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Rhopaladins类似物RPDPRO的绿色合成及抗肝癌活性研究 被引量:1
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作者 孔令旗 王红梅 +3 位作者 朱秀连 陈琴华 杜明 曾小华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第7期1566-1571,共6页
以3-对氯苯基丙烯醛、Z-2-溴甲基-3-苯基丙烯酸、对氟苯胺、环己基异腈为原料,以绿色、安全的乙醇/水作为混合溶剂,在pH值为4~6的条件下,通过Ugi 4C/S_(N)关环串联一锅法得到Rhopaladins类似物(2E,4E)-N-环己基-2-对氯苯乙烯基-1-对氟苯... 以3-对氯苯基丙烯醛、Z-2-溴甲基-3-苯基丙烯酸、对氟苯胺、环己基异腈为原料,以绿色、安全的乙醇/水作为混合溶剂,在pH值为4~6的条件下,通过Ugi 4C/S_(N)关环串联一锅法得到Rhopaladins类似物(2E,4E)-N-环己基-2-对氯苯乙烯基-1-对氟苯基-4-苄叉基-5-吡咯烷酮-2-酰胺(简称RPDPRO),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、EI-MS表征。并用MTT法检测了其对正常肝细胞和肝癌细胞的细胞毒性,流式细胞术检测了其对肝癌细胞凋亡的影响,结果表明Rhopaladins类似物RPDPRO对正常肝细胞的毒性较低,并且可以显著抑制肝癌细胞增殖并诱导其凋亡。 展开更多
关键词 绿色合成 一锅法 Rhopaladins类似物 抗肝癌
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十堰地区连翘叶HPLC指纹图谱的建立及抗氧化抑菌谱效关系研究 被引量:2
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作者 刘银 刘晓兰 +3 位作者 李欧 张晓燕 马俊凯 高小康 《饲料研究》 CAS 北大核心 2023年第21期124-129,共6页
试验旨在通过研究十堰地区不同产地连翘叶HPLC指纹图谱与抗氧化、抑菌活性之间的谱效关系,初步确定其抗氧化、抑菌活性物质基础,为其质量控制方法研究提供参考。试验构建十堰地区十个不同产地的连翘叶HPLC指纹图谱,运用中药色谱指纹图... 试验旨在通过研究十堰地区不同产地连翘叶HPLC指纹图谱与抗氧化、抑菌活性之间的谱效关系,初步确定其抗氧化、抑菌活性物质基础,为其质量控制方法研究提供参考。试验构建十堰地区十个不同产地的连翘叶HPLC指纹图谱,运用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)确定共有峰。2,2'-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸自由基(ABTS+)清除法测定抗氧化活性,牛津杯法测定连翘叶水提物对金黄色葡萄球菌的抑菌活性;灰色关联度和主成分分析法相结合阐明指纹图谱中多成分和药效数据之间的谱效关系。结果显示,连翘叶水提物的指纹图谱确定了13个共有峰,灰色关联度法计算出12个共有峰与抗氧化和抑菌效果的关联度均大于0.6,主成分分析构建的主成分综合评分结果也与实际药理活性结果相符。研究表明,十堰地区连翘叶具备开发潜力,其中以化龙堰和青石村产地的质量最优。连翘叶的抗氧化和抑菌活性为多组分协同作用的结果,特征成分连翘酯苷A、连翘苷、芦丁为强关联药效基础物质,连翘叶水提物整体活性与这些特征成分含量呈正相关。 展开更多
关键词 连翘叶 抗氧化活性 抑菌活性 谱效关系 灰色关联度法 主成分分析法
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十堰地区连翘叶提取物的抑菌和抗氧化活性研究 被引量:7
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作者 李欧 刘银 +1 位作者 张晓燕 高小康 《饲料研究》 CAS 北大核心 2021年第23期88-93,共6页
