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4-甲基肉桂酸小檗碱共晶体外吸收特性、体内药动学研究 被引量:2
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作者 李孟孟 何勇 +4 位作者 刘扬 徐伟芳 谭松 杨晔 尹登科 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1416-1422,共7页
目的考察4-甲基肉桂酸小檗碱共晶体外吸收特性、体内药动学。方法荧光分光光度法测定4-甲基肉桂酸小檗碱溶解度、表观油水分配系数(P),Caco-2细胞单层模型、尤斯室系统测定其单位面积转运速率(Flux)、表观渗透系数(P app)。12只大鼠随... 目的考察4-甲基肉桂酸小檗碱共晶体外吸收特性、体内药动学。方法荧光分光光度法测定4-甲基肉桂酸小檗碱溶解度、表观油水分配系数(P),Caco-2细胞单层模型、尤斯室系统测定其单位面积转运速率(Flux)、表观渗透系数(P app)。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃小檗碱(80 mg/kg)、4-甲基肉桂酸小檗碱(118 mg/kg)的0.5%CMC-Na混悬液,于5、10、15、30、45 min及1、2.5、5、8、12、24 h采血,UPLC-MS/MS法测定小檗碱血药浓度,计算主要药动学参数。结果4-甲基肉桂酸小檗碱溶解度、log P显著高于小檗碱。在Caco-2细胞单层模型、尤斯室系统中,4-甲基肉桂酸小檗碱Flux、P app显著高于小檗碱。与小檗碱比较,4-甲基肉桂酸小檗碱T_(max)、t_(1/2)缩短(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC 0~∞升高(P<0.05)。结论4-甲基肉桂酸小檗碱共晶可改善小檗碱吸收特性、生物利用度。 展开更多
关键词 4-甲基肉桂酸小檗碱共晶 体外吸收特性 体内药动学 荧光分光光度法 CACO-2细胞单层模型 尤斯室系统 UPLC-MS/MS
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桔梗多糖对溃疡性结肠炎小鼠的影响 被引量:15
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作者 刘扬 芮雪琳 +3 位作者 李嘉诚 徐莉 杨晔 尹登科 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期1093-1099,共7页
目的 考察桔梗多糖对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导溃疡性结肠炎小鼠的影响。方法 小鼠随机分为对照组、模型组、柳氮磺吡啶组(200 mg/kg柳氮磺吡啶)及桔梗多糖低、中、高剂量组(100、200、400 mg/kg桔梗多糖),采用3%DSS诱导小鼠溃疡性结肠炎模... 目的 考察桔梗多糖对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导溃疡性结肠炎小鼠的影响。方法 小鼠随机分为对照组、模型组、柳氮磺吡啶组(200 mg/kg柳氮磺吡啶)及桔梗多糖低、中、高剂量组(100、200、400 mg/kg桔梗多糖),采用3%DSS诱导小鼠溃疡性结肠炎模型,造模成功后,各组分别灌胃对应药物7 d,记录小鼠体质量、疾病活动指数(DAI)、结肠长度及脾脏指数,观察结肠病理变化,免疫组化分析结肠TNF-α、IL-1β、IL-10表达,试剂盒检测结肠MPO和SOD活性、MDA水平及血清SOD活性、MDA水平。结果 与对照组比较,模型组小鼠体质量降低,DAI评分升高,脾脏肿大,结肠缩短且病理损伤严重;与模型组比较,桔梗多糖能改善溃疡性结肠炎相关指标(P<0.05,P<0.01),降低组织MPO活性和TNF-α、IL-1β表达并升高IL-10表达(P<0.05,P<0.01),同时升高组织和血清SOD活性并降低MDA水平(P<0.05,P<0.01)。结论 桔梗多糖对溃疡性结肠炎小鼠具有一定药效,可能与调节炎性反应和氧化应激水平有关。 展开更多
关键词 桔梗多糖 溃疡性结肠炎 炎性反应 氧化应激
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排脓散对结肠癌小鼠的抗肿瘤作用 被引量:1
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作者 张孟孟 芮雪琳 +2 位作者 杨晔 徐莉 尹登科 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期882-887,共6页
目的考察排脓散对结肠癌小鼠的保护作用及炎症因子水平的影响。方法采用氧化偶氮甲烷(AOM)/葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导结肠癌小鼠模型,并在诱导过程中给予排脓散(1.6 g生药/kg)干预。苏木精/伊红染色观察结肠组织病理形态,免疫组化染色检测... 目的考察排脓散对结肠癌小鼠的保护作用及炎症因子水平的影响。方法采用氧化偶氮甲烷(AOM)/葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导结肠癌小鼠模型,并在诱导过程中给予排脓散(1.6 g生药/kg)干预。苏木精/伊红染色观察结肠组织病理形态,免疫组化染色检测结肠组织炎症因子白介素-4(IL-4)、白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、干扰素-γ(IFN-γ)蛋白表达。结果与模型组比较,排脓散提取物可降低结肠癌小鼠肿瘤数目、增加结肠长度(P<0.01)。同时排脓散下调IL-6、TNF-α蛋白表达(P<0.01),上调IL-4、IFN-γ蛋白表达(P<0.01)。结论排脓散对AOM/DSS诱导结肠癌小鼠模型具有显著的抗肿瘤作用,可能与调节结肠部位炎症因子水平相关。 展开更多
关键词 排脓散 结肠癌 抗肿瘤作用 炎症因子
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