药物剂量－浓度－效应的时间药理学 被引量：1

1

作者 宋建国 小川畅也 大户茂弘 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第5期321-325,共5页

药物剂量－浓度－效应的时间药理学宋建国，小川畅也，大户茂弘（皖南医学院药理教研室，芜湖２４１００１）生物节律的普遍存在使药物的效应（疗效及毒性）会因用药时间不同而有较大的差异，对此，学术界已有共识。在这一基础上建立起... 药物剂量－浓度－效应的时间药理学宋建国，小川畅也，大户茂弘（皖南医学院药理教研室，芜湖２４１００１）生物节律的普遍存在使药物的效应（疗效及毒性）会因用药时间不同而有较大的差异，对此，学术界已有共识。在这一基础上建立起来的时间药理学与时间药物治疗学近年... 展开更多

关键词 昼夜节律性 时间药理学 药物剂量 季节性节律 血药浓度 反应关系 药物治疗 药物动力学 昼夜节律变化 生物节律

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丹参注射液对大鼠急性心肌缺血及血液流变学的影响 被引量：38

2

作者 汪长生 杨解人 +2 位作者 桂常青 丁伯平 宋建国 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2002年第1期30-32,共3页

目的 :观察丹参注射液对大鼠急性心肌缺血模型及急性血淤模型的影响。方法 :以垂体后叶素制备大鼠急性心肌缺血模型 ,以大剂量肾上腺素配合冰浴制备大鼠急性血淤模型 ,观察丹参用药对急性心肌缺血模型大鼠心电图J点和T波及急性血淤模型... 目的 :观察丹参注射液对大鼠急性心肌缺血模型及急性血淤模型的影响。方法 :以垂体后叶素制备大鼠急性心肌缺血模型 ,以大剂量肾上腺素配合冰浴制备大鼠急性血淤模型 ,观察丹参用药对急性心肌缺血模型大鼠心电图J点和T波及急性血淤模型大鼠血液流变学的影响。结果 :丹参注射液中(4.0g·kg- 1)、高 (8.0g·kg- 1)剂量均明显对抗急性心肌缺血心电图J点和T波的升高 (P <0 .0 5或P <0 .0 1) ,丹参各剂量组能明显预防急性血淤模型高、中、低切变率的血粘度及红细胞压积的升高 (P <0 .0 5或P <0 .0 1)。结论 :丹参可有效降低血液粘度 ,并具改善冠脉循环 。 展开更多

关键词 心肌缺血 血淤 心电图 血液流变学 丹参 注射液 动物实验

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缬沙坦/氨氯地平复方制剂择时用药对非杓型高血压患者血压昼夜节律的影响 被引量：32

3

作者 栾家杰 刘晓云 +4 位作者 张文 许金红 邢文 王安才 宋建国 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期375-381,共7页

目的考察昼夜不同时间用药,缬沙坦/氨氯地平复方制剂对非杓型高血压患者降压作用的差异及其对血压昼夜节律的影响。方法非杓型高血压住院患者12例,均衡随机分2组。分别于8∶00及20∶00口服缬沙坦/氨氯地平复方制剂。于用药前及用药后d 3... 目的考察昼夜不同时间用药,缬沙坦/氨氯地平复方制剂对非杓型高血压患者降压作用的差异及其对血压昼夜节律的影响。方法非杓型高血压住院患者12例,均衡随机分2组。分别于8∶00及20∶00口服缬沙坦/氨氯地平复方制剂。于用药前及用药后d 3、d 7连续监测患者血压。用药前及用药7 d后取血测定血浆肾素(renin,Ren)、血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)、内皮素-1(endothelin-1,ET-1)水平。结果非杓型高血压患者的血压呈"昼高夜低、双峰一谷"现象,两峰值分别见于10∶00及18∶00;谷值见于2∶00。但患者昼夜血压差值缩小,杓型值仅为(4.10±1.74)%,呈明显非杓型特征。两时间点用药,均有良好的降压作用,用药后可使收缩压与舒张压的昼、夜均值、24 h均值明显下降(P<0.01)。但20∶00用药对患者夜间血压降低作用较快也较强,能明显改善患者的非杓型血压节律(P<0.01);相反8∶00用药则使非杓型血压节律有加重的倾向。用药7 d后患者血浆Ren、AngⅡ及ET-1水平升高。结论昼夜不同时间用药,缬沙坦/氨氯地平复方制剂对非杓型高血压患者的降压作用无明显差异,但对血压的昼夜节律有显著影响。休息期用药,可使高血压患者非杓型血压节律明显改善。 展开更多

