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青藤碱N-取代衍生物的合成及抑制NF-κB转录活性作用 被引量:2
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作者 杨帆 管忠俊 +2 位作者 柴晓云 吴秋业 孟庆国 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期413-417,共5页
目的设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR... 目的设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和LC-MS确证结构。所得化合物体外对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,但活性较青藤碱有所下降。结论N原子上引入较大基团或者长链可能会降低青藤碱的抗炎活性。 展开更多
关键词 青藤碱 修饰 NF-ΚB 消炎药
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新型苦参碱衍生物的设计合成及其体外抗炎活性 被引量:2
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作者 郭俊香 梁萌 +2 位作者 张春梅 王亮 胡宏岗 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1223-1226,共4页
目的设计合成新型苦参碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以槐果碱为起始原料,经硫代和经典的Michael加成反应得到10个目标化合物;所得化合物均考察了其体外对抗炎因子TNF-α释放以及NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物经1 HNMR... 目的设计合成新型苦参碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以槐果碱为起始原料,经硫代和经典的Michael加成反应得到10个目标化合物;所得化合物均考察了其体外对抗炎因子TNF-α释放以及NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物经1 HNMR和ESI-MS确证其结构。所得化合物体外对TNF-α的释放和NF-κB转染均具有一定的抑制作用,其中化合物1f对TNF-α的释放抑制作用最强,IC50为9.4μmol/L。结论苦参碱的13位引入小的直链氨基侧链能够增强其抗炎活性。 展开更多
关键词 苦参碱 衍生物 肿瘤坏死因子Α NF-ΚB
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氮唑类衍生物的合成及抗乳腺癌细胞增殖活性
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作者 蔡艺 杨帆 +3 位作者 柴晓云 汪亭 吴秋业 孟庆国 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期349-354,共6页
目的以抗真菌药酮康唑为先导化合物,设计合成一类新型、高效、低毒的氮唑类衍生物,探究其抗乳腺癌细胞增殖活性。方法根据前期酮康唑与雌激素受体的计算机模拟对接结果,保留先导化合物酮康唑分子母核结构中的2,4-二氯苯基和三氮唑环,对... 目的以抗真菌药酮康唑为先导化合物,设计合成一类新型、高效、低毒的氮唑类衍生物,探究其抗乳腺癌细胞增殖活性。方法根据前期酮康唑与雌激素受体的计算机模拟对接结果,保留先导化合物酮康唑分子母核结构中的2,4-二氯苯基和三氮唑环,对侧链进行改造,合成了11个氮唑类衍生物。以他莫昔芬为阳性对照药,以乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7为测试瘤株,用MTT法测定目标化合物的体外抗乳腺癌细胞增殖活性。结果和结论合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和13CNMR确证结构。大多数目标化合物对乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制活性优于阳性对照药他莫昔芬。 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 氮唑类 酮康唑 合成
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