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题名替诺福韦合成工艺的优化及抗菌活性研究
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作者
顾梅
徐华诚
段帅凯
陈连清
李泉丹
习本军
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机构
北大医药股份有限公司
福安药业集团重庆礼邦药物开发有限公司
中南民族大学化学与材料科学学院
湖北三峡实验室
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出处
《武汉工程大学学报》
CAS
2024年第1期18-26,共9页
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基金
中央高校基本科研业务费专项资金项目(CXY22006、CZY23013)
湖北三峡实验室开放/创新基金(SC232015)。
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文摘
为了优化替诺福韦合成工艺,以腺嘌呤和(R)-碳酸丙烯酯为起始原料,经开环缩合、取代、水解得到替诺福韦。通过高效液相色谱法(HPLC)监控整个反应过程,其中开环缩合的最佳反应条件为反应温度120℃,反应时间22 h;取代的最佳反应条件为反应温度60℃,反应时间6 h;水解的最佳反应时间20 h。在最优化条件下总收率达69.2%。通过紫外-可见吸收光谱和荧光发射光谱探讨其光物理性能,发现可以根据不同化合物的荧光发射波长差异来监测反应方向和反应程度;通过抗菌活性测试,发现对低浓度的金黄色葡萄球菌有一定的抗菌活性。该合成工艺实现了副产物回收套用,节约生产成本,提高产能。
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关键词
替诺福韦
高效液相色谱法中控
荧光监测
工艺优化
抗菌活性
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Keywords
tenofovir
HPLC central control
fluorescence monitoring
process optimization
antibacterial activity
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分类号
TB383
[一般工业技术—材料科学与工程]
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