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姜黄素固体分散体在小鼠体内的药代动力学 被引量:16
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作者 黄秀旺 许建华 +1 位作者 吴国华 温彩霞 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1525-1527,共3页
目的以姜黄素混悬液为对照,研究姜黄素-聚维酮固体分散体灌胃给药后在小鼠体内的药代动力学。方法按300mg·kg-1的剂量小鼠灌胃姜黄素固体分散体溶液或姜黄素混悬液,采用高效液相色谱法测定血浆中姜黄素含量,用DAS软件拟合房室模型... 目的以姜黄素混悬液为对照,研究姜黄素-聚维酮固体分散体灌胃给药后在小鼠体内的药代动力学。方法按300mg·kg-1的剂量小鼠灌胃姜黄素固体分散体溶液或姜黄素混悬液,采用高效液相色谱法测定血浆中姜黄素含量,用DAS软件拟合房室模型,计算药动学参数。并测定了给药3h时药物的吸收率。结果姜黄素-聚维酮固体分散体在小鼠体内的药代动力学符合二室开放模型,主要药动学参数如下:T12α和T12β分别为16.4和266min,AUC为89.6mg·mL-1.min-1,Vd为763.9L,V1为51.0L,CL为1.99L·min-1。姜黄素-聚维酮固体分散体在胃肠道的吸收率是姜黄素混悬液的6.75倍。结论姜黄素固体分散体灌胃可显著增加姜黄素的生物利用度,血药浓度较高。 展开更多
关键词 姜黄素 药代动力学 高效液相色谱 固体分散体
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姜黄素的体外抗癌作用及其水溶液的稳定性 被引量:42
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作者 许建华 赵蓉 柯丹如 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期415-417,共3页
目的探讨姜黄素(curcumin,Cur)对人癌细胞株的体外作用特点及其水溶液的稳定性。方法以MTT法观察对人胃癌MGC803、人肝癌Be17402、人红白血病K562及其耐阿霉素株K562/ADM等的体外杀伤作用,并以体外活性变化为指标观察Cur水溶液的... 目的探讨姜黄素(curcumin,Cur)对人癌细胞株的体外作用特点及其水溶液的稳定性。方法以MTT法观察对人胃癌MGC803、人肝癌Be17402、人红白血病K562及其耐阿霉素株K562/ADM等的体外杀伤作用,并以体外活性变化为指标观察Cur水溶液的稳定性。结果Cur8.5~136.0μmol·L-1对上述细胞的IC50分别为13.0,15.9,11.7,62.6μmol·L-1;低于8.5μmol·L-1就能完全对抗41.5nmol·L-1表皮生长因子(EGF)的促增殖作用。Cur水溶液于4℃贮存3~7d体外抗癌活性明显下降。结论Cur对MGC803、Be17402、K562等有明显的杀伤作用,并能对抗EGF的促增殖作用,其水溶液稳定性较差。 展开更多
关键词 姜黄素 抗癌作用 水溶液 稳定性
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姜黄素与阿霉素联合用药的体外抗肿瘤作用 被引量:28
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作者 林溪 许建华 柯丹如 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期522-525,共4页
目的 了解姜黄素与阿霉素联合应用对人白血病K5 6 2细胞及人肝癌Bel 740 2细胞的杀伤作用。方法 采用MTT法测定药物的体外杀伤作用 ,应用金氏公式进行联合用药分析。结果 姜黄素 2 0 4μmol·L-1~ 16 2 9μmol·L-1,阿霉... 目的 了解姜黄素与阿霉素联合应用对人白血病K5 6 2细胞及人肝癌Bel 740 2细胞的杀伤作用。方法 采用MTT法测定药物的体外杀伤作用 ,应用金氏公式进行联合用药分析。结果 姜黄素 2 0 4μmol·L-1~ 16 2 9μmol·L-1,阿霉素 0 70 μmol·L-1~ 5 5 2 μmol·L-1同时给药对K5 6 2细胞及Bel740 2细胞可产生单纯相加至增强的协同杀伤效果。序贯给药法中先给姜黄素后给阿霉素结果为协同作用 ,先给阿霉素后给姜黄素为拮抗作用。结论 姜黄素与阿霉素同时联合用药可产生协同作用 ,序贯联合用药产生单向协同作用。 展开更多
关键词 姜黄素 阿霉素 药物协同作用 抗肿瘤活性
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雷公藤内酯醇在大鼠体内的组织分布 被引量:10
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作者 黄秀旺 许建华 陈元仲 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第7期764-767,共4页
