新疆生产建设兵团第十四师药用植物资源调查

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作者 葛正康 王军 +3 位作者 白如霄 郝先哲 刘瑜 王翔飞 《现代农业科技》 2025年第14期111-115,共5页

为摸清2023年新疆生产建设兵团第十四师辖区内7个地区药用植物资源种类情况,采用文献查阅、资料搜集结合实地踏查、访问及药用植物学分析等方法开展了调查,并对调查数据进行归类和分析,以明确药用植物资源种类。结果表明:在调查区域内... 为摸清2023年新疆生产建设兵团第十四师辖区内7个地区药用植物资源种类情况,采用文献查阅、资料搜集结合实地踏查、访问及药用植物学分析等方法开展了调查,并对调查数据进行归类和分析,以明确药用植物资源种类。结果表明:在调查区域内共发现药用植物32科58种,优势科为蒺藜科、豆科和菊科,合计20种,占比34.48%;以多年生及一、二年生草本植物为主,分别为24种和19种,共占总种数的74.14%;清热类药用植物最多,有25种;全草入药药用植物有23种,占比39.66%;查阅5种民族药典记载,藏族药用植物有14种,占比24.14%,部分药用植物记载于多种民族药典;调查还发现了重点保护植物胀果甘草、黑果枸杞、阴生掌裂兰和中麻黄。该地区内药用植物资源种类丰富,具有明确的探究价值,调查结果可为药用植物资源的合理保护与开发利用提供参考。 展开更多

关键词 药用植物 资源调查 新疆生产建设兵团第十四师

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基于行为实验的睡眠干扰应激诱发焦虑抑郁共患动物模型的建立

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作者 赵永智 张亦文 +8 位作者 罗燕琴 陈芳 许燕飞 潘瑞乐 常琪 刘萌潮 何清湖 姜宁 刘新民 《中国实验动物学报》 北大核心 2025年第5期695-703,共9页

目的本研究旨在探讨不同周期睡眠干扰(sleep interruption,SI)应激对ICR小鼠情绪行为的影响,建立SI应激致焦虑抑郁共患小鼠模型。方法雄性ICR(4~5周龄)小鼠72只,分别按1、2、3周应激周期,随机分为空白组和模型组;除空白组外,模型组分别... 目的本研究旨在探讨不同周期睡眠干扰(sleep interruption,SI)应激对ICR小鼠情绪行为的影响,建立SI应激致焦虑抑郁共患小鼠模型。方法雄性ICR(4~5周龄)小鼠72只,分别按1、2、3周应激周期,随机分为空白组和模型组;除空白组外,模型组分别给予1、2、3周的SI应激。应激结束后采用旷场、高架十字迷宫、明暗箱、大理石掩埋和强迫游泳行为学检测方法评估小鼠情绪行为,并采用ELISA试剂盒检测小鼠血清皮质酮(CORT)的含量。结果在SI应激1周后,模型组小鼠的大理石掩埋个数较空白组均显著增加(P<0.05);应激2周后,与对照组相比,模型组小鼠明暗箱穿箱次数显著降低(P<0.05)、大理石掩埋个数显著增加(P<0.01);应激3周后,模型组小鼠大理石掩埋个数显著增加(P<0.05),明暗箱穿箱次数显著降低(P<0.05),小鼠强迫游泳的不动时间显著增加(P<0.01)。结论睡眠干扰应激2周时小鼠表现出明显的焦虑样行为,而3周后出现显著的焦虑和抑郁行为变化,表明睡眠干扰应激3周后成功构建了小鼠焦虑抑郁共患模型。 展开更多

关键词 睡眠干扰 焦虑抑郁 动物模型 行为学

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基于网络药理学和分子对接探究祖卡木颗粒治疗支气管哮喘的作用机制 被引量：4

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作者 候艳敏 徐梅 +6 位作者 张丽娟 李俞瑶 周文欣 王航宇 王金辉 刘冬 张珂 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期363-371,共9页

目的利用网络药理学和分子对接技术预测祖卡木颗粒(zukamu granules,ZKMG)治疗支气管哮喘的作用机制,并通过体内实验验证预测结果。方法数据库检索ZKMG活性化合物、靶点以及潜在的支气管哮喘靶点,用ZKMG以及支气管哮喘的交集靶点构建药... 目的利用网络药理学和分子对接技术预测祖卡木颗粒(zukamu granules,ZKMG)治疗支气管哮喘的作用机制,并通过体内实验验证预测结果。方法数据库检索ZKMG活性化合物、靶点以及潜在的支气管哮喘靶点,用ZKMG以及支气管哮喘的交集靶点构建药物-成分-靶点网络,构建蛋白-蛋白相互作用网络图(PPI),采用基因本体论(GO)和京都基因和基因组百科全书(KEGG)进行富集分析,并通过网络药理学结果进行分子对接。腹腔注射卵清蛋白(ovalbumin,OVA)建立支气管哮喘模型,经体内实验验证ZKMG对支气管哮喘的作用机制。结果ZKMG中含有194种潜在活性成分,关键成分包括槲皮素、山奈酚、木犀草素等;其治疗支气管哮喘的关键靶点有176个,靶点主要涉及的生物学过程包括信号传导、凋亡过程的负调控、血管生成,通过TNF、血管内皮生长因子A(VEGFA)、MAPK等信号通路对支气管哮喘发挥治疗作用。结论分子对接结果显示关键成分与对应靶点具有较好的结合活性。体内实验验证,ZKMG可改善支气管哮喘肺部炎症情况以及氧化应激水平,能够下调p-p38、p-ERK1/2、p-IκBα以及NF-κBp65的表达。ZKMG对支气管哮喘具有潜在的治疗作用。 展开更多

