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新世纪有机化学与可持续发展的一些思考 被引量:5
1
作者 吴毓林 《大学化学》 CAS 2003年第3期13-25,共13页
关键词 有机化学 可持续发展 有机合成 生态环境 分子多样性 绿色化学
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有机化合物脂水分配系数和溶解度的计算方法 被引量:13
2
作者 王艳玲 李婕 王任小 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第7期1742-1754,共13页
有机化合物的脂水分配系数和溶解度在药物化学以及环境化学的研究中是十分重要的物理化学性质,在许多涉及有机化合物在生物体内的吸收、转运、代谢以及在环境中迁移等过程的定量构效关系研究(QSAR)中发挥着不可替代的作用.目前在实践中... 有机化合物的脂水分配系数和溶解度在药物化学以及环境化学的研究中是十分重要的物理化学性质,在许多涉及有机化合物在生物体内的吸收、转运、代谢以及在环境中迁移等过程的定量构效关系研究(QSAR)中发挥着不可替代的作用.目前在实践中应用较多的计算有机化合物脂水分配系数和溶解度的理论方法主要有片段加合法和基于描述符的方法.本文总结了这两大类方法的优缺点以及在该领域中未来可能的发展方向. 展开更多
关键词 溶解度 脂水分配系数 药代动力学性质 logP/logD LOGS
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日本菊花螺Siphonaria Japonia化学成分的研究(I) 被引量:1
3
作者 曾陇梅 杨东波 +2 位作者 符雄 苏镜娱 王绮文 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1992年第10期1265-1267,共3页
近年来相继从菊花螺属(Siphonaria)海洋软体动物中分离出一系列聚丙酸酯(Polypropi-onate)类化合物.这类化合物在自然界罕见,被认为是菊花螺属软体动物的典型代谢产物.本文实验所用的菊花螺采自福建省湄洲湾莲城半岛.该动物味很苦,有清... 近年来相继从菊花螺属(Siphonaria)海洋软体动物中分离出一系列聚丙酸酯(Polypropi-onate)类化合物.这类化合物在自然界罕见,被认为是菊花螺属软体动物的典型代谢产物.本文实验所用的菊花螺采自福建省湄洲湾莲城半岛.该动物味很苦,有清凉解毒之功. 展开更多
关键词 日本菊花螺 聚丙酸酯 软体动物
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基于化学蛋白质组学的药物靶标鉴定 被引量:2
4
作者 宫莉 康经武 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期877-879,共3页
通过药物靶标鉴定,可以建立药物活性与细胞表型之间的联系,阐明药物的作用机理,还可以发现药物的脱靶效应和耐药性机制,发现治疗药物的新靶点,并在药物开发的早期阶段预测可能存在的毒性,降低药物研发失败的风险。目前虽然科学技术取得... 通过药物靶标鉴定,可以建立药物活性与细胞表型之间的联系,阐明药物的作用机理,还可以发现药物的脱靶效应和耐药性机制,发现治疗药物的新靶点,并在药物开发的早期阶段预测可能存在的毒性,降低药物研发失败的风险。目前虽然科学技术取得了飞速发展,但是鉴定药物靶标依然是一件令人生畏的工作。本文对近10年来药物靶标鉴定方面的研究进展,特别是无化学标记的新技术进行了评述。 展开更多
关键词 药物靶标鉴定 化学蛋白质组学 综述
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Enterococcus durans产胞外多糖EPS-Ⅰ的分离纯化和结构分析 被引量:5
5
作者 顾笑梅 吴厚铭 马桂荣 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第7期1288-1290,共3页
The rough crystal of exopolysaccharide produced by Enterococcus durans, a strain of lactic acid bacteria screened from the intestine of a cock in our laboratory, was purified by CM-cellulose column chromatography, DEA... The rough crystal of exopolysaccharide produced by Enterococcus durans, a strain of lactic acid bacteria screened from the intestine of a cock in our laboratory, was purified by CM-cellulose column chromatography, DEAE-Sephadex A-25 ionexchange and Sephadex G-100 gel chromatography to give