目的:建立雷公藤内酯醇的反相高效液相色谱分析方法,并对其在大鼠的组织分布进行测定。方法:用HPLC紫外检测方法测定大鼠i.v.雷公藤内酯醇后各组织中药物的含量。结果:大鼠i.v.200μg/kg的雷公藤内酯醇后药物在体内分布广泛,以肺、肝、... 目的:建立雷公藤内酯醇的反相高效液相色谱分析方法,并对其在大鼠的组织分布进行测定。方法:用HPLC紫外检测方法测定大鼠i.v.雷公藤内酯醇后各组织中药物的含量。结果:大鼠i.v.200μg/kg的雷公藤内酯醇后药物在体内分布广泛,以肺、肝、肾中分布较高,各组织的药物含量于给药后5min最高,60min后显著下降。结论:雷公藤内酯醇在大鼠体内分布快且广泛,消除也快,且可穿越血脑屏障和血睾屏障分布到脑和睾丸中。 展开更多
关键词 雷公藤内酯醇 高效液相色谱 组织分布
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姜黄素-聚维酮固体分散体的抗肿瘤作用及其对血管形成的影响(英文) 被引量:4
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作者 陈纯 黄秀旺 +1 位作者 蔡华晶 许建华 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期1029-1036,共8页
目的:观察姜黄素-聚维酮固体分散体新剂型(Cur-K30)的体内外抗肿瘤作用及其对肿瘤血管形成的影响。方法:应用MTT法测定Cur-K30体外对多种肿瘤细胞的抑制作用;观察Cur-K30不同剂量[50,100,200mg/(kg·d)]口服给药对小鼠荷瘤模型的抑... 目的:观察姜黄素-聚维酮固体分散体新剂型(Cur-K30)的体内外抗肿瘤作用及其对肿瘤血管形成的影响。方法:应用MTT法测定Cur-K30体外对多种肿瘤细胞的抑制作用;观察Cur-K30不同剂量[50,100,200mg/(kg·d)]口服给药对小鼠荷瘤模型的抑瘤作用;应用免疫组织化学方法检测瘤组织的微血管密度(CD34)和血管内皮生长因子(VEGF)的表达,并应用Imageproplus免疫组织化学软件定量分析。结果:Cur-K30抑制多种肿瘤细胞的增殖,其48h的IC50为6.6~12.12μg/mL;200mg/(kg·d)Cur-K30灌胃对小鼠肝癌H22移植瘤、小鼠黑色素瘤B16移植瘤和裸鼠SW480的抑制率分别为43.2%,53.1%,59.8%,抑瘤率高于同剂量姜黄素(Cur)混悬液灌胃组,差别均具有统计学意义(P<0.01);200mg/(kg.d)Cur-K30组的瘤组织中CD34和VEGF的表达较对照组明显下调(P<0.01)。结论:Cur-K30具有明显的体内抗肿瘤作用,其对裸鼠人癌细胞SW480移植瘤的抑制作用显著。Cur-K30的抗肿瘤作用可能与其下调瘤组织中VEGF的表达及抑制肿瘤血管生成有关。 展开更多
关键词 姜黄素 固体分散体 抗肿瘤 抗血管形成
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慢病毒介导bcr/abl基因RNAi对白血病K562细胞生物学特性的影响 被引量:3
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作者 吴枝娟 许建华 +1 位作者 黄秀旺 吴丽贤 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期145-150,共6页
目的:研究慢病毒介导RNAi致bcr/abl基因长期沉默对K562白血病细胞各种生物学特性的影响。方法:构建含bcr/ablRNAi序列的pNL-B/A-EGFP慢病毒重组质粒载体并包装病毒,感染K562细胞,挑取稳定转化的克隆(B/A-K562)。Real-time PCR及Western ... 目的:研究慢病毒介导RNAi致bcr/abl基因长期沉默对K562白血病细胞各种生物学特性的影响。方法:构建含bcr/ablRNAi序列的pNL-B/A-EGFP慢病毒重组质粒载体并包装病毒,感染K562细胞,挑取稳定转化的克隆(B/A-K562)。Real-time PCR及Western blotting验证干扰效应;锥虫蓝染色、集落形成实验检测细胞增殖能力变化;联苯胺染色观察细胞分化;ELISA法检测酪氨酸激酶活性;AO-EB染色观察细胞凋亡;比色法检测Caspase-3、Caspase-9活性;以上检测均以K562细胞和转染空质粒EGFP-K562作对照。结果:成功构建bcr/abl基因RNAi稳定转染的B/A-K562细胞,Real-time PCR及Westernblotting证实B/A-K562细胞中bcr/ablmRNA及P210bcr/abl蛋白含量明显下调。bcr/abl基因稳定下调后,K562细胞倍增时间明显延长(37.1vs20.4、23.3h)、集落形成能力减弱(P<0.01),K562细胞向红系分化,酪氨酸激酶活性下降(P<0.01),自发凋亡率显著提高(P<0.01),细胞中Caspase-3(P<0.05)及Caspase-9(P<0.01)活性明显提高。结论:慢病毒介导的RNAi能实现bcr/abl基因长期沉默,从而抑制K562细胞恶性增殖,诱导其分化及凋亡。 展开更多
关键词 RNA干扰 白血病细胞 BCR/ABL基因 慢病毒 稳定转染
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