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FAP和α_(Ⅴ)β_(3)双靶向分子标记物的结构优化及其在荷瘤鼠体内的生物分布研究
1
作者
吴晓明
田国新
+3 位作者
文雪君
何田
马福秋
薛云
《原子能科学技术》
北大核心
2025年第4期803-815,共13页
为避免单靶标记物检测肿瘤时易出现误诊漏诊,本文设计并合成了能同时靶向FAP和α_(V)β_(3)受体的两种异源二聚体放射性显像剂^(68)Ga-FAPI-RGD-01和^(68)Ga-FAPI-RGD-02,并对其进行了microPET显像研究和初步U87MG荷瘤鼠生物分布研究。...
为避免单靶标记物检测肿瘤时易出现误诊漏诊,本文设计并合成了能同时靶向FAP和α_(V)β_(3)受体的两种异源二聚体放射性显像剂^(68)Ga-FAPI-RGD-01和^(68)Ga-FAPI-RGD-02,并对其进行了microPET显像研究和初步U87MG荷瘤鼠生物分布研究。高效液相色谱分析结果表明,二者均具有良好的体外稳定性,无论是在生理盐水体系还是在胎牛血清体系中均可以维持大于95%的放化纯度。U87MG荷瘤鼠的microPET显像结果表明,相比于^(68)Ga-FAPI-RGD-01,^(68)Ga-FAPI-RGD-02具有更高的肿瘤摄取比,以及更低的心脏、肝脏、肾脏和肌肉组织摄取,表明其具有优异的药代动力学性能和肿瘤显像效果。以上结果表明,^(68)Ga-FAPI-RGD-02具有临床疾病诊断的巨大潜力。
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关键词
放射性标记物
成纤维细胞
整合素受体α_(V)β_(3)
FAPI-RGD
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题名
FAP和α_(Ⅴ)β_(3)双靶向分子标记物的结构优化及其在荷瘤鼠体内的生物分布研究
1
作者
吴晓明
田国新
文雪君
何田
马福秋
薛云
机构
哈尔滨工程大学核科学与
技术
学院
烟台蓝纳成生物技术有限公司
哈尔滨工程大学
烟台
研究院
新加坡国立大学杨潞龄医学院
出处
《原子能科学技术》
北大核心
2025年第4期803-815,共13页
基金
山东省重点研发计划“核动未来”科技示范工程项目(2023SFGC0101)。
文摘
为避免单靶标记物检测肿瘤时易出现误诊漏诊,本文设计并合成了能同时靶向FAP和α_(V)β_(3)受体的两种异源二聚体放射性显像剂^(68)Ga-FAPI-RGD-01和^(68)Ga-FAPI-RGD-02,并对其进行了microPET显像研究和初步U87MG荷瘤鼠生物分布研究。高效液相色谱分析结果表明,二者均具有良好的体外稳定性,无论是在生理盐水体系还是在胎牛血清体系中均可以维持大于95%的放化纯度。U87MG荷瘤鼠的microPET显像结果表明,相比于^(68)Ga-FAPI-RGD-01,^(68)Ga-FAPI-RGD-02具有更高的肿瘤摄取比,以及更低的心脏、肝脏、肾脏和肌肉组织摄取,表明其具有优异的药代动力学性能和肿瘤显像效果。以上结果表明,^(68)Ga-FAPI-RGD-02具有临床疾病诊断的巨大潜力。
关键词
放射性标记物
成纤维细胞
整合素受体α_(V)β_(3)
FAPI-RGD
Keywords
radiopharmaceuticals
fibroblast activation protein
integrin α_(Ⅴ)β_(3)
FAPI-RGD
分类号
TL923 [核科学技术—核燃料循环与材料]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
FAP和α_(Ⅴ)β_(3)双靶向分子标记物的结构优化及其在荷瘤鼠体内的生物分布研究
吴晓明
田国新
文雪君
何田
马福秋
薛云
《原子能科学技术》
北大核心
2025
0
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