EPS-Ⅰ. The EPS-Ⅰ was eluted as a single peak in HPLC analysis, indicating the homogeneity of EPS-Ⅰ and free from low-molecular-weight polysaccharides. The molecular weight of the EPS-Ⅰ was determined as 42 000 by the light scattering method. The result of its elemental analysis was C 41.08% and H 7.23% without the elements of N, P and S. Monosaccharide analysis showed that it was composed of Glc and Man in a molar ratio of 4∶1. Sugar composition analysis, methylation analysis and 1H and 13C NMR spectroscopy revealed that the EPS-Ⅰ was composed of pentasaccharide repeating units. The sequence of sugar residues was determined by using two-dimensional NMR, including heteronuclear multiple-bond correlation(HMBC) and nuclear overhauser effect spectroscopy(NOESY). The structure of the pentasaccharide repeating unit of EPS-Ⅰ was given, a new excellular polysaccharide from lactic acid bacterium compared with other EPSs was reported. 展开更多
关键词 ENTEROCOCCUS durans 胞外多糖 EPS-I 分离 纯化 结构 乳酸菌 五糖
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青蒿素——中药奇葩 疟疾克星 被引量:8
6
作者 吴毓林 《大学化学》 CAS 2010年第B04期12-18,共7页
关键词 疟疾 青蒿素 中药 19世纪末 热带地区 寄生虫病 抗疟药 甲骨文
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核磁共振研究人肿瘤坏死因子α衍生物a(hTNF α Da)的变性过程
7
作者 戴林森 林丽珠 +6 位作者 王力平 吴泰琉 李昌本 赵寿元 徐静 斐劳霞飞 吴厚铭 《分析测试学报》 CAS CSCD 1998年第4期8-11,共4页
用Bruker公司的AM-600和MSL-300核磁共振波谱仪分别做了天然态和在不同浓度尿素作用下人肿瘤坏死因子α衍生物a(hTNFαDa)的质子核磁共振实验。发现在尿素的作用下,hTNFαDa的结构发生了变化,当尿... 用Bruker公司的AM-600和MSL-300核磁共振波谱仪分别做了天然态和在不同浓度尿素作用下人肿瘤坏死因子α衍生物a(hTNFαDa)的质子核磁共振实验。发现在尿素的作用下,hTNFαDa的结构发生了变化,当尿素浓度增加到4~6mol/L时,hTNFαDa逐渐解聚为单体和无规线团。 展开更多
关键词 人肿瘤坏死因子 衍生物 NMR 变性 hTNFαDa
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软珊瑚中的新次生代谢物Lobocalone
8
作者 苏镜娱 孟艳辉 +1 位作者 曾陇梅 王绮文 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1992年第12期1546-1547,共2页
<正> 前文~[1,2]曾从豆荚属软珊瑚中分离出两种大环二萜内酯,最近又在喀里多豆荚软珊瑚(Lobophytum caledonense Tix Dur)中分离出一种罕见的新型结构的次生代谢产物豆荚软珊瑚酮Lobocalone(1)].本文报道了1的结构测定结果.
关键词 软珊瑚 次生代谢物 Lobocalone
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固相萃取技术在磺胺类药物残留分析中的研究进展 被引量:22
9
作者 张艳梅 钱珊珊 +7 位作者 赵志勇 鄂恒超 范婷婷 李晓贝 陈磊 董慧 周昌艳 赵晓燕 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期681-687,共7页
磺胺类药物(Sulfonamides,SAs)残留与食品安全水平息息相关。存在SAs残留的基质复杂多样,开发快速、高效、高选择性的前处理方法是检测的关键。固相萃取(SPE)具有较少的溶剂使用量、绿色环保、高选择性、高灵敏度、节省时间、成本低、... 磺胺类药物(Sulfonamides,SAs)残留与食品安全水平息息相关。存在SAs残留的基质复杂多样,开发快速、高效、高选择性的前处理方法是检测的关键。固相萃取(SPE)具有较少的溶剂使用量、绿色环保、高选择性、高灵敏度、节省时间、成本低、能与不同检测手段兼容等特点,已被广泛应用于SAs残留的前处理过程。该文简要介绍了移液枪头式SPE、磁性SPE、分子印迹SPE、管内SPE和其他SPE模式,并总结了它们在SAs残留检测分析中的研究进展。 展开更多