关键词 祖卡木颗粒 卵清蛋白 支气管哮喘 NF-κB/MAPK 网络药理学 分子对接

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基于文献数据库的空瓶刺激应激诱导焦虑样行为的动物模型研究

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作者 赵永智 张亦文 +6 位作者 罗燕琴 陈芳 董梦晨 潘瑞乐 常琪 姜宁 刘新民 《中国实验动物学报》 北大核心 2025年第3期420-429,共10页

目的本文系统综述空瓶刺激应激(empty bottle stimulation,EBS)焦虑模型的造模方法,包括常采用的实验动物品系和性别、动物分组、造模程序、造模周期、主要的行为学评价方法和模型涉及的病理机制研究,为EBS焦虑模型在焦虑障碍研究中的... 目的本文系统综述空瓶刺激应激(empty bottle stimulation,EBS)焦虑模型的造模方法,包括常采用的实验动物品系和性别、动物分组、造模程序、造模周期、主要的行为学评价方法和模型涉及的病理机制研究,为EBS焦虑模型在焦虑障碍研究中的应用提供参考。方法检索CNKI和PubMed等数据库,收集所有与EBS焦虑模型相关的文献,并对其进行归纳整理。结果(1)实验动物多选用雄性成年SD或Wistar大鼠;(2)最佳造模时长为2周;(3)行为学评价主要采用旷场实验、高架十字迷宫实验和明暗箱实验;(4)病理机制涉及海马、前额叶皮层和杏仁核等脑区神经递质代谢异常。结论EBS焦虑模型具有焦虑样行为表型和相关的神经生物学机制,可作为研究焦虑障碍的动物模型,但其标准化构建方案和模型机制的研究仍需进一步探索和完善。 展开更多

关键词 空瓶刺激模型 不确定性空瓶饮水刺激 情绪应激 焦虑障碍 动物模型

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阿霉素调控MRP1/Nrf2通路诱导慢性髓细胞白血病细胞自噬

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作者 陈鹏 马雨贤 +2 位作者 昌潇 周宗元 张波 《石河子大学学报(自然科学版)》 北大核心 2025年第1期29-36,共8页

目的 探究阿霉素(Adriamycin,ADM)调控MRP1/Nrf2通路诱导慢性髓细胞白血病(Chronic myeloid leukemia,CML)细胞自噬机制。方法 MTT法检测ADM和自噬抑制剂氯喹(Chloroquine,CQ)对K562和K562/ADR细胞增殖抑制的影响;Gene Expression Omnib... 目的 探究阿霉素(Adriamycin,ADM)调控MRP1/Nrf2通路诱导慢性髓细胞白血病(Chronic myeloid leukemia,CML)细胞自噬机制。方法 MTT法检测ADM和自噬抑制剂氯喹(Chloroquine,CQ)对K562和K562/ADR细胞增殖抑制的影响;Gene Expression Omnibus(GEO)数据库收集ADM敏感株K562和耐药株K562/ADR的基因集各三组并进行mRNA表达水平分析和差异基因KEGG富集分析;流式细胞术检测细胞内ADM的平均荧光强度(Mean fluorescence intensity,MFI);丹酰戊二胺法检测胞质酸化程度;Western blotting检测耐药和自噬相关蛋白的表达水平。结果 ADM对K562和K562/ADR细胞生长均表现为抑制且量效和时效递增趋势较为一致;GEO数据库结果显示K562和K562/ADR细胞含有较高的LC3-Ⅱ,P62,Nrf2和MRP1 mRNA表达水平;分子对接显示ADM与P62,Nrf2和MRP1呈现较高的结合活性(结合能<-7.0 kcal·mol^(-1));ADM抑制MRP1和Nrf2的蛋白表达水平和促进LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ的比值上升和抑制P62的表达;CQ拮抗自噬后,ADM对耐药株K562/ADR细胞的抑制作用明显增强,细胞内MFI增强。结论 ADM抑制Nrf2和MRP1的表达并诱导细胞自噬,自噬抑制提高K562和K562/ADR细胞对ADM的敏感性,促进了ADM的摄取和减轻细胞耐药性。 展开更多

