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以热休克蛋白HSP70为靶点的药物研究进展 被引量:7
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作者 刘宗亮 张仁梅 孟庆囯 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期416-424,共9页
热休克蛋白HSP70是最保守的蛋白之一,由于在应激反应中的敏感性以及功能的多样性,HSP70逐渐成为研究的热点。HSP70蛋白可以结合错误折叠或非正常聚集的蛋白,使之正常折叠或降解,因此合理干预HSP70的生物功能,可有望治疗一系列与蛋白错... 热休克蛋白HSP70是最保守的蛋白之一,由于在应激反应中的敏感性以及功能的多样性,HSP70逐渐成为研究的热点。HSP70蛋白可以结合错误折叠或非正常聚集的蛋白,使之正常折叠或降解,因此合理干预HSP70的生物功能,可有望治疗一系列与蛋白错误折叠相关的疾病,如肿瘤和神经退行性疾病等。目前已有多类以HSP70为靶点的药物处于临床前研究中。本文综述了HSP70的分类、结构、功能及以HSP70为靶点的药物研究进展。 展开更多
关键词 HSP70 结构 功能 靶点 激动剂 进展
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人参皂苷Rh2与血清白蛋白相互作用立体选择性的光谱及分子对接研究 被引量:12
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作者 李红 许茜 +3 位作者 郑晓丽 许卉 陈庚 孟庆国 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2018年第12期3839-3845,共7页
立体化学是影响外源性药物与生物功能大分子相互作用的关键结构因素。人参皂苷Rh2具有抗肿瘤等生理活性,已发现其中的C-20立体化学与多种生物学效应有关,但其与体内重要药物载体血清白蛋白(SA)相互作用的立体选择性研究鲜见报道。为此,... 立体化学是影响外源性药物与生物功能大分子相互作用的关键结构因素。人参皂苷Rh2具有抗肿瘤等生理活性,已发现其中的C-20立体化学与多种生物学效应有关,但其与体内重要药物载体血清白蛋白(SA)相互作用的立体选择性研究鲜见报道。为此,采用紫外吸收光谱、荧光光谱、同步荧光光谱和分子对接技术,研究人参皂苷Rh2的C-20差向异构体在模拟生理条件下与SA相互作用的立体选择性特点及其机制。20S-和20R-Rh2均能与SA按摩尔比1∶1自发形成稳定的复合物,主要通过氢键和疏水相互作用,使SA的相关发光基团疏水性增强,同时改变Trp,Tyr等氨基酸残基周围微环境,从而影响紫外光谱特征吸收峰的位置和强度,并引起内源荧光的静态猝灭。二者与SA的相互作用特征及结合模式均存在显著差异,突出表现为结合区域以及参与氢键和疏水相互作用的基团和氨基酸残基数目及类别明显不同,20S-Rh2具有相对更高的结合常数和结合自由能。人参皂苷Rh2与血清白蛋白的相互作用具有立体选择性,C-20立体化学差异是其中的重要机制。 展开更多
关键词 人参皂苷RH2 血清白蛋白 立体选择性 多光谱分析 分子对接
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一种抗氧化藻蓝蛋白/胶原蛋白复合水凝胶的制备及研究 被引量:1
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作者 王明超 秦松 +1 位作者 杜振宁 李文军 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第11期11102-11106,11113,共6页
将罗非鱼鱼皮提取的Ⅰ型胶原蛋白与不同浓度藻蓝蛋白混合,利用胶原蛋白自组装特性制备了复合水凝胶,并考察了复合水凝胶的透气性、微观形貌、红外光谱、溶胀率以及抗氧化性能。结果表明,复合水凝胶透气性显著升高,随着藻蓝蛋白含量增加... 将罗非鱼鱼皮提取的Ⅰ型胶原蛋白与不同浓度藻蓝蛋白混合,利用胶原蛋白自组装特性制备了复合水凝胶,并考察了复合水凝胶的透气性、微观形貌、红外光谱、溶胀率以及抗氧化性能。结果表明,复合水凝胶透气性显著升高,随着藻蓝蛋白含量增加,水凝胶的微观形貌孔隙和溶胀性增加,红外光谱表明该制备方法未破坏两种蛋白质的特征吸收峰。抗氧化实验中,该复合水凝胶具有DPPH自由基、羟自由基清除力,表现出优异的抗氧化能力。 展开更多
关键词 藻蓝蛋白 胶原蛋白 复合水凝胶 抗氧化
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用于治疗非小细胞肺癌的阿法替尼脂质体的制备与包封率的测定 被引量:6
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作者 吕晓燕 尹君婧 +2 位作者 杨秀成 刘沙 孙考祥 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期663-669,共7页
背景与目的阿法替尼是针对非小细胞肺癌及继发性耐药研发的第二代不可逆表皮生长因子受体抑制剂,目前仅停留在口服给药方式,其生物利用度低,不良反应较多。本研究旨在制备新型药物传递系统-阿法替尼脂质体,并建立包封率的测定方法。方... 背景与目的阿法替尼是针对非小细胞肺癌及继发性耐药研发的第二代不可逆表皮生长因子受体抑制剂,目前仅停留在口服给药方式,其生物利用度低,不良反应较多。本研究旨在制备新型药物传递系统-阿法替尼脂质体,并建立包封率的测定方法。方法 4种不同方法制备阿法替尼脂质体,通过对比包封率和粒径确定最佳制备工艺。结果经验证可采用葡聚糖凝胶微柱离心法纯化脂质体,并通过紫外分光光度法测定脂质体的包封率。不同制备方法中硫酸铵梯度法制备的脂质体,包封率约为90.73%,平均粒径为108.6 nm。结论硫酸铵梯度法制备阿法替尼脂质体包封率高、粒径小,紫外分光光度法用来测定脂质体的包封率简单易行、准确度高。 展开更多
关键词 阿法替尼 脂质体 硫酸铵梯度法 紫外分光光度法 包封率测定
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