关键词 固相萃取 磺胺类药物 残留分析 综述
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应用机器学习方法构建药物分子解离速率常数的预测模型 被引量:5
10
作者 苏敏仪 刘慧思 +1 位作者 林海霞 王任小 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第1期179-187,共9页
越来越多的研究表明:药物分子与靶标分子的结合动力学性质与其在体内的药效有很强的相关性。因此,以改善结合动力学性质为导向的分子设计为药物研发提供了新的思路。本工作的研究目标在于得出预测药物分子解离速率常数(koff)的通用型定... 越来越多的研究表明:药物分子与靶标分子的结合动力学性质与其在体内的药效有很强的相关性。因此,以改善结合动力学性质为导向的分子设计为药物研发提供了新的思路。本工作的研究目标在于得出预测药物分子解离速率常数(koff)的通用型定量结构-动力学关系(QSKR)模型。我们从文献中收集了406个配体分子的解离速率常数实验值,采用分子模拟方法构建了所有配体与靶蛋白复合物的三维结构模型。然后基于蛋白-配体原子对描述符,采用随机森林算法来构建预测配体分子解离速率常数的QSKR模型。通过探索不同条件(如距离区间,划分区间宽度和特征选择标准)下产生的描述符集合对模型预测精度的影响,确定当采用距离阈值为15?、划分区间宽度为3?、特征选择方差水平为2时得到的QSKR模型为最优,在两个独立测试集上获得良好的预测精度(相关系数为0.62)。本工作对预测药物分子解离速率常数这一关键科学问题进行了有益的探索,可为后续研究提供思路。 展开更多
关键词 解离速率常数 配体结合动力学 随机森林模型 蛋白-配体相互作用 基于结构的药物设计
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邻苯二甲酸为背景吸收电解质的毛细管电泳法测定低分子量肝素中的阴离子 被引量:4
11
作者 张明瑜 康经武 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期59-64,共6页
在生产和贮存低分子量肝素的过程中,糖链上的硫酸酯基团会被水解而损失活性,因此肝素样品中常可以检测到游离的硫酸根离子,此外在生产过程中还会引入其他阴离子。为了检测低分子量肝素的质量稳定性,常用离子色谱检测低分子量肝素中游离... 在生产和贮存低分子量肝素的过程中,糖链上的硫酸酯基团会被水解而损失活性,因此肝素样品中常可以检测到游离的硫酸根离子,此外在生产过程中还会引入其他阴离子。为了检测低分子量肝素的质量稳定性,常用离子色谱检测低分子量肝素中游离的阴离子。但是相对分子质量较大的低分子量肝素会污染离子色谱柱和抑制器。为此发展了一种灵敏的毛细管电泳方法用于测定低分子量肝素中游离的SO^(2-)_4、Cl^-、F^-、PO^(3-)_4和OAc^-。不同于常用的背景吸收离子铬酸根,采用邻苯二甲酸根作为背景吸收电解质。与铬酸根相比,邻苯二甲酸根与所有待测阴离子电泳淌度匹配得更好,因此可以获得较窄的峰形。而且邻苯二甲酸根在230 nm检测波长下的摩尔吸光系数(4 754 L/(mol·cm))比铬酸根(254 nm,2 400 L/(mol·cm))高。因此,可以将毛细管电泳检测阴离子的灵敏度提高到与离子色谱法相当的水平。通过验证,该方法在0.002~1 mmol/L的浓度范围内具有较好的线性关系,日内(n=6)和日间(n=3)迁移时间和峰面积的相对标准偏差均小于3%。所测阴离子的检出限(S/N=3)和定量限(S/N=10)分别为0.4~0.8μmol/L和2~4μmol/L。该方法可用于监测低分子量肝素的稳定性。 展开更多
关键词 毛细管电泳 阴离子分析 低分子量肝素 稳定性监测
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毛细管电泳-无鞘流电喷雾质谱用于药物分析 被引量:3
12
作者 张含智 李凤 康经武 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期160-167,共8页