关键词 氨氯地平 缬沙坦 择时用药 非杓型高血压 昼夜节律 余弦曲线

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丹参注射液在大鼠体内的药动学研究 被引量：17

4

作者 王娟 马张庆 宋建国 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2003年第2期183-185,共3页

目的 :检测丹参注射液静脉用药在大鼠体内的药动学。方法 :大鼠iv丹参注射液 ,以丹参酸甲为检测指标 ,用高效液相色谱 (HPLC)测定不同时间血浆药物浓度。计算丹参酸甲在大鼠体内的药动学参数。结果 :大鼠iv丹参注射液 (相当于丹参酸甲4 ... 目的 :检测丹参注射液静脉用药在大鼠体内的药动学。方法 :大鼠iv丹参注射液 ,以丹参酸甲为检测指标 ,用高效液相色谱 (HPLC)测定不同时间血浆药物浓度。计算丹参酸甲在大鼠体内的药动学参数。结果 :大鼠iv丹参注射液 (相当于丹参酸甲4 0mg·kg-1) ,药动学参数 :T1 2α0 .2 9± 0 .2 3h ,T1 2 β1.75± 0 .99h ,Vd0 .83± 0 .70L·kg-1,Cl 0 .33±0 .16L·h-1·kg-1,AUC(0 -inf) 148± 66mg·h-1·L-1。结论 :大鼠iv丹参注射液 ,血药浓度 展开更多

关键词 丹参注射液 大鼠 体内 药动学研究 中药

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芝麻素对肾性高血压伴高血脂大鼠肾脏的保护作用研究 被引量：8

5

作者 徐朝阳 杨解人 +1 位作者 郭莉群 孔祥 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期913-915,共3页

目的:观察芝麻素对肾性高血压伴高血脂大鼠肾脏的保护作用。方法:制备两肾一夹型肾性高血压伴高血脂大鼠模型(RHHR),灌胃给予不同剂量的芝麻素7周后,测定各组血清肌酐(Scr)、血尿素氮(BUN)、24h尿蛋白含量(UPE)和肾组织匀浆中抗氧化酶... 目的:观察芝麻素对肾性高血压伴高血脂大鼠肾脏的保护作用。方法:制备两肾一夹型肾性高血压伴高血脂大鼠模型(RHHR),灌胃给予不同剂量的芝麻素7周后,测定各组血清肌酐(Scr)、血尿素氮(BUN)、24h尿蛋白含量(UPE)和肾组织匀浆中抗氧化酶的活性,包括总抗氧化能力(T-AOC)、超氧化物歧化酶(SOD)、总NOS(TNOS)、诱导型NOS(iNOS)、结构型NOS(cNOS)和抑制羟自由基能力及肾组织匀浆中丙二醛(MDA)、过氧化氢(H2O2)及一氧化氮(NO)含量。结果:高、中(100mg/kg、33mg/kg)剂量组芝麻素可抑制RHHR大鼠血清Scr、BUN和尿UPE水平升高(P<0.01)。与模型组比较可提高肾组织匀浆NO、cNOS、SOD、T-AOC和抑制羟自由基能力(P<0.01或P<0.05),降低MDA、iNOS、H2O2(P<0.01或P<0.05)含量。结论:芝麻素对肾性高血压伴高血脂大鼠肾脏具有保护作用,其机制与抗氧化应激、清除自由基和抑制iNOS活性等有关。 展开更多

关键词 芝麻素 高血压 肾性 一氧化氮 一氧化氮合酶

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基于不同溶液体系载药纳米纤维膜的制备 被引量：11

6

作者 魏安方 汪学骞 +1 位作者 王娟 魏取福 《纺织学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第10期19-22,共4页

以不同配比的丙酮与二氯甲烷为溶剂体系,选用不同黏均分子质量的左旋聚乳酸,通过改变药物的添加比例来调节纺丝溶液的性能,并运用扫描电镜分析静电纺纳米纤维膜的形貌,探求其与溶液性能之间的关系。结果表明:仅以丙酮为溶剂,因溶液体系... 以不同配比的丙酮与二氯甲烷为溶剂体系,选用不同黏均分子质量的左旋聚乳酸,通过改变药物的添加比例来调节纺丝溶液的性能,并运用扫描电镜分析静电纺纳米纤维膜的形貌,探求其与溶液性能之间的关系。结果表明:仅以丙酮为溶剂,因溶液体系黏度低而表面张力大,收集到的只是大量的珠子;以m(丙酮)∶m(二氯甲烷)=1∶2为溶剂,聚乳酸的分子质量为1×105,质量分数为10%时,制备的纤维无串珠且分布较好;向溶液中加入碱性药物克拉霉素时,成纤的聚乳酸质量分数相应减小,溶液的导电性能增加,收集到的纤维直径变细,分布变得混乱。 展开更多