关键词 阿霉素 慢性髓细胞白血病 MRP1 NRF2 自噬 耐药 摄取

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新疆毛菊苣乙酸乙酯萃取物对小鼠降糖作用的研究 被引量：4

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作者 苏林洁 邹楠 +3 位作者 赫翠 陈卫军 秦冬梅 蔡钢 《医药导报》 CAS 北大核心 2023年第10期1429-1436,共8页

目的探讨新疆毛菊苣乙酸乙酯萃取物(CEE)对糖尿病小鼠的降糖作用。方法95%乙醇浸提得毛菊苣根部提取物;使用乙酸乙酯萃取得CEE;取昆明种小鼠,随机分为正常对照组、模型对照组、CEE小剂量组(150 g·kg^(-1))、CEE中剂量组(300 g·... 目的探讨新疆毛菊苣乙酸乙酯萃取物(CEE)对糖尿病小鼠的降糖作用。方法95%乙醇浸提得毛菊苣根部提取物;使用乙酸乙酯萃取得CEE;取昆明种小鼠,随机分为正常对照组、模型对照组、CEE小剂量组(150 g·kg^(-1))、CEE中剂量组(300 g·kg^(-1))、CEE大剂量组(600 g·kg^(-1))和二甲双胍组(300 mg·kg^(-1));正常对照组给予0.9%氯化钠溶液,其余各组腹腔注射四氧嘧啶200 mg·kg^(-1)建立小鼠糖尿病模型;记录小鼠体质量变化,以5 d为间隔测定血糖值;实验期末对小鼠进行糖耐量及胰岛素耐量实验;检测小鼠血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、胰岛素(INS)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)水平。结果小鼠造模成功率为88.57%,死亡率为11.43%。除正常对照组外,其余各组体质量均呈下降趋势,四氧嘧啶对小鼠体质量具有显著的影响;药物干预后,CEE对糖尿病小鼠体质量有明显的影响;根据糖耐量实验结果表明,CEE能明显降低小鼠血糖值(P<0.05或P<0.01),提高小鼠的糖耐量,并且大剂量组效果比中剂量组更佳;胰岛素耐量实验结果表明,大剂量CEE可明显增加小鼠对葡萄糖的利用能力,降低糖尿病小鼠的胰岛素耐量;血糖水平检测结果表明,CEE各剂量组可显著降低糖尿病小鼠血糖水平(P<0.05或P<0.01),呈剂量依赖性;血清测定结果表明,CEE各剂量组均能提高糖尿病小鼠血清中的INS和HDL-C的水平,降低糖尿病小鼠血清中的MDA、NO、TG、TC、LDL-C的水平,其中CEE大剂量组差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论CEE对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠有显著的降血糖作用,其机制可能是显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性的同时调节糖脂代谢紊乱,增强机体抗氧化能力。 展开更多

关键词 毛菊苣乙酸乙酯萃取物 四氧嘧啶 糖尿病 血糖

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新疆软紫草提取物对HepG2细胞凋亡的影响及其抗小鼠原位肝癌的作用 被引量：2

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作者 秦冬梅 姚佳 +4 位作者 孟凌宇 侯金秋 孙文宁 蔡钢 冀祖恩 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第7期1312-1319,共8页

目的研究新疆软紫草根[Arnebia euchroma(Royle)Johnst,AE]不同提取物诱导人肝癌细胞株(HepG2)的凋亡作用,并通过小鼠原位肝癌模型验证其抗肝癌作用,初步探究AE提取物的抗肝癌作用。方法首先采用MTT法和Annexin V-FITC/PI双染色法检测A... 目的研究新疆软紫草根[Arnebia euchroma(Royle)Johnst,AE]不同提取物诱导人肝癌细胞株(HepG2)的凋亡作用,并通过小鼠原位肝癌模型验证其抗肝癌作用,初步探究AE提取物的抗肝癌作用。方法首先采用MTT法和Annexin V-FITC/PI双染色法检测AE各提取物对HepG2细胞的抗增殖以及促凋亡作用,采用Western blot法检测了细胞中Bcl-2凋亡家族蛋白的表达水平,综合上述实验结果,筛选出促凋亡作用明显的提取物进行抗小鼠原位肝癌的实验,评价了给药前后原位肝癌小鼠的脏器指数、肝功能指标及组织切片。结果随着AE提取物极性的降低,对HepG2细胞抗增殖、促凋亡作用增强,AE石油醚部位(AEP)抗增殖和诱导凋亡的作用最明显;在AEP剂量为1.56μg·L^(-1)时,Bcl-2蛋白水平明显下降(P<0.05),且呈剂量依赖性,Bad蛋白表达水平在AEP剂量为3.125μg·L^(-1)时明显上调(P<0.05)。动物实验验证了AEP可以改善肝功能,减缓肝癌发展进程的作用。结论研究表明AEP对肝细胞癌的发展具有一定的抑制作用,发挥该作用与调节Bcl-2家族蛋白有关。 展开更多