毛细管电泳-质谱联用技术具有分离效率高、检测灵敏度高、样品消耗量少,可同时提供样品的结构信息等优点,成为复杂样品分离分析的强有力工具。但是,毛细管电泳与质谱联用的接口技术依然未能很好的解决。为了拓展我们发展的金箔包裹的毛... 毛细管电泳-质谱联用技术具有分离效率高、检测灵敏度高、样品消耗量少,可同时提供样品的结构信息等优点,成为复杂样品分离分析的强有力工具。但是,毛细管电泳与质谱联用的接口技术依然未能很好的解决。为了拓展我们发展的金箔包裹的毛细管电泳分离柱尖端直接作为喷雾电极和无鞘流质谱接口的应用,本文报道了用无鞘流接口毛细管电泳-电喷雾质谱联用(CE-ESI-MS)分析5种酪氨酸激酶抑制剂(舒尼替尼、甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、达沙替尼、埃罗替尼)的研究结果。这种接口集分离与电喷雾离子化于一根毛细管中,制作简单,成本低廉,且可批量制作。实验发现采用非水毛细管电泳分离模式不仅可以对5种酪氨酸激酶抑制剂实现基线分离,而且可以获得稳定的质谱信号。考察了电解质溶液组成对分离效果的影响,得到优化的背景电解质组成,即含2%(v/v)乙酸及5 mmol/L乙酸铵的乙腈-甲醇(80∶20,v/v)混合溶剂。在优化的条件下,5种激酶抑制剂可以得到基线分离,无鞘接口也可以长时间保持稳定的电喷雾,分析物的保留时间日内、日间重复性(RSD值)分别小于0.5%和0.8%,接口批次间的RSD值小于2.6%。与水相分离条件下的CE-MS对比,非水相条件下的5种酪氨酸激酶抑制剂的分离柱效更高,检测灵敏度更高,绝对检出限达到amol级。此外,采用无鞘流CE-MS分析了各类有机酸(千层纸素A、丹酚酸C和迷迭香酸)和脂溶性的大环内酯类抗生素(阿奇霉素、红霉素和环孢素A),均可以获得良好的分离效果和质谱检测结果。 展开更多
关键词 无鞘流接口 非水毛细管电泳-质谱 金箔包裹的电喷雾电极 酪氨酸激酶抑制剂
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固定化金属离子亲和发光二氧化硅纳米粒子的制备及其用于磷酸化蛋白免疫印迹标记 被引量:1
13
作者 毛雨晓 郑蒙蒙 +2 位作者 刘桂真 安保礼 康经武 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期384-390,共7页
发展了一种能够识别磷酸化蛋白的固定化金属离子亲和发光二氧化硅纳米粒子用于免疫印迹(Western Blot)磷酸化蛋白的标记。首先通过反相微乳液Stöber方法合成了掺杂异硫氰酸荧光素硅烷化衍生物的发光二氧化硅(FITC@SiO_(2))球形纳... 发展了一种能够识别磷酸化蛋白的固定化金属离子亲和发光二氧化硅纳米粒子用于免疫印迹(Western Blot)磷酸化蛋白的标记。首先通过反相微乳液Stöber方法合成了掺杂异硫氰酸荧光素硅烷化衍生物的发光二氧化硅(FITC@SiO_(2))球形纳米粒子,粒子平均粒径为60 nm。然后通过共聚反应在FITC@SiO_(2)纳米粒子表面生成一层聚合物用于保护纳米粒子,并引入N,N-(双羧甲基)-L-赖氨酸功能基团用于螯合金属离子,从而实现固定化金属离子亲和作用。以α-酪蛋白作为实验模型,用高效液相色谱-质谱研究了螯合不同金属离子的发光纳米粒子对磷酸化蛋白的识别作用。结果表明,螯合了Ti^(4+)金属离子的发光二氧化硅FITC@SiO_(2)纳米粒子对α-酪蛋白酶解液中的磷酸化肽段的富集作用最强。利用这种发光二氧化硅FITC@SiO_(2)纳米粒子对磷酸化肽段的特异性识别性能,可用于Western Blot实验中标记磷酸化蛋白的条带。结果显示,α-酪蛋白的电泳条带可以被亲和发光二氧化硅FITC@SiO_(2)纳米粒子标记,而作为对照的牛血清白蛋白则没有被标记。 展开更多
关键词 免疫印迹 固定化金属离子亲和 发光二氧化硅纳米粒子 磷酸化蛋白标记
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离线二维色谱结合糖苷外切酶酶解用于IgG与人血清糖蛋白中N-糖链的结构表征 被引量:1
14
作者 李凤 张含智 康经武 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期198-204,共7页
基于离线二维色谱和糖苷外切酶分析,建立了一种有效、可靠的糖蛋白N-糖链的结构鉴定方法。首先采用弱阴离子交换色谱实现不同唾液酸程度糖链的制备,随后将激光诱导毛细管电泳(CE-LIF)与糖苷外切酶相结合进行糖链结构鉴定。将分离制备后... 基于离线二维色谱和糖苷外切酶分析,建立了一种有效、可靠的糖蛋白N-糖链的结构鉴定方法。首先采用弱阴离子交换色谱实现不同唾液酸程度糖链的制备,随后将激光诱导毛细管电泳(CE-LIF)与糖苷外切酶相结合进行糖链结构鉴定。将分离制备后的糖链荧光标记后,进行自上而下的消化(top-down digestion)以及自下而上的结构归属(bottom-up identification),共检测到IgG中的18种糖型。将上述策略进一步应用于人血清中N-糖链的分析,发现不同唾液酸化程度糖链的相对量为S1:S2:S3:S4=4.7:20.9:6:1。结果表明,人血清中高丰度的中性糖链与IgG的中性糖链结构非常相似,而血清中含量最丰富的是二唾液化两天线的N-糖型FA2G2S2。该方法在糖蛋白N-糖链的结构表征中具有一定的应用潜力。 展开更多
关键词 离线二维色谱 毛细管电泳 免疫球蛋白G N-糖链 人血清
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两个手性胶囊分子的氢键介质的动态共价键合成(英文)
15
作者 徐晓娜 王璐 +1 位作者 赵新 黎占亭 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第9期2162-2168,共7页
由手性环己-1,2-二胺衍生的手性双头基前体合成了2个手性的双层结构的胶囊化合物.设计前体带有氨基和醛基,它们被连接到2个分子内氢键诱导的折叠体片段上.分子内氢键通过促进6个亚胺键的形成导致2个大环板块的选择性.