关键词 左旋聚乳酸(PLLA) 静电纺丝 纳米纤维膜 溶液性能

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左旋聚乳酸/氟尿嘧啶复合纳米纤维膜的制备 被引量：7

7

作者 魏安方 王娟 +3 位作者 凤权 汪学骞 魏取福 侯大寅 《纺织学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第12期6-9,共4页

为研制一种具有缓释作用的药物纤维膜,拟通过静电纺丝的方法制备出左旋聚乳酸/氟尿嘧啶复合纳米纤维膜,考察了左旋聚乳酸质量分数、添加的氟尿嘧啶质量分数对复合纳米纤维成型性的影响,并对其力学性能以及润湿性能进行了测试与分析。结... 为研制一种具有缓释作用的药物纤维膜,拟通过静电纺丝的方法制备出左旋聚乳酸/氟尿嘧啶复合纳米纤维膜,考察了左旋聚乳酸质量分数、添加的氟尿嘧啶质量分数对复合纳米纤维成型性的影响,并对其力学性能以及润湿性能进行了测试与分析。结果表明:随着左旋聚乳酸质量分数的增加,纳米纤维直径变粗,随着添加氟尿嘧啶质量分数的增加,纤维直径变细。力学性能测试表明,复合纳米纤维膜的断裂强力、断裂功及断裂强度随着药物添加质量分数的增加而减小。润湿性能测试表明,复合纳米纤维膜的亲水性随着药物添加质量分数的增加而增加,同时,复合膜的异质不均匀性也随之增加。 展开更多

关键词 静电纺丝 复合纳米纤维膜 左旋聚乳酸 氟尿嘧啶

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大鼠血糖的昼夜节律及格列吡嗪对糖尿病大鼠的时间治疗学 被引量：4

8

作者 刘晓平 郭祖峰 +4 位作者 汪长生 王娟 崔海鞠 杨解人 宋建国 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2002年第3期221-223,共3页

目的 :研究正常大鼠及糖尿病大鼠血糖变化的昼夜节律 ;对格列吡嗪治疗糖尿病大鼠的药效进行时间治疗学研究 ,以探索合适的用药时间。方法 :测定正常大鼠及糖尿病大鼠 6 0 0、1 2 0 0、1 8 0 0、0 0 0的血糖 ,分析其昼夜节律性 ;分别于... 目的 :研究正常大鼠及糖尿病大鼠血糖变化的昼夜节律 ;对格列吡嗪治疗糖尿病大鼠的药效进行时间治疗学研究 ,以探索合适的用药时间。方法 :测定正常大鼠及糖尿病大鼠 6 0 0、1 2 0 0、1 8 0 0、0 0 0的血糖 ,分析其昼夜节律性 ;分别于 9 0 0或2 1 0 0用格列吡嗪灌胃糖尿病大鼠 ,比较不同时间点治疗后各组的平均血糖及血糖波动情况。结果 :正常大鼠血糖变化呈明显昼夜节律性 ,糖尿病大鼠血糖变化无明显昼夜节律 ;9 0 0用格列吡嗪治疗糖尿病大鼠时 ,其平均血糖及血糖波动值均小于 2 1 0 0用药组。结论 :正常大鼠血糖变化有昼夜节律性 ;用格列吡嗪治疗糖尿病大鼠 ,早晨用药疗效优于晚上用药。 展开更多

关键词 血糖 昼夜节律 格列吡嗪 时间生物学 糖尿病 时间治疗学 动物模型

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丹酚酸B对间歇性高糖诱导的JNK活化和INS-1细胞凋亡的影响 被引量：5

9

作者 郑书国 朱元美 +5 位作者 陶善珺 郑浩文 任尤楠 赵梦秋 杨解人 吴元洁 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期68-73,共6页

