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眼内色素在眼部药物传递中的作用 被引量:2
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作者 兰碧菲(综述) 李杰(审校) 程凌云(审校) 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期572-576,共5页
眼内色素主要存在于葡萄膜(包括虹膜、睫状体、脉络膜)和视网膜色素上皮(RPE)层,它能与很多不同类型的药物结合,如抗生素、麻醉剂、β-受体阻滞剂、糖皮质激素和抗疟药等,结合的关键在于药物的酸碱度和脂溶性.通过研究药物在不同给... 眼内色素主要存在于葡萄膜(包括虹膜、睫状体、脉络膜)和视网膜色素上皮(RPE)层,它能与很多不同类型的药物结合,如抗生素、麻醉剂、β-受体阻滞剂、糖皮质激素和抗疟药等,结合的关键在于药物的酸碱度和脂溶性.通过研究药物在不同给药途径中的药代动力学和药效学,发现眼内色素与药物的结合在眼部药物传递中起重要的作用.它不仅可以提高药物在组织中的初始浓度,而且色素与大部分药物的结合是可逆的,使得药物可以从色素中缓慢释放而延长药物的作用时间,产生有利或不利的影响.由于不同的药物与色素的结合力不同,且在不同的物种和种族,甚至同一组织的不同区域中眼内色素的含量都有区别,使得药物与色素的结合存在个体差异,因此进一步研究不同药物与眼内色素结合的特点和量化关系,可以为科研和临床用药,特别是经巩膜给药的研究和药物递放系统的开发提供更多的科学依据和指导意义. 展开更多
关键词 眼内色素 色素与药物的结合 经巩膜药物传递 巩膜表面药物递放系统
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干眼动物模型与干眼药物研发 被引量:4
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作者 王未琢(综述) 陈苗 程凌云(审校) 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期956-961,共6页
干眼是目前常见的慢性眼表疾病,主要表现为眼表的慢性炎症并严重威胁视力。尽管干眼发病普遍,但特效的治疗药物却很少。这与干眼的多样性和相应动物干眼模型的匮乏有关。在药物开发过程中,临床前期的动物模型是评估在研药物安全性和治... 干眼是目前常见的慢性眼表疾病,主要表现为眼表的慢性炎症并严重威胁视力。尽管干眼发病普遍,但特效的治疗药物却很少。这与干眼的多样性和相应动物干眼模型的匮乏有关。在药物开发过程中,临床前期的动物模型是评估在研药物安全性和治疗效果的重要环节。目前干眼研究中常见的造模方法有手术摘除泪腺、全身或局部药物诱导、人为介导自身免疫反应及基因工程介导的干眼,本文就近年来用于药物研发的干眼动物模型及其特点进行综述,为开发新的治疗药物提供参考. 展开更多
关键词 干眼 动物模型 药物筛选 药物试验 疗效评估
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非诺贝特对糖尿病视网膜病变的防治研究及其临床转化 被引量:4
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作者 谭贵临 Lingyun Cheng 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期828-832,共5页
糖尿病是全球性的常见疾病,糖尿病视网膜病变(DR)是糖尿病的眼部常见并发症之一,严重威胁视力,甚至致盲.目前DR的治疗方法包括激光光凝治疗、玻璃体切割手术治疗、玻璃体内抗血管内皮生长因子(VEGF)药物治疗,但这些治疗方法效果不理想,... 糖尿病是全球性的常见疾病,糖尿病视网膜病变(DR)是糖尿病的眼部常见并发症之一,严重威胁视力,甚至致盲.目前DR的治疗方法包括激光光凝治疗、玻璃体切割手术治疗、玻璃体内抗血管内皮生长因子(VEGF)药物治疗,但这些治疗方法效果不理想,也无法达到根治的目的.非诺贝特是一类口服降血脂药物,在体内可代谢为非诺贝特酸,从而发挥降脂作用.2个大规模的临床试验FIELD和ACCORD-Eye研究发现,口服非诺贝特可以改善DR状况,减少患者首次激光光凝治疗的需求,并延缓DR的发展进程.基于动物实验和细胞水平的研究结果提示,非诺贝特可以抑制细胞基底膜和VEGF在组织中的过度表达,保护血管细胞间的紧密连接,降低细胞的通透性,抑制细胞迁移和新生血管生成以及炎性因子产生,其作用机制可能与PPAR-α途径的激活、MAPK通路的调节以及核因子-кB(NF-кB)的激活有关.由于血-眼屏障的存在,全身给药后药物到达视网膜的量受到限制.眼局部应用非诺贝特酸可以提高其在眼内的有效治疗浓度,从而达到更好的治疗效果,如滴眼液点眼以及结膜下或筋膜下缓释给药等. 展开更多
关键词 糖尿病视网膜病变 非诺贝特/非诺贝特酸 局部给药
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外排转运蛋白在眼部给药中的研究动态
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作者 刘今坤 程凌云 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期466-470,共5页
外排运转蛋白是一种广泛分布于人体全身组织器官的细胞膜转运蛋白,它可以将进入细胞内的外源性物质,包括药物等转运出细胞外,对细胞起到保护作用。近年研究表明,该蛋白亦分布于角膜、虹膜、睫状体、视网膜神经上皮和视网膜色素上皮... 外排运转蛋白是一种广泛分布于人体全身组织器官的细胞膜转运蛋白,它可以将进入细胞内的外源性物质,包括药物等转运出细胞外,对细胞起到保护作用。近年研究表明,该蛋白亦分布于角膜、虹膜、睫状体、视网膜神经上皮和视网膜色素上皮(RPE)等眼部组织,每种转运蛋白都有其相对应的特异性底物及抑制剂。外排转运蛋白通过其对药物的外排转运功能影响不同给药途径中药物在眼内的利用和分布。深入研究外排运转蛋白药物的吸收和分布,清除时所起的作用,有助于进一步了解眼部给药的机制和设计给药方略,为临床眼部给药和给药途径的开发提供更多的科学依据。 展开更多
关键词 外排运转蛋白 膜运转蛋白的底物 膜运转蛋白抑制剂 眼局部给药
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