关键词 新疆软紫草 抗肝癌 HEPG2 BCL-2家族 凋亡 原位肝癌模型

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温里祛寒中药方剂抗寒活性成分筛选及药效学验证 被引量：1

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作者 卫贺 苗艳丰 +3 位作者 张静 李照雪 王晓琴 张波 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2023年第4期488-497,共10页

目的基于中医“治寒以热”辨证理论和温里祛寒方剂温中散寒的功效,对温里祛寒方中抗寒活性成分筛选并进行体外药效学验证。方法基于大数据分析温里祛寒方剂药材分布特性;通过系统药理学方法进行活性成分的虚拟筛选和关键靶点的富集分析... 目的基于中医“治寒以热”辨证理论和温里祛寒方剂温中散寒的功效,对温里祛寒方中抗寒活性成分筛选并进行体外药效学验证。方法基于大数据分析温里祛寒方剂药材分布特性;通过系统药理学方法进行活性成分的虚拟筛选和关键靶点的富集分析。建立体外BCPAP细胞低温联合缺氧模型,通过代表成分的细胞活力及调控活性氧水平、抗凋亡/坏死情况进行体外药效学验证。结果共收集到温里祛寒方剂147方,涉及中药材153味,药性主要为温/热、辛/苦,归脾肾肝经,具有生热、发散风寒之功效;药材中的化学成分主要参与细胞对外界物质及环境刺激的反应、体温调节等生物过程和HIF-1信号通路、细胞凋亡、甲状腺激素合成等信号通路的调节。体外药效学结果显示,代表成分阿魏酸、姜黄素、肉桂醛、6-姜酚、甘草苷能够有效抑制低温联合缺氧诱导BCPAP细胞活力的降低,改善细胞氧化应激水平和凋亡/坏死情况(P<0.05)。分子对接结果显示活性成分与关键蛋白具有良好的结合活性(结合能<-5.0 kcal·mol^(-1))。结论温里祛寒方剂及其活性成分能够帮助机体应对低温刺激,其抗寒作用与改善包括甲状腺在内的神经内分泌系统损伤相关。 展开更多

关键词 温里祛寒方剂 大数据 成药性评价 抗寒 缺氧损伤 BCPAP细胞 分子对接

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天然香料植物——薄荷 被引量：18

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作者 宋魁 谭勇 +1 位作者 龚昌禄 张立 《现代农业科技》 2009年第1期105-106,共2页

薄荷是重要的天然香料植物。综述了我国天然香料植物薄荷的分布、生物学特性、化学成分、药理作用、栽培技术以及开发利用现状,并提出了薄荷产业化开发利用建议。

关键词 薄荷 生物学特性 化学成分 药理作用 栽培

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五倍子抗炎、抗菌活性指导下的有效成分分离与抗口腔溃疡网络药理学评价 被引量：21

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作者 齐云云 温鹏 +4 位作者 于诗怡 李全凯 李晓娟 陈文 韩博 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2020年第5期620-628,共9页

目的寻找五倍子(GallaChinensis,GCE)中具有抗口腔溃疡的活性成分,并初步分析其作用机理。方法(1)利用柱层析分离五倍子中的成分,并建立五倍子化合物库。预测五倍子化合物潜在靶点并构建可视化相互作用网络。(2)二倍稀释法测定各组分最... 目的寻找五倍子(GallaChinensis,GCE)中具有抗口腔溃疡的活性成分,并初步分析其作用机理。方法(1)利用柱层析分离五倍子中的成分,并建立五倍子化合物库。预测五倍子化合物潜在靶点并构建可视化相互作用网络。(2)二倍稀释法测定各组分最小抑菌浓度(MIC),牛津杯法测定活性组分的抑菌圈及药物敏感性。(3)分析各组分在口腔溃疡大鼠体内干预过程中的疗效,酶联免疫吸附试验(ELISA)测定溃疡组织中TNF-α、IL-1β和IL-6表达水平。结果(1)将五倍子中化合物分离为GCE-1、GCE-2、GCE-3三段组分,经LC-MS分析得到7个成分,其中3个成分与口腔溃疡治疗的靶点相关。(2)GCE-2段具有较好的抗菌活性,MIC均为5 mg·mL-1。(3)与其他组分相比,GCE-2治疗效果最好,组织中TNF-α、IL-1β表达水平显著降低(P<0.05),溃疡组织病理状态改变。结论GCE-2具有较好的抗口腔溃疡活性。本工作系统分析五倍子治疗口腔溃疡的物质基础及可能作用机制,为五倍子在抗炎、抗菌领域的应用提供有益参考。 展开更多

关键词 五倍子 多酚 口腔溃疡 系统药理学 活性成分

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薰衣草精油缓释系统的构建及药效学评价 被引量：8

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作者 撒玉良 刘盼盼 +1 位作者 张敏敏 陈文 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2019年第24期20-27,共8页

