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天然小分子、表象药理与药物作用的机制 被引量:2
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作者 雷帆 邢东明 +1 位作者 严孝金 杜力军 《世界科学技术-中医药现代化》 2016年第6期1000-1004,共5页
本文主要从天然(中药)小分子与化学合成小分子的理念异同、表象药理与特异性靶点及其作用机制的异同等方面对该类小分子成分的特点及其相关的药理学研究的一些概念进行了探讨。由于天然(中药)小分子来源的非目的性,具有体内作用靶点多... 本文主要从天然(中药)小分子与化学合成小分子的理念异同、表象药理与特异性靶点及其作用机制的异同等方面对该类小分子成分的特点及其相关的药理学研究的一些概念进行了探讨。由于天然(中药)小分子来源的非目的性,具有体内作用靶点多样性和作用机制广泛性的特点。因此,在药理研究中,要进行相关作用靶点背景的筛选,以确定作用靶点和作用机制的相关性。最后进行作用靶点和作用机制特异性的确证。为了更好的理解和掌握小分子作用的相关性和特异性,进而促进天然(中药)小分子新药的研究,本文对此进行了较为系统深入的探讨。 展开更多
关键词 天然药物 小分子 表象药理学 新药研发
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小分子药物跨膜转运与作用靶点——对中药小分子药理研究的思考
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作者 赵爽 姜敬非 +3 位作者 王雪莉 谢伟东 余煊 杜力军 《世界科学技术-中医药现代化》 2016年第6期1022-1026,共5页
本文以中药小分子为例对小分子药物的跨膜转运研究进展及方法进行了综述,并结合作者研究成果,对小分子药物跨膜转运与作用靶点进行了分析和探讨。目前,研究小分子转运的检测方法有HPLC、LC/MS,还可以借助其荧光成像利用共聚焦技术进行... 本文以中药小分子为例对小分子药物的跨膜转运研究进展及方法进行了综述,并结合作者研究成果,对小分子药物跨膜转运与作用靶点进行了分析和探讨。目前,研究小分子转运的检测方法有HPLC、LC/MS,还可以借助其荧光成像利用共聚焦技术进行观测。在研究过程中,确定小分子的转运方式的同时,也要探讨其外排方式,并要确定其有无代谢及其可能的代谢产物。对小分子药物的细胞跨膜转运研究将有助于确定小分子作用的靶点,有助于对其药理作用的探讨和阐释。 展开更多
关键词 小分子药物 跨膜转运 神经细胞 天然小分子
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小檗碱对大肠杆菌基因转录抑制作用的实验研究 被引量:5
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作者 李慧玉 王玉刚 +6 位作者 袁梽漪 雷帆 王欣佩 卢希 邢东明 李俊 杜力军 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 2017年第4期569-577,共9页
目的:对小劈碱(BBR)对大肠杆菌的抑制作用的分子靶点进行探讨。方法:鉴于BBR对DNA结合的偏好性,本文从基因转录表达水平对BBR的大肠杆菌生长抑制作用靶点进行实验研究。结果:BBR对于大肠杆菌基因上游调控元件UP element具有较强的亲和力... 目的:对小劈碱(BBR)对大肠杆菌的抑制作用的分子靶点进行探讨。方法:鉴于BBR对DNA结合的偏好性,本文从基因转录表达水平对BBR的大肠杆菌生长抑制作用靶点进行实验研究。结果:BBR对于大肠杆菌基因上游调控元件UP element具有较强的亲和力,而在此元件地转录起始区含有TATA碱基序列。进一步对启动子上游含有UP element调控元件的基因sulA、recA、16S和启动子上游不含UP element调控元件的基因lpxC、secG、mutT的mRNA表达比较表明,BBR抑制sulA、recA、16S的表达,对lpxC、secG、mutT无明显作用,提示TATA序列是BBR的作用靶点。结论:本结果对从基因转录水平探讨BBR抑菌作用提供了新思路。 展开更多
关键词 小檗碱 大肠杆菌 基因转录 TATA BOX
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从生物学角度认识小分子药理作用机制--中药小分子研究的思路 被引量:2
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作者 王玉刚 谢伟东 +3 位作者 雷帆 王欣佩 杜力军 邢东明 《世界科学技术-中医药现代化》 2016年第6期1018-1021,共4页
中药小分子是一类从天然产物中分离得到的具有特定生物活性的小分子化合物。按照现代药物发现类型的划分标准,中药小分子的发现主要依靠药效筛选。基于化合物的药学特性,构建和优化高精度、高通量新型药物筛选系统,需要研究人员不断将... 中药小分子是一类从天然产物中分离得到的具有特定生物活性的小分子化合物。按照现代药物发现类型的划分标准,中药小分子的发现主要依靠药效筛选。基于化合物的药学特性,构建和优化高精度、高通量新型药物筛选系统,需要研究人员不断将新的生物学技术和理念应用于中药小分子药理作用机制的准确认识。本综述将重点讨论小分子药理机制研究中对药物作用靶点的认识,为中药小分子研究思路提供借鉴。同时,本文还介绍了一些利用前沿生物学技术研究小分子药理的实例,最后讨论小分子药理机制研究对现代药物发现的意义。 展开更多
关键词 中药小分子 生物学 药理机制
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小檗碱抑菌作用的研究:调控肠道菌代谢的可能性及其意义 被引量:3
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作者 李慧玉 袁梽漪 +5 位作者 王玉刚 雷帆 邢东明 谢伟东 李俊 杜力军 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 2017年第4期596-601,共6页
小檗碱(BBR)作为抗肠道感染的经典药已为人们所熟知,其抑制肠道菌的作用是其治疗肠道感染作用的核心。随着对肠道菌在肠道的生存变化及其相关代谢产物对全身生理病理功能所产生影响的不断认知,越来越多的文献显示BBR可能通过影响肠道菌... 小檗碱(BBR)作为抗肠道感染的经典药已为人们所熟知,其抑制肠道菌的作用是其治疗肠道感染作用的核心。随着对肠道菌在肠道的生存变化及其相关代谢产物对全身生理病理功能所产生影响的不断认知,越来越多的文献显示BBR可能通过影响肠道菌从而对体内糖脂代谢以及脑功能活动产生影响。本文在此背景下对BBR抑菌作用的研究进行分析综述,并依据原核生物基因表达的特点对BBR可能作用的分子靶点进行分析,以期有助于对BBR调控肠道菌机制的深入研究,从而更全面的认识BBR的药理作用。 展开更多
关键词 小檗碱 肠道 微生物 基因转录
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