目的观察丹酚酸B(Salvianolic acid B,Sal B)对间歇性高糖诱导的大鼠胰岛素瘤细胞(INS-1)c-Jun氨基末端激酶(JNK)活化和细胞凋亡的影响。方法 INS-1细胞与丹酚酸B预孵24 h后暴露于间歇性高糖(11.1 mmol·L^(-1)12 h,33.3 mmol·... 目的观察丹酚酸B(Salvianolic acid B,Sal B)对间歇性高糖诱导的大鼠胰岛素瘤细胞(INS-1)c-Jun氨基末端激酶(JNK)活化和细胞凋亡的影响。方法 INS-1细胞与丹酚酸B预孵24 h后暴露于间歇性高糖(11.1 mmol·L^(-1)12 h,33.3 mmol·L^(-1)12 h)72 h。MTT法测定细胞活力,ELISA法测定葡萄糖刺激的胰岛素分泌能力,荧光探针DCFH-DA检测细胞内活性氧(ROS)水平,流式细胞术检测细胞凋亡水平,Western blot法检测胰十二指肠同源盒-1(PDX-1)蛋白表达和JNK活化水平。结果丹酚酸B可明显减轻间歇性高糖诱导的INS-1细胞损伤和凋亡(P<0.05,P<0.01),提高葡萄糖刺激的胰岛素分泌能力(P<0.05,P<0.01);与丹酚酸B预孵可明显降低细胞内ROS水平、抑制JNK活化,并提高PDX-1蛋白表达水平(P<0.05,P<0.01)。结论丹酚酸B可有效减轻间歇性高糖诱导的INS-1细胞损伤和凋亡,提高胰岛素分泌水平,其机制可能与降低细胞内ROS水平、抑制JNK活化和上调PDX-1蛋白表达有关。 展开更多

关键词 丹酚酸B INS-1细胞 2型糖尿病 间歇性高糖 JNK 凋亡

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仙乐雄对正常和肾阳虚小鼠的补肾作用及急性毒性研究 被引量：6

10

作者 杨解人 洪宗元 +1 位作者 黄志力 桂常青 《中成药》 CAS CSCD 1999年第7期362-364,共3页

采用正常和氢化可的松致肾阳虚模型小鼠，观察仙乐雄对性腺，附性器官的生长发育、补肾作用及急性毒性。结果表明，仙乐雄灌胃（２．５，０．７９，０．２５ｇ／ｋｇ）７ｄ后，能增加正常小鼠睾丸、前列腺一精液囊重量；使肾阳虚小鼠体... 采用正常和氢化可的松致肾阳虚模型小鼠，观察仙乐雄对性腺，附性器官的生长发育、补肾作用及急性毒性。结果表明，仙乐雄灌胃（２．５，０．７９，０．２５ｇ／ｋｇ）７ｄ后，能增加正常小鼠睾丸、前列腺一精液囊重量；使肾阳虚小鼠体温升高，１０ｍｉｎ内自主活动增加，低温游泳存活时间延长，体重增加，且三剂量组间存在明显量效关系。大鼠和小鼠灌服最大耐受量分别为１０ｇ／ｋｇ，２０ｇ／ｋｇ。结果提示仙乐雄具有毒性小，补肾、促进性腺及附性腺的生长作用。 展开更多

关键词 仙乐雄 补肾作用 肾阳虚 急性 毒性 小鼠

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芝麻素对代谢综合征性脂肪肝大鼠肝组织iNOS和NT表达的影响 被引量：9

11

作者 郭莉群 杨解人 孔祥 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期337-340,共4页

目的:观察芝麻素对代谢综合征性脂肪肝大鼠肝组织诱导型一氧化氮合酶(iNOS)及硝基酪氨酸(NT)表达的影响。方法:采用两肾一夹术伴高脂高糖饮食12周制备代谢综合征性脂肪肝大鼠模型。将成模大鼠随机分为模型组、芝麻素高、中、低剂量治疗... 目的:观察芝麻素对代谢综合征性脂肪肝大鼠肝组织诱导型一氧化氮合酶(iNOS)及硝基酪氨酸(NT)表达的影响。方法:采用两肾一夹术伴高脂高糖饮食12周制备代谢综合征性脂肪肝大鼠模型。将成模大鼠随机分为模型组、芝麻素高、中、低剂量治疗组(120、60、30mg·kg-1.d-1),另设假手术对照组;灌胃给药8周后,检测血清胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、游离脂肪酸(FFA)和肝组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA);应用Western blotting法检测大鼠肝组织中iNOS和NT的蛋白表达;HE染色观察肝组织病理变化。结果:与模型组相比,高、中剂量治疗组芝麻素可降低大鼠血清TC、TG、FFA及MDA(P<0.05),提高SOD活性(P<0.05);抑制大鼠肝组织中iNOS和NT的蛋白表达(P<0.05),减轻肝组织脂肪变性。结论:芝麻素对大鼠代谢综合征性脂肪肝病具有防治作用,其机制除了调脂作用外,可能还与下调iNOS、NT表达,减轻氧化应激损伤有关。 展开更多