目的:为了研究薰衣草精油在不同基质中的缓释过程,建立薰衣草精油的缓释系统并对其药效进行评价。方法:通过体外释放实验研究薰衣草精油以及两种包合物在不同类型基质中的释放特性进行研究,根据各自释放特性调整加入比例得到具有释放模... 目的:为了研究薰衣草精油在不同基质中的缓释过程,建立薰衣草精油的缓释系统并对其药效进行评价。方法:通过体外释放实验研究薰衣草精油以及两种包合物在不同类型基质中的释放特性进行研究,根据各自释放特性调整加入比例得到具有释放模式的软膏制剂,并评价其助眠效果。结果:薰衣草精油、羟丙基-β-环糊精包合物、β-环糊精包合物在精油中的释放分别集中在前、中、后期,当精油、Hp-β-CD包合物、β-CD包合物所含精油百分比分别为75%、15%、10%时,对精油的释放具有较好的释放效果;通过药效学评价可知薰衣草精油乳膏能够改善因PCPA引起的5-HT水平降低和DA、NE水平的增加。结论:通过控制薰衣草精油与两种包合物的比例,总体呈现初期速释后期恒速释放的目标释放模式,而且乳膏系统对睡眠具有一定的改善作用。 展开更多

关键词 薰衣草精油 释放曲线 缓释制剂 Β-环糊精 羟丙基-β-CD

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酸浆的化学成分及药理作用研究进展 被引量：9

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作者 李欣 白露露 +1 位作者 易珂 潘馨慧 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第2期324-343,共20页

酸浆为茄科多年生草本植物,资源丰富,应用广泛。迄今已从酸浆中分离鉴定出159种化合物,可分为类固醇类、黄酮类、苯丙素类、含氮化合物等。借助现代药理学研究手段,酸浆广泛的药理活性被陆续发现,其可发挥抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤等... 酸浆为茄科多年生草本植物,资源丰富,应用广泛。迄今已从酸浆中分离鉴定出159种化合物,可分为类固醇类、黄酮类、苯丙素类、含氮化合物等。借助现代药理学研究手段,酸浆广泛的药理活性被陆续发现,其可发挥抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤等功效,同时在抗糖尿病、抗衰老、抗肥胖以及调节肠道菌群平衡等方面也发挥着重要的作用。本文主要对酸浆化学成分及药理作用的研究进展进行综述,以期为酸浆的合理开发和综合应用提供科学依据。 展开更多

关键词 酸浆 酸浆苦素 黄酮 抗肿瘤 抗炎 抗氧化

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基于促黑色素合成分子的结构相似性筛选潜在白癜风的治疗药物 被引量：6

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作者 丁琼 于兰 +3 位作者 罗林 黄思露 王晓琴 张波 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2021年第6期762-770,共9页

目的白癜风是一种色素沉着减退性皮肤病,因发病机制复杂,治愈率低,需要寻找新的先导化合物,本文拟根据已报道的促黑色素生成化合物分子结构去筛选新的化合物分子。方法收集PubMed中已报道促黑色素生成的化合物分子,在in silico水平根据2... 目的白癜风是一种色素沉着减退性皮肤病,因发病机制复杂,治愈率低,需要寻找新的先导化合物,本文拟根据已报道的促黑色素生成化合物分子结构去筛选新的化合物分子。方法收集PubMed中已报道促黑色素生成的化合物分子,在in silico水平根据2D结构相似性聚类与Tanimoto相似性评分、2D QSAR和分子对接筛选能促进黑色素生成的化合物。在in vitro水平建立B16F10促黑色素生成细胞模型,通过对比促黑色素生成量效关系,酪氨酸酶活性,以及黑色素生成途径的基因表达情况综合评价潜在活性分子。结果共收集47个促黑色素生成的化合物并最终筛选出Ermanin,Tamarixetin,Quercetin 3,4’-dimethyl ether,这3个化合物均能引起B16F10细胞黑色素积累,对比黑色素含量及酪氨酸酶活性,3个化合物中Ermanin效果最好;qPCR结果显示Ermanin可以显著增强TYR和MITF基因的表达且与同浓度阳性药8-MOP组比具有显著性(P<0.05),Tamarixetin可以增强TYR,TRP-1,DCT,MITF基因的表达,Quercetin 3,4′-dimethyl ether高浓度组能增强TYR,DCT基因的表达。结论以Ermanin为代表的甲氧基黄酮化合物具有促黑色素生成而有望作为治疗白癜风的先导化合物。 展开更多

关键词 白癜风 黑色素 Ermanin Tamarixetin Quercetin 3 4’-dimethyl ether

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清热功效指引下的新疆软紫草活性分子筛选与解热镇静作用评价 被引量：3

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作者 孙钦荣 张波 陈韩英 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2021年第6期777-785,共9页

