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曲普瑞林微球的制备及质量控制
被引量：
4
1
作者
龙镭
王仁友
+2 位作者
唐样明
周长华
陈健文
《湖北民族学院学报（医学版）》
2011年第2期11-13,共3页
目的制备曲普瑞林微球并建立其质量控制标准。方法以聚乳酸-羟基乙酸为载体,采用改良的W/O/W复乳-液中蒸发法制备曲普瑞林微球;以包封率为指标,优化微球的制备工艺,建立微球的质量标准。结果优化后的曲普瑞林微球载药量大于6%,粒径小于...
目的制备曲普瑞林微球并建立其质量控制标准。方法以聚乳酸-羟基乙酸为载体,采用改良的W/O/W复乳-液中蒸发法制备曲普瑞林微球;以包封率为指标,优化微球的制备工艺,建立微球的质量标准。结果优化后的曲普瑞林微球载药量大于6%,粒径小于100μm,28 d累积释放度超过90%。结论成功制备了曲普瑞林微球并建立了其质量控制标准。
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关键词
曲普瑞林
微球
制备
质量控制
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职称材料
不同封端的PLGA/PLA-醋酸曲普瑞林微球的制备及体内外评价
2
作者
张成乾
寸冬梅
+2 位作者
陶安进
唐星
杨明世
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第1期1-7,共7页
目的考察微球载体材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly-lactic-co-glycolic acid,PLGA)和聚乳酸(poly(D,L-lactide acid),PLA)的不同封端基团对于包载醋酸曲普瑞林(triptorelin acetate,TA)微球的形态、粒径、包封率、体外释放行为以及体内...
目的考察微球载体材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly-lactic-co-glycolic acid,PLGA)和聚乳酸(poly(D,L-lactide acid),PLA)的不同封端基团对于包载醋酸曲普瑞林(triptorelin acetate,TA)微球的形态、粒径、包封率、体外释放行为以及体内药效学的影响。方法使用复乳化-溶剂挥发法制备包载TA的PLGA和PLA微球;用扫描电镜观察微球的形态,用激光粒度测定仪测定微球的粒径;建立高效液相色谱法(HPLC)用于TA包封率及体外释放度的测定;采用酶联-免疫吸附法考察了微球经肌肉注射后对正常雄性Sprague Dawley大鼠血浆睾酮浓度的影响。结果制备得到的微球形态为球形或类球形,平均粒径约为30μm。PLGA和PLA,尤其是PLGA,其分子末端基团对TA的包封率和体外释放速率均有影响。酯封端的PLGA微球的包封率显著高于酸封端的微球,而酯封端的释放速度要慢于酸封端。体内药效学实验结果显示,大鼠体内睾酮水平在注射微球后两个小时达到峰值,之后逐渐下降,不同微球之间无显著性差异。结论不同封端结尾的PLGA和PLA对微球形态、包封率和体外释药速率有显著影响,但对正常大鼠体内睾酮水平的影响没有显著性差异。
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关键词
聚乳酸-羟基乙酸共聚物
醋酸曲普瑞林
微球制剂
体外释放
体内药效学
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职称材料
曲普瑞林微球在beagle犬体内药动学及生物等效性研究
被引量：
1
3
作者
龙镭
周长华
+2 位作者
王仁友
聂涛
陈健文
《湖北民族学院学报（医学版）》
2011年第2期32-33,36,共3页
目的研究醋酸曲普瑞林微球在beagle犬体内的药代动力学及生物等效性。方法 12条健康雄性beagle犬随机分成2组,100μg/kg单剂量肌注受试或参比醋酸曲普瑞林微球,放射免疫法测定beagle犬血清中睾酮的浓度,计算药动学参数和相对生物利用度...