关键词 芝麻素 代谢综合征 一氧化氮合酶 硝基酪氨酸 脂肪肝

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利多卡因缓释胶丸皮下植入的药代动力学 被引量：5

12

作者 赵维中 宋必卫 +6 位作者 孙昕 程能能 方明 江勤 董英海 王宇翎 徐叔云 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期552-555,共4页

目的：研究利多卡因缓释胶丸（ＬＳＲＰ）在兔和大鼠体内的药代动力学。方法：运用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定ＬＳＲＰ在血浆和组织中的浓度。结果：发现兔皮下植入ＬＳＲＰ（２０，４０，８０ｍｇ·ｋｇ－１）后，血浆药物浓... 目的：研究利多卡因缓释胶丸（ＬＳＲＰ）在兔和大鼠体内的药代动力学。方法：运用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定ＬＳＲＰ在血浆和组织中的浓度。结果：发现兔皮下植入ＬＳＲＰ（２０，４０，８０ｍｇ·ｋｇ－１）后，血浆药物浓度—时间曲线符合缓释制剂的一室开放模型。３种剂量的ＬＳＲＰ吸收半衰期Ｔａ１／２均较利多卡因注射液（ＬＴ，１０ｍｇ·ｋｇ－１，ｓｃ）明显延长。３种剂量ＬＳＲＰ的峰浓度（Ｃｍａｘ）分别为０．２４±０．０９，１．２５±０．２３，５．６５±０．１０ｍｇ·Ｌ－１，而ＬＩ（１０ｍｇ·ｋｇ－１，ＳＣ）的Ｃｍａｘ为２．１８±０．３２ｍｇ·Ｌ－１。４０ｍｇ·ｋｇ－１ＬＳＲＰ经大鼠皮下植入后，在局部皮下组织中利多卡因浓度明显高于血浆、脑、心、肝和肾组织中浓度，并在给药后４８ｈ仍能维持在１．１８μｇ·ｇ－１水平。结论：ＬＳＲＰ经皮下植入后的缓释效果明显。提示ＬＳＲＰ能延长利多卡因的局麻、镇痛作用，并可能减轻其全身毒性。 展开更多

关键词 利多卡因 缓释 药代动力学 高效液相色谱法

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芝麻素对代谢综合征大鼠血糖、血脂及主动脉血管细胞黏附分子-1蛋白表达的影响 被引量：16

13

作者 周勇 杨解人 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第2期195-200,共6页

目的:探讨芝麻素对代谢综合征大鼠血糖、血脂及主动脉血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)蛋白表达的影响。方法:高脂高糖诱导大鼠代谢综合征24周,于诱导第9周连续口服芝麻素(120、60、30mg.kg-1.d-1)16周后,称大鼠体重、腹部脂肪重量,测血脂、... 目的:探讨芝麻素对代谢综合征大鼠血糖、血脂及主动脉血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)蛋白表达的影响。方法:高脂高糖诱导大鼠代谢综合征24周,于诱导第9周连续口服芝麻素(120、60、30mg.kg-1.d-1)16周后,称大鼠体重、腹部脂肪重量,测血脂、血糖、血清总抗氧化能力和血清过氧化氢含量。HE染色观察主动脉病理变化,免疫组化法观察主动脉VCAM-1蛋白表达。结果:芝麻素120、60mg/kg组体重与腹部脂肪重量明显低于模型组(P<0.01),TG、TC、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和血糖水平明显降低(P<0.01),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平明显升高(P<0.01);主动脉VCAM-1蛋白表达明显减少,病理损伤明显减轻;血清与血管总抗氧化能力明显提高,过氧化氢含量明显减少。结论:芝麻素可以降低代谢综合征大鼠血糖、血脂及主动脉VCAM-1表达,减轻血管病理损伤,具有防治动脉粥样硬化的作用。 展开更多

