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青藤碱N-取代衍生物的合成及抑制NF-κB转录活性作用
被引量:
2
1
作者
杨帆
管忠俊
+2 位作者
柴晓云
吴秋业
孟庆国
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第4期413-417,共5页
目的设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR...
目的设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和LC-MS确证结构。所得化合物体外对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,但活性较青藤碱有所下降。结论N原子上引入较大基团或者长链可能会降低青藤碱的抗炎活性。
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关键词
青藤碱
修饰
NF-ΚB
消炎药
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职称材料
新型苦参碱衍生物的设计合成及其体外抗炎活性
被引量:
2
2
作者
郭俊香
梁萌
+2 位作者
张春梅
王亮
胡宏岗
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第11期1223-1226,共4页
目的设计合成新型苦参碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以槐果碱为起始原料,经硫代和经典的Michael加成反应得到10个目标化合物;所得化合物均考察了其体外对抗炎因子TNF-α释放以及NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物经1 HNMR...
目的设计合成新型苦参碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以槐果碱为起始原料,经硫代和经典的Michael加成反应得到10个目标化合物;所得化合物均考察了其体外对抗炎因子TNF-α释放以及NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物经1 HNMR和ESI-MS确证其结构。所得化合物体外对TNF-α的释放和NF-κB转染均具有一定的抑制作用,其中化合物1f对TNF-α的释放抑制作用最强,IC50为9.4μmol/L。结论苦参碱的13位引入小的直链氨基侧链能够增强其抗炎活性。
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关键词
苦参碱
衍生物
肿瘤坏死因子Α
NF-ΚB
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职称材料
氮唑类衍生物的合成及抗乳腺癌细胞增殖活性
3
作者
蔡艺
杨帆
+3 位作者
柴晓云
汪亭
吴秋业
孟庆国
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第3期349-354,共6页
目的以抗真菌药酮康唑为先导化合物,设计合成一类新型、高效、低毒的氮唑类衍生物,探究其抗乳腺癌细胞增殖活性。方法根据前期酮康唑与雌激素受体的计算机模拟对接结果,保留先导化合物酮康唑分子母核结构中的2,4-二氯苯基和三氮唑环,对...
目的以抗真菌药酮康唑为先导化合物,设计合成一类新型、高效、低毒的氮唑类衍生物,探究其抗乳腺癌细胞增殖活性。方法根据前期酮康唑与雌激素受体的计算机模拟对接结果,保留先导化合物酮康唑分子母核结构中的2,4-二氯苯基和三氮唑环,对侧链进行改造,合成了11个氮唑类衍生物。以他莫昔芬为阳性对照药,以乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7为测试瘤株,用MTT法测定目标化合物的体外抗乳腺癌细胞增殖活性。结果和结论合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和13CNMR确证结构。大多数目标化合物对乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制活性优于阳性对照药他莫昔芬。
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关键词
乳腺肿瘤
氮唑类
酮康唑
合成
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职称材料
题名
青藤碱N-取代衍生物的合成及抑制NF-κB转录活性作用
被引量:
2
1
作者
杨帆
管忠俊
柴晓云
吴秋业
孟庆国
机构
烟台大学药学院药物化学教研室
第二军医
大学
药学院
有机
化学
教研室
出处
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第4期413-417,共5页
基金
上海市科委重点攻关项目(08431903003)~~
文摘
目的设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和LC-MS确证结构。所得化合物体外对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,但活性较青藤碱有所下降。结论N原子上引入较大基团或者长链可能会降低青藤碱的抗炎活性。
关键词
青藤碱
修饰
NF-ΚB
消炎药
Keywords
sinomenine
modification
NF-κB
anti-inflammatory agents
分类号
R916.63 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
新型苦参碱衍生物的设计合成及其体外抗炎活性
被引量:
2
2
作者
郭俊香
梁萌
张春梅
王亮
胡宏岗
机构
第二军医
大学
药学院
有机
化学
教研室
烟台大学药学院药物化学教研室
出处
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第11期1223-1226,共4页
基金
国家自然科学基金(20902109)~~
文摘
目的设计合成新型苦参碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以槐果碱为起始原料,经硫代和经典的Michael加成反应得到10个目标化合物;所得化合物均考察了其体外对抗炎因子TNF-α释放以及NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物经1 HNMR和ESI-MS确证其结构。所得化合物体外对TNF-α的释放和NF-κB转染均具有一定的抑制作用,其中化合物1f对TNF-α的释放抑制作用最强,IC50为9.4μmol/L。结论苦参碱的13位引入小的直链氨基侧链能够增强其抗炎活性。
关键词
苦参碱
衍生物
肿瘤坏死因子Α
NF-ΚB
Keywords
matrine
derivatives
tumor necrosis factor-α
NF-κB
分类号
R971.1 [医药卫生—药品]
在线阅读
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职称材料
题名
氮唑类衍生物的合成及抗乳腺癌细胞增殖活性
3
作者
蔡艺
杨帆
柴晓云
汪亭
吴秋业
孟庆国
机构
烟台大学药学院药物化学教研室
第二军医
大学
药学院
有机
化学
教研室
出处
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第3期349-354,共6页
文摘
目的以抗真菌药酮康唑为先导化合物,设计合成一类新型、高效、低毒的氮唑类衍生物,探究其抗乳腺癌细胞增殖活性。方法根据前期酮康唑与雌激素受体的计算机模拟对接结果,保留先导化合物酮康唑分子母核结构中的2,4-二氯苯基和三氮唑环,对侧链进行改造,合成了11个氮唑类衍生物。以他莫昔芬为阳性对照药,以乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7为测试瘤株,用MTT法测定目标化合物的体外抗乳腺癌细胞增殖活性。结果和结论合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和13CNMR确证结构。大多数目标化合物对乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制活性优于阳性对照药他莫昔芬。
关键词
乳腺肿瘤
氮唑类
酮康唑
合成
Keywords
breast neoplasm
azoles
ketoconazde
synthesis
分类号
R916.42 [医药卫生—药学]
R737.9 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
青藤碱N-取代衍生物的合成及抑制NF-κB转录活性作用
杨帆
管忠俊
柴晓云
吴秋业
孟庆国
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
新型苦参碱衍生物的设计合成及其体外抗炎活性
郭俊香
梁萌
张春梅
王亮
胡宏岗
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
氮唑类衍生物的合成及抗乳腺癌细胞增殖活性
蔡艺
杨帆
柴晓云
汪亭
吴秋业
孟庆国
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016
0
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职称材料
已选择
0
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