目的新疆软紫草性寒味苦,主清热凉血,基于此功效本文从系统药理学角度虚拟筛选其成药性分子并评价代表化合物的解热镇静作用。方法基于TCMSP等数据库构建软紫草成分库,通过admet SAR法筛选成药性较佳的活性分子,基于bSDTNBI法预测靶标... 目的新疆软紫草性寒味苦,主清热凉血,基于此功效本文从系统药理学角度虚拟筛选其成药性分子并评价代表化合物的解热镇静作用。方法基于TCMSP等数据库构建软紫草成分库,通过admet SAR法筛选成药性较佳的活性分子,基于bSDTNBI法预测靶标并构建网络关系,通过MCODE拓扑学分析关键靶点及通路,autoDOCK验证了紫草主要化学成分与作用靶点可能存在的机制。建立2,4-二硝基苯酚(DNP,25 mg·kg^(-1))诱导的血热证小鼠模型,测定小鼠体温、饮水量、尿液量、粪便含水量及凝血功能指标,行为学体系评价代表化合物的镇静作用,包括自主活动、体温、睡眠作用,旷场实验分析运动轨迹。结果根据ADME性质以OB 30%,DL>0.18及CYP450代谢酶综合打分筛选出排名前20的活性分子,主要活性代表分子为紫草素(SK),涉及神经配体-受体关系和癌症等通路,MCODE分析显示紫草与OPRK1,GABRG2等中枢神经靶点密切相关,进一步药靶互作指出SK可与GABRG2等稳定结合。体内药效学结果表明SK组小鼠饮水量减少、尿液量和粪便含水量增加;SK显著降低了小鼠的自主活动次数及体温且具有量效一致性,缩短了睡眠潜伏期,显著延长了戊巴比妥钠诱导的睡眠时间(P<0.01);旷场实验指出SK显著降低了DNP小鼠的运动总距离和平均速度,并显示了其运动轨迹的减少(P<0.01)。结论清热功效指引下的新疆软紫草成药性分子以萘醌类紫草素为主,其具有一定的中枢性解热与部分中枢抑制作用,具体表现在SK可有效抑制血热引起的中枢兴奋,且这一作用与γ-氨基丁酸受体(GABA)突触后抑制及阿片受体激活有关。 展开更多

关键词 新疆软紫草 紫草素 中枢解热 镇静 网络药理学

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基于分子对接方法从临床药物和天然小分子化合物筛选潜在抗COVID-19病毒药物 被引量：2

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作者 李天一 于兰 张波 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2020年第3期376-383,共8页

目的从现有临床药物和天然小分子化合物中筛选潜在抗COVID-19病毒药物。方法通过数据库与文献挖掘收集临床抗逆转录病毒、抗金黄色葡萄球菌、抗肺炎链球菌药物及天然小分子化合物,通过分子对接筛选特异性作用于COVID-19主蛋白酶Mpro及... 目的从现有临床药物和天然小分子化合物中筛选潜在抗COVID-19病毒药物。方法通过数据库与文献挖掘收集临床抗逆转录病毒、抗金黄色葡萄球菌、抗肺炎链球菌药物及天然小分子化合物,通过分子对接筛选特异性作用于COVID-19主蛋白酶Mpro及宿主关键受体ACE2上的潜在治疗药物。结果根据分子对接评分,提出以下几种潜在有效药物:1)抗逆转录病毒药物除洛匹那韦与利托那韦外,阿巴卡韦、奈非那韦和氨苯那韦可能有效;2)抗菌药物奥司他韦可能有效,西司他丁与亚胺培南(泰能)可能有效;3)天然小分子化合物紫草素、姜黄素及穿心莲内酯可能有效。结论本研究通过分子对接预测作用于COVID-19主蛋白酶Mpro及关键受体ACE2上的潜在药物,为寻找临床潜在有效治疗药物奠定基础。 展开更多

关键词 COVID-19 分子对接 Mpro ACE2 潜在药物 天然小分子

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基于血液中炎症因子网络评价地黄的抗热射病作用 被引量：1

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作者 冀欣业 马绍壮 +2 位作者 张晏源 王晓琴 张波 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2024年第5期644-651,共8页

