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北柴胡茎叶化学成分及其生物活性研究 被引量：1
1
作者 施莹莹 张涵硕 +3 位作者 马珊 刘学贵 高品一 李丹琦 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第3期726-734,共9页
采用薄层色谱、硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等多种色谱分离技术,对北柴胡茎叶中的化学成分进行分离,根据理化性质及波谱数据对结构进行鉴定。采用Ellman法测定化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性,并利用MTT法检测其对神经细胞的保护活性... 采用薄层色谱、硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等多种色谱分离技术,对北柴胡茎叶中的化学成分进行分离,根据理化性质及波谱数据对结构进行鉴定。采用Ellman法测定化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性,并利用MTT法检测其对神经细胞的保护活性。从北柴胡茎叶中分离得到15个化合物,Erigeroflavanone(1),槲皮素(2),槲皮素-3-鼠李糖苷(3),山柰酚3-O-α-L-鼠李糖甙(4),木犀草素(5),Morin-3-O-α-rhamnopyranoside(6),咖啡酸甲酯(7),焦谷氨酸甲酯(8),3,4-二羟基苯甲酸甲酯(9),香草酸(10),3,4-二羟基苯甲酸(11),对苯二酚(12),1,2,4-苯三酚(13),9(Z)-octadecenamide(14)(Z)-21-methyl-8-pentatriacontene(15)。化合物1,4,6,8,12,14,15为首次从柴胡属植物中分离得到。化合物5~9,11,13~15具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,IC50值分别为78.92μM、9.60μM、20.15μM、30.99μM、0.76μM、0.17μM、60.25μM、12.70μM、9.53μM。化合物1,3,5,9~12显示出神经细胞保护作用,最高细胞存活率分别为58.45%、56.88%、60.98%、84.4%、62.50%、60.43%、59.58%,其中化合物9神经保护作用最强。 展开更多
关键词 北柴胡茎叶 化学成分 乙酰胆碱酯酶活性 神经细胞保护活性
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基于分子对接技术筛选水稻黄单胞菌CSE抑制剂 被引量：2
2
作者 刘学贵 何文飞 +2 位作者 高品一 李丹琦 刘长风 《福建农林大学学报（自然科学版）》 CSCD 北大核心 2023年第2期141-148,共8页
由水稻黄单胞菌(Xoo)引起的水稻白叶枯病通常会给水稻带来严重危害;由于抗生素类药物的广泛使用,Xoo出现了耐药性.细菌通过体内的胱硫醚-γ-裂解酶(CSE)产生内源性硫化氢(H2S)是其增强耐药性的重要方式.为降低Xoo的耐药性,基于分子对接... 由水稻黄单胞菌(Xoo)引起的水稻白叶枯病通常会给水稻带来严重危害;由于抗生素类药物的广泛使用,Xoo出现了耐药性.细菌通过体内的胱硫醚-γ-裂解酶(CSE)产生内源性硫化氢(H2S)是其增强耐药性的重要方式.为降低Xoo的耐药性,基于分子对接技术,以Xoo体内的CSE为靶标,从68个吲哚类生物碱中虚拟筛选CSE抑制剂.结果显示,化合物1-hydroxyrutaecarpine、indican和strictosamide对靶蛋白的亲和力分别为-36.40、-35.15和-34.30 kJ·mol^(-1),均低于参考化合物NL3(-33.89 kJ·mol^(-1)).上述化合物的部分结构均能嵌入蛋白活性空腔并与周围氨基酸产生较为稳定的相互作用.由此推测化合物1-hydroxyrutaecarpine、indican和strictosamide可能会对Xoo体内的CSE产生一定的抑制作用. 展开更多
关键词 水稻黄单胞菌 胱硫醚-Γ-裂解酶 吲哚类生物碱 分子对接 耐药性 靶向
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液相色谱-串联质谱技术与分子网络的成分检测方法在植物性饲料添加剂领域的应用进展 被引量：4
3
作者 王瑶瑶 高品一 +1 位作者 李丹琦 刘学贵 《动物营养学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期6943-6952,共10页