关键词 芝麻素 大鼠 代谢综合征 主动脉 血管细胞黏附分子-1

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联用芝麻素和维生素E抑制PI3K/AKT信号通路改善自发性高血压大鼠的左室纤维化 被引量：4

14

作者 张俊秀 沈媛媛 +2 位作者 杨解人 郑书国 郝伟 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2020年第11期1214-1222,共9页

目的:观察芝麻素(Ses)和维生素E(VitE)联用对自发性高血压大鼠(SHRs)左心室纤维化的影响,并探讨其可能机制。方法:14周龄雄性SHRs随机分为Ses和VitE联用组(160+10 mg·kg-1·d-1)、Ses组(160 mg·kg-1·d-1)、VitE组(10... 目的:观察芝麻素(Ses)和维生素E(VitE)联用对自发性高血压大鼠(SHRs)左心室纤维化的影响,并探讨其可能机制。方法:14周龄雄性SHRs随机分为Ses和VitE联用组(160+10 mg·kg-1·d-1)、Ses组(160 mg·kg-1·d-1)、VitE组(10 mg·kg-1·d-1)及SHRs组,另设正常对照WKY组,每组7只,1次/d持续灌胃给药10周。采用尾袖法测定大鼠给药前和给药10周后的收缩压。末次给药后取左心室,计算脏器指数,Masson染色观察胶原沉积,分析心肌胶原容积分数(CVF),Western blot观察Ⅰ型胶原(collagenⅠ)、Ⅲ型胶原(collagenⅢ)、转化生长因子β1(TGF-β1)、结缔组织生长因子(CTGF)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)、磷酸化蛋白激酶B(p-AKT)、蛋白激酶B(AKT)和磷酸肌醇3激酶(PI3K)蛋白的表达。结果:SHRs+Ses+VitE组的收缩压、HW/BW、LVW/HW、CVF明显下降,且下降幅度分别高于SHRs+Ses和SHRs+VitE组(P<0.01或P<0.05)。SHRs+Ses+VitE组的collagenⅠ、collagenⅢ、TGF-β1、CTGF、MMP-9、TIMP-1、p-AKT和PI3K蛋白表达明显下降,且下降幅度分别高于SHRs+Ses和SHRs+VitE组(P<0.01或P<0.05)。结论:联用芝麻素和维生素E通过抑制AKT/PI3K信号通路的激活,减少TGF-β1、CTGF、MMP-9及TIMP-1表达,从而发挥降压和改善左心室纤维化的作用。 展开更多

关键词 芝麻素 维生素E 自发性高血压大鼠 左心室纤维化 转化生长因子Β1 结缔组织生长因子 磷酸肌醇3激酶/蛋白激酶B

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预先给予粉防己碱对大鼠工作心脏缺血再灌注损伤的保护作用 被引量：19

15

作者 李庆平 杨解人 饶曼人 《中国药理学与毒理学杂志》 CSCD 北大核心 1994年第2期114-118,共5页

预给粉防己碱１５ｍｇ·ｋｇ￣（－１）每日２次连续３ｄ可以减轻大鼠工作心脏缺血再灌注心肌损伤；促进冠脉流出液，心输出量的恢复；防止左心室舒张末期压和等容舒张期左室内压下降时间常数的升高；抑制肌酸激酶释放；维持心肌线... 预给粉防己碱１５ｍｇ·ｋｇ￣（－１）每日２次连续３ｄ可以减轻大鼠工作心脏缺血再灌注心肌损伤；促进冠脉流出液，心输出量的恢复；防止左心室舒张末期压和等容舒张期左室内压下降时间常数的升高；抑制肌酸激酶释放；维持心肌线粒体Ｃａ￣（２＋）稳态。以上结果与硝苯地平关似。本研究表明粉防己碱对心肌缺血再灌注损伤具有较好的保护作用，以对心肌舒张功能及冠脉循环的保护为优。 展开更多

关键词 粉防己碱 心脏 再灌注损伤

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芝麻素对高脂、高糖饲养大鼠血脂血糖及血管重构的影响 被引量：12