目的热射病(HS)是高温高湿环境引起急性热损伤的一种复杂疾病,其发生发展与血液中多种炎症因子密切相关,清热凉血药地黄潜在抗热射病作用尚不明确。方法中国知网、PubMed跨库检索“热射病,Heat stroke”文献,在统计学指导下人工挖掘HS... 目的热射病(HS)是高温高湿环境引起急性热损伤的一种复杂疾病,其发生发展与血液中多种炎症因子密切相关,清热凉血药地黄潜在抗热射病作用尚不明确。方法中国知网、PubMed跨库检索“热射病,Heat stroke”文献,在统计学指导下人工挖掘HS显著性变化的血液炎症因子标志物并构建无标网络(Scale-free-network);收集地黄的活性成分,预测相关靶点并将其与热射病血液炎症因子网络进行关联分析;人工气候箱制作热射病小鼠模型:温度41℃±0.5℃,相对湿度60%±5%,评价地黄粗提物抗HS药效,qRT-PCR方法检测组织中相关炎症因子,分子对接进行药-靶关联验证。结果地黄与热射病之间的相关生物学过程和通路主要集中在炎症反应和凋亡反应。生物学验证结果显示,地黄能够延长热射病小鼠的生存时间,提高小鼠的生存率,减轻肝肾肿胀等急性反应,显著改善肝脏和肾脏的损伤(P<0.05)。qRT-PCR结果显示地黄粗提物能够显著降低炎症因子IL-6、IL-1β、IL-17A、NF-κB、TNF-α的mRNA的表达水平(P<0.05),发挥抗炎作用,这些因子在热射病血液炎症因子网络中占据重要地位。分子对接结果显示活性成分与关键蛋白具有良好的结合活性。结论地黄具有抗热射病的药理活性,作用于热射病血液中炎症因子网络的中心区域,可以改善热射病引起的小鼠肝脏和肾脏损伤、抑制炎症反应。 展开更多

关键词 热射病 炎症因子网络 地黄 分子对接

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基于TLR4/NF-κB信号通路探究红花黄色素对不同月龄APP/PS1小鼠学习记忆能力的影响 被引量：7

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作者 张梦玉 郑艳杰 +2 位作者 叶红霞 王春辉 胡艳丽 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期76-82,共7页

目的 采用3、6、9月龄APP/PS1转基因小鼠作为实验动物模型,明确红花黄色素(safflower yellow, SY)对不同疾病时期APP/PS1小鼠学习记忆能力的影响,探究SY抗阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD)的作用机制。方法 行为学实验观察SY对... 目的 采用3、6、9月龄APP/PS1转基因小鼠作为实验动物模型,明确红花黄色素(safflower yellow, SY)对不同疾病时期APP/PS1小鼠学习记忆能力的影响,探究SY抗阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD)的作用机制。方法 行为学实验观察SY对不同月龄APP/PS1小鼠学习记忆的影响;ELISA研究SY对不同月龄小鼠皮层炎症因子表达的影响,并采用Western blot检测小鼠小胶质细胞活化标志蛋白,进一步分析其作用机制。结果 SY提高了3、6、9月龄小鼠的学习记忆能力;降低脑组织中IL-6的含量,提高TGF-β1的含量;诱导各月龄小鼠脑组织中精氨酸酶-1(arginase-1, Arg-1)和髓样细胞触发受体2(triggering receptor expressed on myeloid cells 2,TREM2)的蛋白表达水平,同时下调诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase, iNOS)、Toll样受体4(Toll-like receptors, TLR4)以及核因子-κB(nuclear factor-kappa B,NF-κB)的蛋白表达水平。结论 与3、9月龄小鼠相比,SY对6月龄APP/PS1小鼠的学习记忆能力改善效果最佳。SY通过诱导APP/PS1转基因小鼠脑组织中TREM2的表达,抑制TLR4/NF-κB通路激活,促进小胶质细胞表型向抗炎型转变,减轻慢性神经炎症反应,改善各月龄APP/PS1小鼠的学习记忆能力。 展开更多

关键词 红花黄色素 阿尔茨海默病 小胶质细胞 神经炎症 学习记忆 炎症因子

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红花提取物通过调节PI3K/Akt/FoxO信号通路改善酒精性肝病 被引量：3

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作者 王文萱 付向磊 +6 位作者 戚曼 范芙蓉 朱芙蓉 王元创 张凯月 刘敏 楚生辉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1137-1145,共9页

目的探讨红花提取物(Carthamus tinctorius L.extract,CTLE)对酒精诱导的肝损伤小鼠氧化应激、脂质代谢和凋亡水平的影响及其作用机制。方法采用慢性酒精喂养加急性酒精灌胃的酒精性肝病小鼠模型造模。小鼠被随机分为4组,造模期间每天... 目的探讨红花提取物(Carthamus tinctorius L.extract,CTLE)对酒精诱导的肝损伤小鼠氧化应激、脂质代谢和凋亡水平的影响及其作用机制。方法采用慢性酒精喂养加急性酒精灌胃的酒精性肝病小鼠模型造模。小鼠被随机分为4组,造模期间每天观察小鼠状态变化并记录体质量。造模结束后,收集各组小鼠血液和肝脏组织。对小鼠血液进行生化分析。HE染色和油红O染色进一步评价小鼠肝脏病理损伤程度。应用实时荧光定量PCR(quantitative real-time PCR,qPCR)和Western blot法检测p-PI3K、PI3K、p-Akt、Akt、p-mTOR、mTOR、p-FoxO1、FoxO1、p-FoxO3a、FoxO3a、p-FoxO4、FoxO4、BCL-2和BAX因子的mRNA和蛋白表达水平。结果与模型组相比,CTLE给药组小鼠肝脏病理损伤程度和脂质沉积有所改善;小鼠血清及肝脏中的生化相关指标,如ALT、AST、TG、TC、MDA水平有所降低,GSH、SOD水平有所升高。并且通过调控PI3K/Akt/FoxO通路产生了更多的SOD,减少了活性氧(reactive oxygen species,ROS)对机体的损伤和细胞凋亡。结论CTLE可以通过PI3K/Akt/FoxO通路发挥抗氧化应激和抗凋亡作用,减轻小鼠的酒精性肝损伤,为治疗酒精性肝病和开发相关药物提供新的思路。 展开更多