目的研究醋酸曲普瑞林微球在beagle犬体内的药代动力学及生物等效性。方法 12条健康雄性beagle犬随机分成2组,100μg/kg单剂量肌注受试或参比醋酸曲普瑞林微球,放射免疫法测定beagle犬血清中睾酮的浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果受试和参比醋酸曲普瑞林微球主要药动学参数AUC0-42d分别为:(90 252.01±3 109.51)与(92 536.17±3 387.27)ng/dL.h,Cm ax为(679.89±80.01)与(727.31±211.76)ng/dL,Tm ax为(3.91±0.65)与(4.05±0.51)h,受试曲普瑞林的相对生物利用度为(95.47±11.02)%。结论两种醋酸曲普瑞林微球的药动学过程基本一致,具有生物等效性。
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关键词
曲普瑞林
药动学
生物等效性
睾酮
放射免疫
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职称材料
题名
曲普瑞林微球的制备及质量控制
被引量：
4
1
作者
龙镭
王仁友
唐样明
周长华
陈健文
机构
深圳翰宇药业股份有限公司
中山大学药学院
出处
《湖北民族学院学报（医学版）》
2011年第2期11-13,共3页
文摘
目的制备曲普瑞林微球并建立其质量控制标准。方法以聚乳酸-羟基乙酸为载体,采用改良的W/O/W复乳-液中蒸发法制备曲普瑞林微球;以包封率为指标,优化微球的制备工艺,建立微球的质量标准。结果优化后的曲普瑞林微球载药量大于6%,粒径小于100μm,28 d累积释放度超过90%。结论成功制备了曲普瑞林微球并建立了其质量控制标准。
关键词
曲普瑞林
微球
制备
质量控制
Keywords
triptorelin
microsphere
preparation
quality control
分类号
R977.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
不同封端的PLGA/PLA-醋酸曲普瑞林微球的制备及体内外评价
2
作者
张成乾
寸冬梅
陶安进
唐星
杨明世
机构
沈阳药科大学无涯创新学院
深圳翰宇药业股份有限公司
沈阳药科大学药学院
哥本哈根大学健康与医学学院药学系
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第1期1-7,共7页
基金
辽宁省科学技术计划项目(2019-ZD-0448)。
文摘
目的考察微球载体材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly-lactic-co-glycolic acid,PLGA)和聚乳酸(poly(D,L-lactide acid),PLA)的不同封端基团对于包载醋酸曲普瑞林(triptorelin acetate,TA)微球的形态、粒径、包封率、体外释放行为以及体内药效学的影响。方法使用复乳化-溶剂挥发法制备包载TA的PLGA和PLA微球;用扫描电镜观察微球的形态,用激光粒度测定仪测定微球的粒径;建立高效液相色谱法(HPLC)用于TA包封率及体外释放度的测定;采用酶联-免疫吸附法考察了微球经肌肉注射后对正常雄性Sprague Dawley大鼠血浆睾酮浓度的影响。结果制备得到的微球形态为球形或类球形,平均粒径约为30μm。PLGA和PLA,尤其是PLGA,其分子末端基团对TA的包封率和体外释放速率均有影响。酯封端的PLGA微球的包封率显著高于酸封端的微球,而酯封端的释放速度要慢于酸封端。体内药效学实验结果显示,大鼠体内睾酮水平在注射微球后两个小时达到峰值,之后逐渐下降,不同微球之间无显著性差异。结论不同封端结尾的PLGA和PLA对微球形态、包封率和体外释药速率有显著影响,但对正常大鼠体内睾酮水平的影响没有显著性差异。
关键词
聚乳酸-羟基乙酸共聚物
醋酸曲普瑞林
微球制剂
体外释放
体内药效学
Keywords
poly(lactic-co-glycolic acid)
triptorelin acetate
microspheres
in vitro release
in vivo pharmacodynamics
分类号
R94 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
曲普瑞林微球在beagle犬体内药动学及生物等效性研究
被引量：
1
3
作者
龙镭
周长华
王仁友
聂涛
陈健文
机构
深圳翰宇药业股份有限公司
中山大学药学院
出处
《湖北民族学院学报（医学版）》
2011年第2期32-33,36,共3页
文摘
目的研究醋酸曲普瑞林微球在beagle犬体内的药代动力学及生物等效性。方法 12条健康雄性beagle犬随机分成2组,100μg/kg单剂量肌注受试或参比醋酸曲普瑞林微球,放射免疫法测定beagle犬血清中睾酮的浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果受试和参比醋酸曲普瑞林微球主要药动学参数AUC0-42d分别为:(90 252.01±3 109.51)与(92 536.17±3 387.27)ng/dL.h,Cm ax为(679.89±80.01)与(727.31±211.76)ng/dL,Tm ax为(3.91±0.65)与(4.05±0.51)h,受试曲普瑞林的相对生物利用度为(95.47±11.02)%。结论两种醋酸曲普瑞林微球的药动学过程基本一致,具有生物等效性。
关键词
曲普瑞林
药动学
生物等效性
睾酮
放射免疫
Keywords
triptorelin
pharmacokinetics
bioequivalence
testosterone
radioimmunity
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
R977.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
曲普瑞林微球的制备及质量控制
龙镭
王仁友
唐样明
周长华
陈健文
《湖北民族学院学报（医学版）》
2011
4
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职称材料
2
不同封端的PLGA/PLA-醋酸曲普瑞林微球的制备及体内外评价
张成乾
寸冬梅
陶安进
唐星
杨明世
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021
0
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职称材料
3
曲普瑞林微球在beagle犬体内药动学及生物等效性研究
龙镭
周长华
王仁友
聂涛
陈健文
《湖北民族学院学报（医学版）》
2011
1
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职称材料
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