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氟康唑对豚鼠心室肌细胞I_K和在HEK-293细胞中表达的HERG钾通道的抑制作用
被引量：
4
1
作者
韩圣娜
陈秋
+4 位作者
张雨
角灿武
毛讯
付润芳
张莉蓉
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第7期861-866,共6页
目的研究氟康唑对豚鼠心室肌细胞延迟整流钾电流(IK)和在HEK-293细胞中表达的HERG钾通道的抑制作用。方法应用酶解法消化豚鼠单个心室肌细胞,观察氟康唑对IK的影响;采用磷酸钙沉淀瞬时转染的方法将HERG基因表达于HEK-293细胞上,观察氟...
目的研究氟康唑对豚鼠心室肌细胞延迟整流钾电流(IK)和在HEK-293细胞中表达的HERG钾通道的抑制作用。方法应用酶解法消化豚鼠单个心室肌细胞,观察氟康唑对IK的影响;采用磷酸钙沉淀瞬时转染的方法将HERG基因表达于HEK-293细胞上,观察氟康唑对野生型HERG钾通道电流、激活和失活曲线的影响,以及氟康唑对Y652A和F656C突变型HERG钾通道的作用;IK和HERG电流的记录均采用全细胞膜片钳技术。结果氟康唑(0.01、0.1、1、3、10、30、100、300和1 000μmol.L-1)浓度依赖性地抑制IK和HERG钾电流,其IC50值分别为(68.1±21.6)μmol.L-1和(48.2±9.4)μmol.L-1,对HERG钾通道的电压依赖性激活和失活曲线无影响;与野生型(WT)比较,Y652A和F656C突变型可减弱氟康唑对HERG通道的阻断作用。结论氟康唑能阻断IK和HERG通道,Y652和F656是氟康唑与HERG通道结合的关键位点。
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关键词
氟康唑
延迟整流钾电流
HERG钾通道
膜片钳技术
HEK-293细胞
心室肌细胞
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职称材料
题名
氟康唑对豚鼠心室肌细胞I_K和在HEK-293细胞中表达的HERG钾通道的抑制作用
被引量：
4
1
作者
韩圣娜
陈秋
张雨
角灿武
毛讯
付润芳
张莉蓉
机构
郑州大学基础
医
学院
药理学
教研室
漯河市医专药理学教研室
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第7期861-866,共6页
基金
河南省重点攻关资助项目(No92102310225)
文摘
目的研究氟康唑对豚鼠心室肌细胞延迟整流钾电流(IK)和在HEK-293细胞中表达的HERG钾通道的抑制作用。方法应用酶解法消化豚鼠单个心室肌细胞,观察氟康唑对IK的影响;采用磷酸钙沉淀瞬时转染的方法将HERG基因表达于HEK-293细胞上,观察氟康唑对野生型HERG钾通道电流、激活和失活曲线的影响,以及氟康唑对Y652A和F656C突变型HERG钾通道的作用;IK和HERG电流的记录均采用全细胞膜片钳技术。结果氟康唑(0.01、0.1、1、3、10、30、100、300和1 000μmol.L-1)浓度依赖性地抑制IK和HERG钾电流,其IC50值分别为(68.1±21.6)μmol.L-1和(48.2±9.4)μmol.L-1,对HERG钾通道的电压依赖性激活和失活曲线无影响;与野生型(WT)比较,Y652A和F656C突变型可减弱氟康唑对HERG通道的阻断作用。结论氟康唑能阻断IK和HERG通道,Y652和F656是氟康唑与HERG通道结合的关键位点。
关键词
氟康唑
延迟整流钾电流
HERG钾通道
膜片钳技术
HEK-293细胞
心室肌细胞
Keywords
fluconzole
delayed rectifier K^＋ current
HERG K^＋ channel
patch clamp
HEK-293 cells
ventricular myocytes
分类号
R-332 [医药卫生]
R322.11 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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作者
出处
发文年
被引量
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1
氟康唑对豚鼠心室肌细胞I_K和在HEK-293细胞中表达的HERG钾通道的抑制作用
韩圣娜
陈秋
张雨
角灿武
毛讯
付润芳
张莉蓉
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2010
4
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