关键词 红花提取物 酒精性肝病 脂质代谢 氧化应激 细胞凋亡 PI3K/Akt/FoxO信号通路

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红花黄色素对SCOP诱导小鼠认知功能损伤的保护作用 被引量：2

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作者 齐妍强 叶红霞 +5 位作者 王妍又 李霞 贺颖西 田卉 李乐 胡艳丽 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期1858-1865,共8页

目的 研究红花黄色素(safflower yellow, SY)对氢溴酸东莨菪碱(scopolamine hydrobromide, SCOP)诱导的记忆障碍模型小鼠学习记忆的作用。方法 6月龄C57BL/6J小鼠随机分为Control组、Model组、SY-H组、SY-M组、SY-L组、石杉碱甲(huperzi... 目的 研究红花黄色素(safflower yellow, SY)对氢溴酸东莨菪碱(scopolamine hydrobromide, SCOP)诱导的记忆障碍模型小鼠学习记忆的作用。方法 6月龄C57BL/6J小鼠随机分为Control组、Model组、SY-H组、SY-M组、SY-L组、石杉碱甲(huperzine-A)组,每组12只。采用SCOP建立记忆障碍模型,通过行为学实验评价记忆障碍模型小鼠的空间学习记忆和认知能力,ELISA试剂盒测定小鼠皮层胆碱能神经系统功能,尼氏染色观察脑组织病理变化情况,Western blot检测各组小鼠脑组织突触可塑性及BDNF/TrkB/CREB通路相关蛋白表达。结果 与Model组相比,各给药组小鼠学习记忆能力提高;海马和皮层神经元排列整齐,细胞形态趋于完整,正常神经元数量升高;皮层胆碱能神经系统功能显著改善,突触可塑性相关蛋白表达量升高,脑组织BDNF/TrkB/CREB信号通路激活。结论 SY能显著改善SCOP诱导的认知障碍小鼠的学习记忆能力,其作用机制可能是通过改善胆碱能神经系统功能,激活BDNF/TrkB/CREB信号通路,调节突触可塑性,改善神经元损伤,进而发挥神经保护作用。 展开更多

关键词 阿尔茨海默病 红花黄色素 氢溴酸东莨菪碱 胆碱能神经系统 BDNF/TrkB/CREB通路 突触可塑性

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黑色素代谢途径在香叶木素改善紫外诱导的ARPE-19细胞损伤中的保护作用

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作者 马绍壮 冀欣业 +1 位作者 张晏源 张波 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期2061-2068,共8页

目的探讨香叶木素对年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration,AMD)保护作用及机制。方法基于GEO数据库分析AMD与正常病例样本视网膜色素上皮(retinal pigment epithelial,RPE)细胞差异表达基因。建立302 nm紫外线B(ultravi... 目的探讨香叶木素对年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration,AMD)保护作用及机制。方法基于GEO数据库分析AMD与正常病例样本视网膜色素上皮(retinal pigment epithelial,RPE)细胞差异表达基因。建立302 nm紫外线B(ultraviolet B,UVB)照射人视网膜上皮细胞(human retinal pigment epithelial cells,ARPE-19)细胞损伤模型,评估0.6~40μmol·L^(-1)的香叶木素、10~160μmol·L^(-1)的左旋多巴和1~100μg·L^(-1)的黑色素的药效,并探讨其抗AMD相关通路。检测黑色素含量、酪氨酸酶活性及相关蛋白表达水平。结果经GSE91087筛选发现AMD病例样本组RPE细胞中存在显著差异表达基因,如MCHR1、TYR、TYRP1等,确定黑色素合成及酪氨酸酶代谢通路为AMD的关键通路;100μmol·L^(-1)的黑色素和60μmol·L^(-1)的左旋多巴明显提高紫外照射ARPE-19细胞下的细胞活力,并降低细胞坏死/凋亡的比例;10μmol·L^(-1)的香叶木素提高细胞活力;逆转UVB降低的ARPE-19细胞黑色素含量及酪氨酸酶活性;并提高TYR、TRP-1、TRP-2的蛋白表达,证实了香叶木素在促进黑色素合成方面的作用。结论香叶木素通过酪氨酸代谢途径诱导黑色素的合成,从而改善紫外诱导的ARPE-19细胞损伤。 展开更多

关键词 年龄相关性黄斑变性 紫外光损伤 香叶木素 黑色素 酪氨酸酶 生物信息学分析

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