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低氧与常氧状态下罗红霉素在大鼠体内的药代动力学比较 被引量：5
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作者 邵涛 秦一 +5 位作者 徐平湘 徐唯哲 赵亮 马毅 郝维佳 薛明 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1596-1601,共6页
目的研究比较在低氧和常氧条件下,常用抗生素罗红霉素在大鼠体内的药代动力学特征。方法建立快速高效的超高效液相质谱联用法,测定大鼠血浆中罗红霉素的浓度。SD大鼠灌胃给予罗红霉素(10 mg·kg^(-1)),测定不同时间点的大鼠血浆药... 目的研究比较在低氧和常氧条件下,常用抗生素罗红霉素在大鼠体内的药代动力学特征。方法建立快速高效的超高效液相质谱联用法,测定大鼠血浆中罗红霉素的浓度。SD大鼠灌胃给予罗红霉素(10 mg·kg^(-1)),测定不同时间点的大鼠血浆药物浓度,分别计算低氧与常氧大鼠的主要药代动力学参数,并进行统计分析。结果在1~1 000μg·L^(-1)浓度间,罗红霉素在血浆中有良好的线性关系,定量下限为1μg·L^(-1)。罗红霉素在常氧和低氧大鼠体内主要药动学参数分别为:AUC_(0-t)7 576μg·h·L^(-1)和3 761μg·h·L^(-1);MRT_(0-t)5.6 h和7.7 h;T_(1/2)3.4 h和3.9 h;t_(max)3.1h和3.4 h;C_(max)1 116μg·L^(-1)和372μg·L^(-1);CL 1.5和3.0 L·h^(-1)·kg^(-2)。与常氧大鼠药动学参数比较,低氧状态下罗红霉素在大鼠体内的药动学参数C_(max)和AUC均有明显降低。结论低氧条件下,罗红霉素在大鼠体内的体内暴露量明显降低,结果为罗红霉素在低氧状态下的给药方案优化和调整提供了重要的实验依据。 展开更多
关键词 罗红霉素 超高效液相色谱-质谱联用法 低氧 常氧 药代动力学 大鼠血浆
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UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中雷公藤内酯醇及其药代动力学 被引量：6
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作者 秦春雨 周滔 +6 位作者 宫雯雯 白露 秦一 徐唯哲 徐平湘 王晓民 薛明 《首都医科大学学报》 CAS 北大核心 2015年第1期121-126,共6页
目的建立大鼠血浆中雷公藤内酯醇的超高效液相色谱质谱联用（ultra performance liquid chromatography-mass spectrometer/mass spectrometer,UPLC-MS/MS）法测定大鼠灌胃给药与静脉注射给药后的血浆药物浓度,并进行药代动力学参数评... 目的建立大鼠血浆中雷公藤内酯醇的超高效液相色谱质谱联用（ultra performance liquid chromatography-mass spectrometer/mass spectrometer,UPLC-MS/MS）法测定大鼠灌胃给药与静脉注射给药后的血浆药物浓度,并进行药代动力学参数评价。方法 Sprague Dawley大鼠分别经灌胃与尾静脉注射给药,经颈静脉取血,测定不同时间的大鼠血浆药物浓度,并计算其主要药代动力学参数。结果在0.1~200.0 ng/m L质量浓度范围内,血浆雷公藤内酯醇线性关系良好,血浆中雷公藤内酯醇的定量限为0.1 ng/m L,该药稳定性良好,回收率均在95%以上,日内与日间差异均小于15%。口服与静脉给药后,雷公藤内酯醇在大鼠体内的消除均较快,口服生物利用度为9.5%。结论本实验操作简便、稳定可靠、检测限低、效率高、重现性好,可以可靠地用于雷公藤内酯醇血药浓度测定及其药代动力学研究,本研究结果为雷公藤内酯醇的结构优化、剂型改进以及临床应用提供了实验依据。 展开更多
关键词 雷公藤内酯醇 超高效液相色谱-质谱联用法 血药浓度 药代动力学
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吡硫醇在低氧与常氧环境下大鼠体内的药代动力学研究
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作者 杨一帆 秦一 +2 位作者 徐唯哲 徐平湘 薛明 《首都医科大学学报》 CAS 北大核心 2017年第2期232-237,共6页
目的研究比较吡硫醇在低氧和常氧状态大鼠体内的药代动力学特征。方法将SD大鼠采用数字表法随机分为低氧组与常氧组,低氧动物预处理后进行吡硫醇单次灌胃给药的药代动力学研究。采用本课题组建立的快速灵敏的超高效液相质谱联用测定不... 目的研究比较吡硫醇在低氧和常氧状态大鼠体内的药代动力学特征。方法将SD大鼠采用数字表法随机分为低氧组与常氧组,低氧动物预处理后进行吡硫醇单次灌胃给药的药代动力学研究。采用本课题组建立的快速灵敏的超高效液相质谱联用测定不同时间的血药浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数,并用SPSS13.0软件进行统计学分析。结果吡硫醇在常氧和低氧大鼠体内的主要药动学参数分别为:AUC_(0-t)(88.26±9.86)ng·h·mL^(-1)和(80.67±8.95)ng·h·mL^(-1);MRT_(0-t)(4.14±0.32)h和(3.67±0.26)h;t_(1/2)(3.72±1.82)h和(3.14±1.42)h;t_(max)(0.58±0.20)h和(0.67±0.26)h;C_(max)(30.12±2.36)ng/mL和(20.05±1.31)ng/mL。与常氧状态大鼠的药动学参数相比,低氧状态下吡硫醇在大鼠体内的C_(max)和MRT_(0-t)有显著性降低,而其他主要药动学参数差异均无统计学意义。结论低氧影响药物在大鼠体内达峰浓度,进而可影响药物的稳态血药浓度、治疗效果和毒性反应。 展开更多
关键词 吡硫醇 药代动力学 低氧 常氧 超高效液相色谱-质谱联用法
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