试验旨在研究十堰地区野生连翘叶提取物的抗氧化和抑菌活性。试验采用回流法提取连翘叶,通过测定DPPH·、OH·和ABTS^(+)·清除能力,研究不同浓度连翘叶水提取物的体外抗氧化活性。使用牛津杯法、倍比稀释法测定连翘叶提取... 试验旨在研究十堰地区野生连翘叶提取物的抗氧化和抑菌活性。试验采用回流法提取连翘叶,通过测定DPPH·、OH·和ABTS^(+)·清除能力,研究不同浓度连翘叶水提取物的体外抗氧化活性。使用牛津杯法、倍比稀释法测定连翘叶提取物对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌活性。结果表明,连翘叶水提物清除DPPH·、OH·和ABTS^(+)·的IC_(50)值分别为1.29、100.71和16.30 mg/L;阳性对照VC清除DPPH·、OH·和ABTS^(+)·的IC_(50)值分别为6.23、388.19和47.70 mg/L;连翘叶水提物对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌和大肠杆菌均具有抑制作用,对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌和大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为0.100、0.100、0.200 g/L。研究表明,十堰地区野生连翘叶提取物具有较好的体外抗氧化和抑菌活性,可为该地区野生连翘叶功能性饲料添加剂的开发利用提供参考。 展开更多
关键词 连翘叶提取物 抗氧化 抑菌 功能性饲料添加剂
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Hippo-YAP/TAZ信号通路在器官纤维化中的作用 被引量:1
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作者 王俊青 黄林生 +3 位作者 余惠凡 刘静雨 袁璐 李飞 《中南大学学报(医学版)》 CSCD 北大核心 2024年第9期1509-1516,共8页
器官纤维化的发生与炎症反应、组织损伤和修复异常密切相关,主要表现为肌成纤维细胞的激活以及细胞外基质的过度沉积。尽管各器官纤维化的临床表现和发病机制不尽相同,但纤维化持续发展可能会影响器官的正常功能,导致患者致残甚至死亡。... 器官纤维化的发生与炎症反应、组织损伤和修复异常密切相关,主要表现为肌成纤维细胞的激活以及细胞外基质的过度沉积。尽管各器官纤维化的临床表现和发病机制不尽相同,但纤维化持续发展可能会影响器官的正常功能,导致患者致残甚至死亡。Hippo信号通路是一个进化上高度保守的激酶级联反应链,密切参与细胞增殖、凋亡和分化以及组织的再生,其中Hippo信号通路的主要效应因子Yes相关蛋白(Yes-associated protein,YAP)/含PDZ结合基序的转录共激活因子(transcriptional co-activator with PDZ-binding motif,TAZ)与肾、肝、肺、心和皮肤等多种器官纤维化疾病密切相关。目前临床上针对器官纤维化缺乏有效的特异性药物,故系统阐明Hippo-YAP/TAZ和器官纤维化疾病的关系,有望为临床治疗器官纤维化提供新视角。 展开更多
关键词 Hippo-Yes相关蛋白/含PDZ结合基序的转录共激活因子 肾纤维化 肝纤维化 肺纤维化 心肌纤维化 皮肤纤维化
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气相色谱-质谱指纹图谱结合化学计量学方法分析不同产地艾叶挥发油的差异 被引量:7
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作者 赵永恒 张勇 +5 位作者 秦志旺 董阳 汤哲伟 陈富超 罗雪 郝新才 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期1277-1282,共6页
将来自10个不同产地的艾叶样品粉碎、过筛,参照《中华人民共和国药典》(2020年版)进行提取。取40 g样品,加入700 mL水和100 mL饱和氯化钠溶液,于100℃加热回流5 h。放置10 h,分取0.1 mL,用正己烷稀释至10 mL,加入1.0 g无水硫酸钠,过0.22... 将来自10个不同产地的艾叶样品粉碎、过筛,参照《中华人民共和国药典》(2020年版)进行提取。取40 g样品,加入700 mL水和100 mL饱和氯化钠溶液,于100℃加热回流5 h。放置10 h,分取0.1 mL,用正己烷稀释至10 mL,加入1.0 g无水硫酸钠,过0.22μm滤膜,滤液按照优化的仪器工作条件测定。用气相色谱-质谱法(GC-MS)建立10批样品的指纹图谱,共鉴定出103个成分,共有成分21个。将10批艾叶挥发油的指纹图谱导入指纹图谱相似度评价系统,以来自河南省南阳市样品的指纹图谱为参照图谱,以桉油精色谱峰为参照峰进行多点校正,所得相似度结果显示,10批样品可分为3类,和后续通过对21个共有成分色谱峰进行主成分分析、偏最小二乘法-判别分析和系统聚类分析所得分类结果一致。其中,偏最小二乘法-判别分析模型拟合效果好,聚类效果较优。 展开更多
