB染色观察到给药组出现细胞凋亡特征;苜蓿素可阻滞细胞于G0/G1期和增加SW1116细胞凋亡率;凝胶成像分析仪检测到典型的DNA阶梯状条带;苜蓿素可呈剂量依赖地减弱Bcl-2和增强Bax蛋白表达。上述结果表明,苜蓿素可显著抑制人直肠癌SW1116细胞的增殖,使细胞阻滞于G0/G1期,并可诱导细胞凋亡,其机制可能与下调Bcl-2和上调Bax蛋白有关。 展开更多
关键词 苜蓿素 直肠癌 增殖 细胞凋亡
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姜黄素类似物合成与体外抗肿瘤活性研究 被引量:2
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作者 刘洋 许建华 +2 位作者 黄秀旺 刘锋 吴梅花 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期923-927,共5页
以芳香醛、4-哌啶酮为原料,Claisen-Schimidt缩合制备3,5-(E)-二亚苄基哌啶-4-酮类化合物。采用MTT法测试目标化合物对人类慢性粒细胞白血病急变细胞K562,人结肠癌细胞SW1116增殖的抑制活性。化合物1-19的结构经核磁和质谱确证,化合物7... 以芳香醛、4-哌啶酮为原料,Claisen-Schimidt缩合制备3,5-(E)-二亚苄基哌啶-4-酮类化合物。采用MTT法测试目标化合物对人类慢性粒细胞白血病急变细胞K562,人结肠癌细胞SW1116增殖的抑制活性。化合物1-19的结构经核磁和质谱确证,化合物7、10、11对SW1116的抑制活性比EF-24强,化合物1-5、9、14、18对K562的抑制活性均比EF-24强。 展开更多
关键词 姜黄素 姜黄素类似物 EF-24 3 5-(E)-二亚苄基哌啶-4-酮 抗肿瘤活性
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阳离子型聚乙烯吡咯烷酮的制备及其负载RNA性能 被引量:2
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作者 林媚 林美玉 +5 位作者 朱炜 李超萍 陈何璧 高凡 吴珊月 黄毅楦 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期649-653,共5页
将二甲基二烯丙基氯化铵(DADMAC)与乙烯吡咯烷酮(VP)共聚得到阳离子型的聚乙烯吡咯烷酮(CPVP),并分别合成了聚二甲基二烯丙基氯化铵(PDADMAC)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)均聚物,用粘度法测定了三者的粘均相对分子质量,用红外光谱表征了其结... 将二甲基二烯丙基氯化铵(DADMAC)与乙烯吡咯烷酮(VP)共聚得到阳离子型的聚乙烯吡咯烷酮(CPVP),并分别合成了聚二甲基二烯丙基氯化铵(PDADMAC)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)均聚物,用粘度法测定了三者的粘均相对分子质量,用红外光谱表征了其结构。将合成的CPVP与核糖核酸(RNA)以不同比例混合,研究CPVP负载RNA的能力,并与PDADMAC及PVP的负载性能做比较。结果发现,与PDADMAC及PVP相比,当CPVP与RNA按质量比2∶1混合时,形成的复合体纳米粒的平均粒径约为300 nm,分散度指数为0.0966,粒径分布较窄。 展开更多
关键词 阳离子 聚乙烯吡咯烷酮 核糖核酸 纳米粒子
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以Hsp90为靶点的4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素抗肿瘤活性研究 被引量:1
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作者 刘洋 李娜 +1 位作者 吴丽贤 许建华 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1729-1732,共4页
合成4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素(C085),研究其体外抗肿瘤活性和抑制Hsp90作用。以香草醛和姜黄素为原料,微波条件下Knovenagel缩合反应合成了4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素(C085)。以姜黄素为对照,MTT法考察目标化合物对... 合成4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素(C085),研究其体外抗肿瘤活性和抑制Hsp90作用。以香草醛和姜黄素为原料,微波条件下Knovenagel缩合反应合成了4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)姜黄素(C085)。以姜黄素为对照,MTT法考察目标化合物对人乳腺癌细胞SKBr3、人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562、人急性髓系白血病细胞株HL-60、人肝肿瘤细胞株Hep G2、小鼠黑色素瘤细胞株B-16、人结肠癌细胞株SW480、人胰腺癌细胞株Bxpc-3、人神经母细胞瘤细胞株SH-SY5Y、人胃癌细胞株MGC80-3的抑制活性。对上述细胞株的IC50值依次为0.51、1.26、2.90、0.81、1.77、1.31、8.22、1.93、7.41μmol/L,对多种肿瘤细胞抑制活性明显强于Cur。Western Blot结果表明C085明显下调Hsp90的客户蛋白Her2和AKT的表达水平。分子对接分析也支持C085是Hsp90抑制剂。 展开更多
关键词 热休克蛋白90 姜黄素 4-芳亚甲基姜黄素 抗肿瘤活性 分子对接
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载药EVA/二氧化硅复合物薄膜的制备及体外缓释性能 被引量:1
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作者 林媚 许秀枝 钟伟 《功能高分子学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期248-252,共5页