在“饲料禁抗”的时代,研究安全高效、无残留的新型植物性饲料添加剂对畜牧业的发展至关重要。植物提取物因具有资源丰富、生物功效多样、绿色安全及易于吸收等优势,已成为饲料添加剂领域的研究热点,而其成分分析及含量测定一直是饲料... 在“饲料禁抗”的时代,研究安全高效、无残留的新型植物性饲料添加剂对畜牧业的发展至关重要。植物提取物因具有资源丰富、生物功效多样、绿色安全及易于吸收等优势,已成为饲料添加剂领域的研究热点,而其成分分析及含量测定一直是饲料添加剂质量标准建立的技术问题。液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)技术结合分子网络(MN)在植物提取物成分检测方面具有精密度高、可视化程度强等特色。本文综述了近年来LC-MS/MS技术结合MN在植物提取物成分定性及定量分析中的应用,旨在为饲用植物提取物的成分检测提供理论依据,同时也为饲料添加剂质量标准的建立提供参考。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱技术 分子网络 植物提取物 饲料添加剂 质量标准
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植物提取物对动物腹泻致病菌的抑菌作用及机制研究进展 被引量：8
4
作者 李瑜瑶 高品一 +1 位作者 李丹琦 刘学贵 《动物营养学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期1515-1524,共10页
植物提取物中多种生物活性物质可抑制畜禽肠道腹泻致病菌,作为饲料添加剂已广泛应用于畜禽生产过程中。本文综述了近年来国内外学者有关植物提取物的来源、抑菌活性和作用机制及其对畜禽细菌性腹泻疾病的治疗和预防机制的研究进展,以期... 植物提取物中多种生物活性物质可抑制畜禽肠道腹泻致病菌,作为饲料添加剂已广泛应用于畜禽生产过程中。本文综述了近年来国内外学者有关植物提取物的来源、抑菌活性和作用机制及其对畜禽细菌性腹泻疾病的治疗和预防机制的研究进展,以期为植物提取物防治畜禽腹泻病提供参考。 展开更多
关键词 植物提取物 腹泻致病菌 抑菌活性成分 抑菌机制
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苜蓿、山楂叶复配物对油酸诱导HepG2细胞脂肪堆积的影响及其抗氧化活性
5
作者 尼鹏博 王瑶瑶 +2 位作者 李丹琦 高品一 刘学贵 《饲料工业》 CAS 北大核心 2024年第18期100-105,共6页
研究旨在探究紫花苜蓿水提物与山楂叶水提物复配对HepG2细胞脂肪堆积的影响及其抗氧化活性。以油酸体外诱导HepG2细胞建立脂肪堆积模型,并分别以紫花苜蓿提取物、山楂叶提取物、紫花苜蓿提取物-山楂叶提取物复配进行干预,采用MTT法测定... 研究旨在探究紫花苜蓿水提物与山楂叶水提物复配对HepG2细胞脂肪堆积的影响及其抗氧化活性。以油酸体外诱导HepG2细胞建立脂肪堆积模型,并分别以紫花苜蓿提取物、山楂叶提取物、紫花苜蓿提取物-山楂叶提取物复配进行干预,采用MTT法测定细胞活力;油红O染色法观察脂滴分布;生物试剂盒测定细胞内三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、丙二醛(MDA)含量,超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及总抗氧化能力(T-AOC)。结果显示,紫花苜蓿提取物-山楂叶提取物复配(6∶4)复配可减少油酸诱导HepG2细胞所导致的脂滴数量增加,降低细胞中TG、TC含量。并增强抗氧化能力,可提高细胞内SOD、GSH-Px酶活性和总抗氧化能力(P<0.01),减少MDA的产生(P<0.05)。综上可得出结论,紫花苜蓿提取物-山楂叶提取物复配可显著抑制油酸诱导HepG2脂肪堆积,其作用优于紫花苜蓿提取物或山楂叶提取物单体,并可提高细胞内源性抗氧化能力。 展开更多
关键词 紫花苜蓿提取物 山楂叶提取物 复配 脂质堆积 抗氧化
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基于网络药理学探讨山楂叶抗高脂血症的作用机制及初步验证 被引量：8
6
作者 刘学贵 李知明 +4 位作者 刘长风 周静瑶 王瑶瑶 高品一 李丹琦 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2022年第12期36-45,共10页