16

作者 周勇 杨解人 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1286-1291,共6页

目的:探讨芝麻素对高脂、高糖饲养大鼠血脂血糖及血管重构的影响。方法:大鼠高脂高糖饮食24周,于第9周开始连续口服芝麻素(120、60、30mg·kg-1.d-1)16周。测血糖、血脂、血压、血清与血管总抗氧化能力和过氧化氢含量。主动脉HE染色... 目的:探讨芝麻素对高脂、高糖饲养大鼠血脂血糖及血管重构的影响。方法:大鼠高脂高糖饮食24周,于第9周开始连续口服芝麻素(120、60、30mg·kg-1.d-1)16周。测血糖、血脂、血压、血清与血管总抗氧化能力和过氧化氢含量。主动脉HE染色和Masson染色分别观察主动脉组织学和胶原纤维变化。肠系膜动脉HE染色,病理图像分析系统测定血管中膜厚度(media thickness,M)、血管内径(luminal radius,L)和中膜厚度与内径比值(M/L)。免疫组化法观察主动脉诱导型一氧化氮合酶蛋白表达。结果:与模型组相比,芝麻素高中剂量组血糖、血脂和血压明显下降(P<0.01);总抗氧化能力显著提高,过氧化氢含量明显降低(P<0.01或P<0.05);主动脉iNOS蛋白表达和胶原纤维沉积明显减少;血管内膜和平滑肌细胞增殖减轻;系膜动脉血管M与M/L明显减少,L明显增加(P<0.01)。结论:芝麻素能纠正高脂、高糖诱导大鼠糖脂代谢异常,并抑制血压升高、改善血管重构。 展开更多

关键词 芝麻素 高脂血症 高血糖症 血管重构 氧化性应激 大鼠

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国产青霉素V钾分散片的药代动力学和相对生物利用度 被引量：4

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作者 裘福荣 冒国光 +5 位作者 孙华 戴敏 曾照宏 陈波 钟秋 马越鸣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2001年第2期120-122,共3页

目的　研究口服国产青霉素V钾分散片在健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法　 12名健康志愿者双交叉口服单剂量国产青霉素V钾分散片和进口片剂 0 .75 g,用RP HPLC法测定人血浆中青霉素V浓度 ,药 时数据用ATPK程序拟合 ,按... 目的　研究口服国产青霉素V钾分散片在健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法　 12名健康志愿者双交叉口服单剂量国产青霉素V钾分散片和进口片剂 0 .75 g,用RP HPLC法测定人血浆中青霉素V浓度 ,药 时数据用ATPK程序拟合 ,按一室模型计算药物动力学参数。结果　国产分散片和进口片剂t1/2 (ke) 分别为 (0 .75± 0 .10 )和 (0 .70± 0 .14 )h ,tmax 分别为 (0 .5 6± 0 .11)和 (0 .6 3±0 .17)h ,cmax分别为 (8.4 4± 2 .4 0 )和 (8.75± 3.0 4 )mg·L- 1,AUC0～ 4 分别为 (9.6 8± 2 .91)和 (10 .6 2±2 .71)mg·h·L- 1。国产制剂的相对生物利用度为(90 .5± 8.8) %。 展开更多

关键词 青霉素V钾分散片 相对生物利用度 反相高效液相色谱法

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丹蛭降糖胶囊对波动高糖诱导的INS-1细胞凋亡和胰岛素分泌的影响 被引量：5

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作者 郑书国 赵梦秋 +1 位作者 吴元洁 任尤楠 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期722-727,共6页

目的探讨丹蛭降糖胶囊(丹皮、太子参、生地黄、水蛭等)对波动高糖诱导的大鼠胰岛素瘤细胞(INS-1)凋亡和胰岛素分泌功能的影响,并探讨其可能机制。方法 INS-1细胞与丹蛭降糖胶囊含药血清和对照血清预孵24 h后暴露于波动高糖(11.1 mmol/L ... 目的探讨丹蛭降糖胶囊(丹皮、太子参、生地黄、水蛭等)对波动高糖诱导的大鼠胰岛素瘤细胞(INS-1)凋亡和胰岛素分泌功能的影响,并探讨其可能机制。方法 INS-1细胞与丹蛭降糖胶囊含药血清和对照血清预孵24 h后暴露于波动高糖(11.1 mmol/L 12 h,33.3 mmol/L 12 h)72 h。MTT法测定INS-1细胞活性,ELISA法测定胰岛素释放水平,流式细胞术检测细胞凋亡及细胞内活性氧(ROS)水平,Western blot法检测胰十二指肠同源盒基因-1(PDX-1)蛋白表达水平,比色法测定细胞总抗氧化能力(TAC)和超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果含丹蛭降糖胶囊血清可明显减轻波动高糖诱导的INS-1细胞损伤、凋亡和胰岛素分泌功能障碍(P<0.05或P<0.01),上调PDX-1蛋白表达水平(P<0.01),并能显著提高细胞内SOD活性和总抗氧化能力,降低细胞内ROS水平。结论丹蛭降糖胶囊可有效减轻波动高糖诱导的INS-1细胞损伤和凋亡,改善胰岛素分泌功能,其机制与提高细胞抗氧化能力、降低细胞内ROS水平,进而上调PDX-1蛋白表达水平有关。 展开更多

