期刊导航
期刊开放获取
上海教育软件发展有限公..
期刊文献
+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
检索
高级检索
期刊导航
共找到
2
篇文章
<
1
>
每页显示
20
50
100
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
文摘
详细
列表
相关度排序
被引量排序
时效性排序
α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
1
作者
陈思竹
王雪
+5 位作者
吴银飞
黄尚瑛
于思
黄仪有
曹影影
何细新
《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》
北大核心
2025年第3期26-35,共10页
以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性...
以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性测试结果表明5个衍生物(2a~6a)的PDE4抑制活性优于α-倒捻子素,其中7碳链长度的羧酸类衍生物5a的活性最强(IC_(50)319 nmol/L)。
展开更多
关键词
α-倒捻子素
衍生物
磷酸二酯酶4
在线阅读
下载PDF
职称材料
芒果苷元衍生物的设计合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
2
作者
黄尚瑛
刘兴福
+5 位作者
陈思竹
刘昊柏
张国强
黄仪有
曹影影
何细新
《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》
北大核心
2025年第4期79-90,共12页
基于芒果苷元(norathyriol)氧杂蒽酮骨架,以芒果苷为起始原料开展结构修饰,经脱去2-糖基、2,3-环合、6,7-取代反应,设计合成了16个衍生物;采用[3H]标记液体闪烁计数法,评价衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性;运用Auto-Dock及pymol软...
基于芒果苷元(norathyriol)氧杂蒽酮骨架,以芒果苷为起始原料开展结构修饰,经脱去2-糖基、2,3-环合、6,7-取代反应,设计合成了16个衍生物;采用[3H]标记液体闪烁计数法,评价衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性;运用Auto-Dock及pymol软件分析强抑制活性衍生物4与PDE4靶点蛋白的结合模式。结果表明,所得衍生物对PDE4的抑制活性较芒果苷元均有较大提升,其中衍生物4的抑制活性最高(IC_(50)=358 nmol/L),对接显示结构中吡喃环与Gln-369形成氢键作用,6-位甲基环丙烷取代基与周围的疏水氨基酸形成疏水相互作用。
展开更多
关键词
芒果苷元
衍生物
磷酸二酯酶4
抑制剂
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
1
作者
陈思竹
王雪
吴银飞
黄尚瑛
于思
黄仪有
曹影影
何细新
机构
广州中医药
大学
中
药学院
热带生物资源教育部重点实验室/海南大学药学院
广州中医药
大学
第二附属医院Ⅰ期临床研究室
出处
《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》
北大核心
2025年第3期26-35,共10页
基金
广东省教育厅创新强校特色项目(2022KTSCX029)
广东省教育厅重点领域项目(2024ZDZX2044)
国家自然科学基金(22277019)。
文摘
以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性测试结果表明5个衍生物(2a~6a)的PDE4抑制活性优于α-倒捻子素,其中7碳链长度的羧酸类衍生物5a的活性最强(IC_(50)319 nmol/L)。
关键词
α-倒捻子素
衍生物
磷酸二酯酶4
Keywords
α-mangostin
derivatives
phosphodiesterase 4(PDE4)
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
芒果苷元衍生物的设计合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
2
作者
黄尚瑛
刘兴福
陈思竹
刘昊柏
张国强
黄仪有
曹影影
何细新
机构
广州中医药
大学
中
药学院
热带生物资源教育部重点实验室/海南大学药学院
广州中医药
大学
第二附属医院Ⅰ期临床研究室
出处
《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》
北大核心
2025年第4期79-90,共12页
基金
广东省教育厅特色类创新项目(2022KTSCX029)
广东省教育厅重点领域项目(2024ZDZX2044)
国家自然科学基金(22277019)。
文摘
基于芒果苷元(norathyriol)氧杂蒽酮骨架,以芒果苷为起始原料开展结构修饰,经脱去2-糖基、2,3-环合、6,7-取代反应,设计合成了16个衍生物;采用[3H]标记液体闪烁计数法,评价衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性;运用Auto-Dock及pymol软件分析强抑制活性衍生物4与PDE4靶点蛋白的结合模式。结果表明,所得衍生物对PDE4的抑制活性较芒果苷元均有较大提升,其中衍生物4的抑制活性最高(IC_(50)=358 nmol/L),对接显示结构中吡喃环与Gln-369形成氢键作用,6-位甲基环丙烷取代基与周围的疏水氨基酸形成疏水相互作用。
关键词
芒果苷元
衍生物
磷酸二酯酶4
抑制剂
Keywords
norathyriol
derivatives
phosphodiesterase 4
inhibitor
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
陈思竹
王雪
吴银飞
黄尚瑛
于思
黄仪有
曹影影
何细新
《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》
北大核心
2025
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
芒果苷元衍生物的设计合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
黄尚瑛
刘兴福
陈思竹
刘昊柏
张国强
黄仪有
曹影影
何细新
《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》
北大核心
2025
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
上一页
1
下一页
到第
页
确定
用户登录
登录
IP登录
使用帮助
返回顶部