目的:利用网络药理学预测山楂叶中治疗高脂血症的潜在化合物、靶点及作用通路,采用靶酶和细胞实验对网络药理学的预测结果进行初步验证,为深入探讨山楂叶抗高脂血症的物质基础及其作用机制提供了依据。方法:通过中药系统药理学数据库分... 目的:利用网络药理学预测山楂叶中治疗高脂血症的潜在化合物、靶点及作用通路,采用靶酶和细胞实验对网络药理学的预测结果进行初步验证,为深入探讨山楂叶抗高脂血症的物质基础及其作用机制提供了依据。方法:通过中药系统药理学数据库分析平台和文献挖掘获得山楂叶的化学成分,利用相关数据库获得潜在靶点,对其进行GO和KEGG分析,构建“成分-靶点-通路”网络。通过ERK2激酶、油红O染色以及甘油三酯实验,对网络药理学预测的有效成分及潜在靶点进行了验证。结果:基于网络药理学方法,得到山楂叶的活性成分93个,相互作用的靶点蛋白40个,山楂叶化学成分对高脂血症的治疗作用主要是通过如下信号通路:代谢通路、AMPK信号通路、HIF-1信号通路、胰岛素抵抗、甲状腺激素信号通路;根据网络药理学预测结果,结合课题组分离得到的山楂叶代表性化合物,对牡荆素等6个化合物进行ERK2激酶活性测试,结果显示牡荆素对ERK2激酶的抑制率最高达到84%;通过构建高脂HepG2细胞模型,进行了油红O染色及定量实验,测定了TG含量,发现经牡荆素干预后,细胞内脂滴数量随牡荆素浓度增加而逐渐减少,且TG含量有所下降,说明牡荆素能降低细胞中的脂质积累及TG含量,进而验证了网络药理学预测山楂叶中化合物牡荆素抗高脂血症的结果。结论:本文运用网络药理学预测了山楂叶中化合物抗高血脂症的物质基础和作用机制,靶酶、油红O染色和TG定量实验初步证实了网络药理学的预测结果,同时提示牡荆素有望作为一种降低细胞内血脂含量的潜在治疗化合物。 展开更多
关键词 网络药理学 山楂叶 高脂血症 分子对接 油红O染色
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基于分子对接从天然产物中虚拟筛选HPPD先导化合物 被引量：2
7
作者 刘学贵 周静瑶 +5 位作者 黄明远 岳丹丹 吕梦超 孙羽俅 高品一 李丹琦 《江苏农业科学》 2020年第24期95-102,共8页
对羟基苯丙酮酸双加氧酶(p-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase,简称HPPD)作为一种化学除草剂的重要靶标酶已引起越来越多的关注。基于分子对接技术,以HPPD靶蛋白为受体,通过研究配体与受体的结合模式,以商品化除草剂吡草酮为阳性对照,... 对羟基苯丙酮酸双加氧酶(p-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase,简称HPPD)作为一种化学除草剂的重要靶标酶已引起越来越多的关注。基于分子对接技术,以HPPD靶蛋白为受体,通过研究配体与受体的结合模式,以商品化除草剂吡草酮为阳性对照,对课题组从天然植物透骨草和紫花苜蓿中分离得到的41个化合物进行虚拟筛选,根据对接得分以及分析结合模式得出10个对靶标活性位点具有较好潜在抑制活性的化合物,同时,分数高于吡草酮的化合物4′-氧-(赤型-β-愈创木脂甘油基)醚、4′-氧-(苏型-β-愈创木脂甘油基)醚和(3R)-7-羟基-2′,4′,5′-三甲氧基-异黄烷-7-氧-β-D-葡萄糖苷不仅可以完全嵌入HPPD活性囊中,且存在与吡草酮相似的氨基酸残基作用以及氢键和π-π堆积等作用。上述结果对设计新型高效的HPPD抑制除草剂具有重要的指导意义,也为使用计算技术开发新型HPPD抑制剂除草剂提供了重要参考。 展开更多
关键词 对羟基苯基丙酮酸双加氧酶 除草剂 分子对接 天然产物 先导化合物 筛选 吡草酮
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专栏特约主编寄语
8
作者 刘文刚 《金属矿山》 CAS 北大核心 2021年第12期1-1,共1页
近年来,随着我国矿产资源开发利用程度的加深以及有用矿产资源贫、细、杂现象的加剧,矿物加工的难度日益增大。浮选作为一项专门的分选技术,因具有适应性强、分选效率高、适于细粒和复杂物料处理等优点,其应用范围逐年扩大。浮选技术的... 近年来,随着我国矿产资源开发利用程度的加深以及有用矿产资源贫、细、杂现象的加剧,矿物加工的难度日益增大。浮选作为一项专门的分选技术,因具有适应性强、分选效率高、适于细粒和复杂物料处理等优点,其应用范围逐年扩大。浮选技术的进步对提高选矿技术经济指标、保证矿产资源的高效利用具有重要意义。浮选已成为矿产资源高效开发利用的主体关键技术之一,其本质是界面的物理化学作用。 展开更多
关键词 矿产资源 物理化学作用 矿物加工 分选效率 分选技术 浮选技术 技术经济指标 高效利用
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