采用溶胶-凝胶法制备了乙烯-醋酸乙烯酯共聚物(EVA)/二氧化硅的缓释复合材料。研究了复合材料的结构、亲-疏水性,并以阿司匹林为药物模型,考察二氧化硅添加量对聚合物缓释性能的影响。结果表明:采用溶胶-凝胶法能使二氧化硅微粒均匀分... 采用溶胶-凝胶法制备了乙烯-醋酸乙烯酯共聚物(EVA)/二氧化硅的缓释复合材料。研究了复合材料的结构、亲-疏水性,并以阿司匹林为药物模型,考察二氧化硅添加量对聚合物缓释性能的影响。结果表明:采用溶胶-凝胶法能使二氧化硅微粒均匀分散在聚合物中;二氧化硅的加入能提高EVA载药膜的缓释性能;当二氧化硅质量分数为10%时,二氧化硅粒径为2~4μm,复合膜缓释性能最好,缓释时间超过72 h;并且复合膜的药物释放过程符合Fickian扩散定律。 展开更多
关键词 乙烯-醋酸乙烯酯共聚物 二氧化硅 缓释 溶胶-凝胶
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双(3-吗啉丙氧基)姜黄素抗肿瘤活性研究
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作者 刘洋 陈纯 +1 位作者 张志强 许建华 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期695-698,共4页
合成双(3-吗啉丙氧基)姜黄素(PR1),研究PR1体内外抗肿瘤活性。姜黄素与N-(3-氯丙基)吗啉反应制备PR1,MTT法评价PR1体外对人肾癌细胞OS-RC-2、786-O和人慢性粒细胞白血病耐药细胞KA的抑制增殖活性,考察PR1体内抑制人结肠癌HT29裸鼠移植... 合成双(3-吗啉丙氧基)姜黄素(PR1),研究PR1体内外抗肿瘤活性。姜黄素与N-(3-氯丙基)吗啉反应制备PR1,MTT法评价PR1体外对人肾癌细胞OS-RC-2、786-O和人慢性粒细胞白血病耐药细胞KA的抑制增殖活性,考察PR1体内抑制人结肠癌HT29裸鼠移植性肿瘤活性。PR1体外对肾癌细胞OS-RC-2和786-O抑制活性比姜黄素强,而对白血病耐药细胞KA抑制活性比姜黄素差。PR1体内对BALB/C-nu小鼠HT29皮下移植瘤的抑制作用明显,100 mg/kg·d灌胃的抑制率为55.7%,差别具有显著性(P<0.01),对裸鼠的体重无明显影响。PR1在体内外均有较强抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 姜黄素 姜黄素衍生物 双(3-吗啉丙氧基)姜黄素 抗肿瘤活性
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盐酸二甲双胍壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊的制备及性能研究 被引量:2
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作者 李珍辉 李柱来 叶晓 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1468-1470,共3页
目的制备盐酸二甲双胍壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊并探索其性能。方法以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,利用复凝聚法将盐酸二甲双胍微囊化。以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,用转篮法测定其体外溶出速率。结果通过正交实验得出微囊的最佳... 目的制备盐酸二甲双胍壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊并探索其性能。方法以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,利用复凝聚法将盐酸二甲双胍微囊化。以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,用转篮法测定其体外溶出速率。结果通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件为:壳聚糖浓度0.2%,成囊pH4.5,成囊温度45℃,搅拌速度200r/min。微囊的溶出释放性能实验显示,该载药微囊的累积释放速度远低于市售缓释片剂,在20h左右达到75%左右的最高累积释放值。结论以最佳制备工艺条件制备含药微囊重现性好、工艺稳定、吸水溶胀性好,体外溶出实验显示具有较好的缓释作用。 展开更多
关键词 二甲双胍 壳聚糖 迟效制剂
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4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性
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作者 林锦 王旭 +3 位作者 王艰 许秀枝 陈垚昊 李柱来 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期64-71,共8页
采用具有喹唑啉为母核的抗肿瘤药物作为先导化合物,利用生物电子等排原理,设计并合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物7a^7l,并利用MTT法测试其对A549、KG1a和HGC-27肿瘤细胞的增殖抑制作用。以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲... 采用具有喹唑啉为母核的抗肿瘤药物作为先导化合物,利用生物电子等排原理,设计并合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物7a^7l,并利用MTT法测试其对A549、KG1a和HGC-27肿瘤细胞的增殖抑制作用。以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,通过6步反应合成12种目标化合物(7a^7l)并确证其结构(~1H NMR、^(13)C NMR、MS)。生物活性试验表明,蝶啶4位为2-氯-5-硝基苯胺基取代时,其活性均高于其他苯胺基取代的产物。化合物7b对A549的活性(IC_(50)=11.55μmol/L)与阳性对照物吉非替尼(IC_(50)=5.95μmol/L)十分接近;化合物7k对3组细胞的IC_(50)均十分接近对照物吉非替尼。由于筛选出的化合物均有2-氯-5-硝基苯胺基片段,可以此结构为基础进行深入研究。 展开更多
关键词 蝶啶 喹唑啉 合成 抗肿瘤活性
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