关键词 氢键 手性胶囊分子 动态共价键化学 折叠体 亚胺形成
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一种计算水溶解度的经验加合模型的适用范围与局限(英文)
16
作者 段宝根 李嫣 +2 位作者 李婕 程铁军 王任小 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第10期2249-2257,共9页
我们发展了一种用于预测有机小分子化合物水溶解度(logS)的经验方法XLOGS.它本质上是一种加合模型,采用83种原子/基团类型和3个校正因子作为模型的描述符.该方法还可以根据一个合适的参照分子的logS实验值来计算未知化合物的logS值.我们... 我们发展了一种用于预测有机小分子化合物水溶解度(logS)的经验方法XLOGS.它本质上是一种加合模型,采用83种原子/基团类型和3个校正因子作为模型的描述符.该方法还可以根据一个合适的参照分子的logS实验值来计算未知化合物的logS值.我们将XLOGS模型在由4171个化合物组成的训练集上进行了参数化,多元线性回归获得的相关系数(R2)和标准偏差(SD)分别为0.82和0.96单位.将该训练集进一步分为仅含液体化合物和仅含固体化合物的两个子集.XLOGS模型在这两个子集上的回归结果显示前者优于后者(标准偏差分别为0.65单位和0.94单位).还利用log1/S和logP(脂水分配系数)之间的差值来研究XLOGS方法在液体和固体化合物数据集上的表现.研究结果表明:XLOGS等加合法模型更适合应用于这两者差值接近于0的化合物.还将XLOGS和其它三种流行的logS计算模型(包括Qikprop,MOE-logS和ALOGPS)在一个含有132个类药化合物的独立测试集上进行了比较.总体而言,我们的研究结果为加合法模型在水溶解度预测方面的合理应用提供了指导. 展开更多
关键词 水溶解度 加合法模型 XLOGS
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两种外源二型硫酯酶TEII对链霉菌NRRL8165产生阿维菌素的影响
17
作者 宁婷婷 唐功利 陶黎明 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期323-328,共6页
利用接合转移的方法将不同来源的二型硫酯酶(TEII,type II thioesterase)导入链霉菌S.avermitilis NRRL8165中构建了两种突变株,同时研究比较了两种突变株与野生型在等量发酵时阿维菌素产量的变化。结果表明:导入Tetrocarcin A的TEII突... 利用接合转移的方法将不同来源的二型硫酯酶(TEII,type II thioesterase)导入链霉菌S.avermitilis NRRL8165中构建了两种突变株,同时研究比较了两种突变株与野生型在等量发酵时阿维菌素产量的变化。结果表明:导入Tetrocarcin A的TEII突变株阿维菌素的产量提高了96.52%;导入氯丝菌素(Chlorothricin)的TEII突变株阿维菌素的产量提高了38.06%。进一步验证了TEII对聚酮类次级代谢产物的生物合成具有编辑和纠错功能。 展开更多
关键词 链霉菌NRRL8165 二型硫酯酶 阿维菌素 突变株 高效液相色谱
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固定化胰蛋白酶整体小柱的制备及其用于微量蛋白质的快速酶解 被引量:8
18
作者 郑蒙蒙 韩颖 康经武 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1282-1290,共9页