关键词 丹蛭降糖胶囊 糖尿病 波动高糖 INS-1细胞 活性氧

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丹参葡萄糖注射液对大鼠急性心肌缺血的保护作用 被引量：4

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作者 丁伯平 杨解人 +1 位作者 熊莺 陈国祥 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期438-441,共4页

目的:观察丹参葡萄糖注射液iv对两种不同实验性大鼠急性心肌缺血模型的保护作用。方法:采用结扎法和垂体后叶素iv造成大鼠急性心肌缺血模型,观察心电图变化、血流动力学和形态学指标。结果:本药以 4. 0g·kg-1, 8. 0g·kg-1的... 目的:观察丹参葡萄糖注射液iv对两种不同实验性大鼠急性心肌缺血模型的保护作用。方法:采用结扎法和垂体后叶素iv造成大鼠急性心肌缺血模型,观察心电图变化、血流动力学和形态学指标。结果:本药以 4. 0g·kg-1, 8. 0g·kg-1的剂量给大鼠静注,对结扎冠脉左前降支 30min所致缺血再灌注模型,有恢复心率、血压、左室舒张末期压、左室内压及其最大上升、下降速率(±dp/dtmax)和心电图ST段的作用;亦能显著缩小冠脉结扎大鼠的心肌梗死面积;对静脉注射垂体后叶素所致急性心肌缺血模型,有逆转ST段偏移与T波降低的保护作用。结论:丹参葡萄糖注射液对实验性大鼠急性心肌缺血具有保护作用和治疗作用。 展开更多

关键词 心肌缺血 丹参注射液 大鼠

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芝麻素与维生素E联用对代谢综合征大鼠肾病的协同保护作用(英文) 被引量：2

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作者 杨解人 吴向起 +3 位作者 周勇 黄凯 熊克仁 陈国祥 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第6期629-636,共8页

目的:观察芝麻素与维生素E联用对代谢综合征大鼠肾脏的保护作用并探讨两药联用的协同关系。方法:采用高脂高糖饮食24周诱导大鼠代谢综合征,第9周(57 d)口服含芝麻素(30 mg.kg-1.d-1)、芝麻素+维生素E[(30+20)、(15+20)mg.kg-1.d-1]和维... 目的:观察芝麻素与维生素E联用对代谢综合征大鼠肾脏的保护作用并探讨两药联用的协同关系。方法:采用高脂高糖饮食24周诱导大鼠代谢综合征,第9周(57 d)口服含芝麻素(30 mg.kg-1.d-1)、芝麻素+维生素E[(30+20)、(15+20)mg.kg-1.d-1]和维生素E(20mg.kg-1.d-1)饲料16周。24周末称体重和左肾湿重;测血糖、血脂、血压、肾功能、肾皮质氧化和抗氧化指标;HE和Masson染色观察肾脏形态及胶原沉积;免疫组化法表达诱导型一氧化氮合酶和硝基酪氨酸。结果:(1)模型组肾功能明显损害,肾小球发生硬化和肾间质纤维化,并出现大量炎症细胞浸润,肾小球和肾间质胶原沉积,脂质过氧化物损伤因子MDA、NO2-/NO3-和OH-含量升高,iNOS蛋白和硝基酪氨酸表达明显上调,抗氧化酶保护因子T-SOD、CAT、GSH-Px活性显著降低;(2)芝麻素+维生素E[(30+20 mg/kg)]组能明显降低血糖、血脂和血压,提高肾皮质总超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化酶活性,减少丙二醛、NO2-/NO3-和羟自由基含量,下调诱导型一氧化氮合酶和硝基酪氨酸,减轻肾小球与肾间质胶原沉积,逆转肾小球硬化和肾间质纤维化,改善肾功能,并且优于单用芝麻素组和维生素E组(P<0.01或P<0.05)。结论:芝麻素(30 mg/kg)与维生素E(20 mg/kg)联用具有协同抗氧化和抗代谢综合征大鼠肾脏损伤作用。 展开更多

关键词 芝麻素 维生素E 代谢综合征 大鼠 肾脏 协同作用

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