关键词 气相色谱-质谱法 指纹图谱 相似度 主成分分析 偏最小二乘法-判别分析 系统聚类分析 挥发油 艾叶
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苗药蓝布正制剂云实感冒合剂中鞣花酸的含量测定 被引量:4
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作者 王正 金尧 +1 位作者 王佳芷 孙钰文 《中兽医医药杂志》 2018年第5期61-63,共3页
目的:建立云实感冒合剂中的鞣花酸含量测定方法。方法:采用Agilent Technologies 1290 Infinity UHPLC进行测定,色谱柱为Phenomenex Synergi(2.0 mm×100 mm,2.5μm),柱温为40℃,流动相为甲醇-0.1%甲酸溶液,梯度洗脱,流速为0.3 ... 目的:建立云实感冒合剂中的鞣花酸含量测定方法。方法:采用Agilent Technologies 1290 Infinity UHPLC进行测定,色谱柱为Phenomenex Synergi(2.0 mm×100 mm,2.5μm),柱温为40℃,流动相为甲醇-0.1%甲酸溶液,梯度洗脱,流速为0.3 mL/min,检测波长为254 nm,进样量为3μL。结果:经方法学考察,6批云实感冒合剂中的鞣花酸含量线性关系良好。结论:该方法操作简单、快速、准确和重复性好,可用于云实感冒合剂的质量控制。 展开更多
关键词 蓝布正 云实感冒合剂 鞣花酸 含量测定
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超高效液相色谱指纹图谱结合化学模式识别分析艾叶质量
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作者 程银水 张勇 +3 位作者 秦志旺 董阳 李志浩 郝新才 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2023年第7期837-843,共7页
为艾叶质量控制提供参考,进行了题示方法研究。以不同产地的10批艾叶样品为研究对象,采用超高效液相色谱法(UHPLC)建立指纹图谱,通过与混合标准溶液色谱图比对指认其中的共有峰,利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012 A版)进行相似... 为艾叶质量控制提供参考,进行了题示方法研究。以不同产地的10批艾叶样品为研究对象,采用超高效液相色谱法(UHPLC)建立指纹图谱,通过与混合标准溶液色谱图比对指认其中的共有峰,利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012 A版)进行相似度评价;对UHPLC测定异绿原酸B、异绿原酸C、棕矢车菊素含量进行方法学验证,并定量分析10批样品中这3种成分;采用聚类分析、主成分分析对10批艾叶样品进行化学模式识别。结果表明:由10批艾叶样品指纹图谱得到17个共有峰,指认出其中3个共有峰,分别为异绿原酸B(峰3)、异绿原酸C(峰5)、棕矢车菊素(峰8);异绿原酸B、异绿原酸C、棕矢车菊素的质量在一定范围内与对应的峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)为1.0×10^(-5)~8.0×10^(-5)ng,方法学验证结果显示仪器精密度良好,并且该方法稳定性、重复性较好,10批样品中异绿原酸B、异绿原酸C、棕矢车菊素的质量分数分别为0.211 9~2.537 1 mg·g^(-1),0.165 8~3.365 0 mg·g^(-1),0.169 1~0.931 8 mg·g^(-1);相似度评价结果显示,除S3样品外,其余样品的相似度均大于0.900;聚类分析和主成分分析结果一致,均将10批艾叶样品分为两类,S3样品为一类,其余样品为一类。 展开更多
关键词 艾叶 指纹图谱 超高效液相色谱法(UHPLC) 化学模式识别
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