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组蛋白去乙酰化酶抑制剂JNJ-26481585抗食管癌活性及其作用机制研究
被引量:
5
1
作者
钟磊
师健友
白兰
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第4期561-565,共5页
目的研究组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂JNJ-26481585的抗食管癌活性及其分子机制。方法使用溶剂对照和浓度梯度的JNJ-26481585作用于食管癌细胞株TE-1,采用MTT法和克隆形成实验检测处理后的细胞活力;EdU染色检测细胞增殖情况;流式细胞...
目的研究组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂JNJ-26481585的抗食管癌活性及其分子机制。方法使用溶剂对照和浓度梯度的JNJ-26481585作用于食管癌细胞株TE-1,采用MTT法和克隆形成实验检测处理后的细胞活力;EdU染色检测细胞增殖情况;流式细胞术检测细胞周期和凋亡;划痕和Transwell侵袭实验检测JNJ-26481585的抗转移活性;Western blot实验检测JNJ-26481585对食管癌生长相关信号通路的影响。结果 JNJ-26481585在较低浓度即可有效抑制TE-1细胞的活力、克隆形成和增殖,诱导细胞G_2/M期阻滞和凋亡,同时可抑制细胞迁移和侵袭的活性。Western blot实验结果显示,JNJ-26481585可明显提升TE-1细胞中p21蛋白表达水平,并有效抑制PI3K/mTOR和MAPK通路中的关键蛋白Akt、ERK的磷酸化。结论 HDAC抑制剂JNJ-26481585可通过上调细胞周期抑制剂p21表达,以及抑制Akt/mTOR、ERK信号通路,发挥抗食管癌作用。
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关键词
食管癌
JNJ-26481585
组蛋白去乙酰化酶
化疗
肿瘤转移
小分子抑制剂
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职称材料
题名
组蛋白去乙酰化酶抑制剂JNJ-26481585抗食管癌活性及其作用机制研究
被引量:
5
1
作者
钟磊
师健友
白兰
机构
四川省
医学科学院
.四川省人民医院
药学部
电子科技大学附属医院.四川省人民医院个体化药物治疗四川省重点实验室
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第4期561-565,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(No 81702286)
文摘
目的研究组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂JNJ-26481585的抗食管癌活性及其分子机制。方法使用溶剂对照和浓度梯度的JNJ-26481585作用于食管癌细胞株TE-1,采用MTT法和克隆形成实验检测处理后的细胞活力;EdU染色检测细胞增殖情况;流式细胞术检测细胞周期和凋亡;划痕和Transwell侵袭实验检测JNJ-26481585的抗转移活性;Western blot实验检测JNJ-26481585对食管癌生长相关信号通路的影响。结果 JNJ-26481585在较低浓度即可有效抑制TE-1细胞的活力、克隆形成和增殖,诱导细胞G_2/M期阻滞和凋亡,同时可抑制细胞迁移和侵袭的活性。Western blot实验结果显示,JNJ-26481585可明显提升TE-1细胞中p21蛋白表达水平,并有效抑制PI3K/mTOR和MAPK通路中的关键蛋白Akt、ERK的磷酸化。结论 HDAC抑制剂JNJ-26481585可通过上调细胞周期抑制剂p21表达,以及抑制Akt/mTOR、ERK信号通路,发挥抗食管癌作用。
关键词
食管癌
JNJ-26481585
组蛋白去乙酰化酶
化疗
肿瘤转移
小分子抑制剂
Keywords
esophageal cancer
JNJ-26481585
histone deacetylase
chemotherapy
tumor metastasis
small molecular inhibitor
分类号
R329.24 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R329.25 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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1
组蛋白去乙酰化酶抑制剂JNJ-26481585抗食管癌活性及其作用机制研究
钟磊
师健友
白兰
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2019
5
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