发展了一种光引发聚合法制备固定化胰蛋白酶整体小柱的方法,以用于微量蛋白质的快速酶解。整体小柱由功能单体4-戊烯酸琥珀酰亚胺酯、甲基丙烯酸羟乙酯,交联剂季戊四醇三丙烯酸酯和三元致孔剂二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、十二醇在20... 发展了一种光引发聚合法制备固定化胰蛋白酶整体小柱的方法,以用于微量蛋白质的快速酶解。整体小柱由功能单体4-戊烯酸琥珀酰亚胺酯、甲基丙烯酸羟乙酯,交联剂季戊四醇三丙烯酸酯和三元致孔剂二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、十二醇在20μL的移液器吸头尖端原位聚合而成。形成整体柱后,胰蛋白酶分子通过氨基与琥珀酰亚胺酯反应实现固定化。系统研究了聚合溶液中活性酯含量与柱床体积对胰蛋白酶固载量的影响,评价了固定化酶整体小柱对标准蛋白细胞色素C和牛血清白蛋白的酶解效率,以及整体小柱的稳定性和重复性。结果表明,在离心辅助下,酶解过程可在10 min内完成,批次间具有良好的重复性。最后将固定化酶整体小柱应用于1×10^5个人急性早幼粒白血病(NB4)细胞与人急性T细胞白血病(Jurkat T)细胞的快速酶解,经纳升级液相色谱与高分辨质谱联用分析后鉴定得到2 489个和2 572个蛋白质。相比于溶液状态下的酶解,分别提高了2.2%和6.1%的蛋白鉴定数量,展现了其在蛋白组学研究中的应用潜力。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱 制备 整体柱 蛋白质组学 固定化酶 胰蛋白酶
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基于毛细管电泳的天然产物中酶抑制剂筛选研究进展 被引量:6
19
作者 李凤 张艳梅 康经武 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期502-515,共14页
人类疾病的发生往往与体内各种酶的功能失调密切相关,因此酶一直是目前新药研发的重要靶标。天然产物是发现新药的宝贵资源,但是由于成分复杂,活性筛选一直受制于耗时费力的分离纯化过程。毛细管电泳(CE)技术由于具有样品和试剂消耗少... 人类疾病的发生往往与体内各种酶的功能失调密切相关,因此酶一直是目前新药研发的重要靶标。天然产物是发现新药的宝贵资源,但是由于成分复杂,活性筛选一直受制于耗时费力的分离纯化过程。毛细管电泳(CE)技术由于具有样品和试剂消耗少、灵活多样的分离模式且不受样品基质干扰的特点,可以直接从粗提物开始筛选活性成分,在复杂样品活性筛选中显示出独特的优势。该文综述了近十年来CE在天然产物中酶抑制剂筛选的研究进展。其中重点介绍了CE应用于重要药物靶标,包括转移酶(激酶)、水解酶以及氧化还原酶等方面的应用,总结了用于酶抑制剂筛选的电泳分离模式和酶动力学研究,并展望了CE用于天然产物中活性成分筛选的应用前景。 展开更多
关键词 毛细管电泳 药物筛选 酶抑制剂 天然产物
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苯丙素苷Acteoside,Isoacteoside和Ligupurpuroside J的全合成
20
作者 胡志飞 徐鹏 +1 位作者 魏炳成 俞飚 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1708-1720,共13页
发展了一条合成苯丙素苷类化合物的通用路线,并依据此路线完成了苯丙素苷毛蕊花糖苷(Acteoside)和异毛蕊花糖苷(Isoacteoside)的全合成及紫茎女贞苷J(Ligupurpuroside J)的首次全合成.其中的关键步骤是应用金(Ⅰ)催化的鼠李糖邻炔基苯... 发展了一条合成苯丙素苷类化合物的通用路线,并依据此路线完成了苯丙素苷毛蕊花糖苷(Acteoside)和异毛蕊花糖苷(Isoacteoside)的全合成及紫茎女贞苷J(Ligupurpuroside J)的首次全合成.其中的关键步骤是应用金(Ⅰ)催化的鼠李糖邻炔基苯甲酸酯给体与多羟基裸露的2-苯乙基葡萄糖苷进行区域选择性糖苷化反应,成功构建天然苯丙素苷中常见的α-(1→3)糖苷键.该合成路线减少了保护基的使用,简洁高效. 展开更多
关键词 苯丙素苷 毛蕊花糖苷 异毛蕊花糖苷 紫茎女贞苷J 糖苷化反应
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