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基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱法测定α/β-二羰基类化合物与标准瓜氨酸化肽段之间的衍生化反应活性
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作者 李雁凤 周丹丹 +7 位作者 陈旭飞 赵娟娟 高春丽 邱兴泰 唐紫超 邓楠 赵伟宁 边阳阳 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期711-720,共10页
蛋白质瓜氨酸化是一种由生物酶调控的不可逆翻译后修饰,其与免疫相关疾病、癌症、神经系统性疾病和老年痴呆症等重大疾病的发生和发展密切相关。蛋白质的瓜氨酸化修饰丰度低、缺乏亲和标签、m/z变化小且易受同位素及脱酰胺化作用干扰,... 蛋白质瓜氨酸化是一种由生物酶调控的不可逆翻译后修饰,其与免疫相关疾病、癌症、神经系统性疾病和老年痴呆症等重大疾病的发生和发展密切相关。蛋白质的瓜氨酸化修饰丰度低、缺乏亲和标签、m/z变化小且易受同位素及脱酰胺化作用干扰,因此对蛋白质的瓜氨酸化修饰进行质谱分析面临着巨大挑战。通过对瓜氨酸侧链脲基进行化学衍生反应,可以提高瓜氨酸化肽段的m/z差值,引入亲和富集标签,可有效提高瓜氨酸化分析的灵敏度和精准度。本研究以标准瓜氨酸化肽段为研究对象,以基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱(MALDI-TOF MS)为检测手段,对一系列二羰基类化合物与瓜氨酸化肽段之间的化学反应活性进行测定。在对α-二羰基类化合物的考察中发现,苯乙二醛、丙酮醛、1,2-环己二酮和1,10-邻二氮杂菲-5,6-二酮对瓜氨酸化肽段的衍生化效率很高,并且能够生成单一的衍生化产物;2,3-丁二酮、乙二醛与瓜氨酸化肽段之间的反应效率也很高,但会生成一系列副反应产物。在对β-二羰基类化合物的考察中发现,1,3-环己二酮、2,4-戊二酮在与瓜氨酸化肽段进行反应后,均可以产生单一的衍生化产物,但反应效率很低,不适用于瓜氨酸化肽段的化学衍生反应。实验结果表明,α-二羰基结构是实现高效、特异性瓜氨酸化肽段化学衍生反应的基础,α-二羰基类化合物中不同的侧链结构又决定了衍生化产物的结构、衍生化效率及副产物的生成。通过进一步合成含有亲和标签的α-二羰基类化合物,可以实现瓜氨酸化肽段的特异性富集和精准鉴定,有助于瓜氨酸化蛋白质及其位点鉴定的新方法开发。 展开更多
关键词 基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 二羰基结构 瓜氨酸化肽段 化学衍生
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天然间苯三酚类成分抗菌活性研究进展
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作者 杜世云 郑文琳 +3 位作者 刘志莹 葛格 顾继洪 吴炎 《中国现代中药》 CAS 2024年第1期189-205,共17页
抗菌药物的广泛使用甚至滥用使得细菌的耐药性日趋严重,耐药菌感染已成为威胁全球公共健康的重大问题。间苯三酚类成分广泛分布于陆地植物及海洋生物中,该类成分结构新颖、生物活性多样,其中不乏抗菌活性显著的新颖化合物,具有良好的开... 抗菌药物的广泛使用甚至滥用使得细菌的耐药性日趋严重,耐药菌感染已成为威胁全球公共健康的重大问题。间苯三酚类成分广泛分布于陆地植物及海洋生物中,该类成分结构新颖、生物活性多样,其中不乏抗菌活性显著的新颖化合物,具有良好的开发前景。具有抗菌活性的天然间苯三酚类成分主要分布在桃金娘科及藤黄科植物中,该类成分对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株、枯草芽孢杆菌、肠球菌等革兰阳性菌具有良好的抗菌效果。对近30年来报道的230个间苯三酚类成分的抗菌活性研究进行综述,以期为该类成分进一步研究和开发提供参考。 展开更多
关键词 细菌感染 耐药性 间苯三酚 抗菌活性
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辣木籽提取物对高脂血症小鼠血脂及肝脏的影响 被引量：7
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作者 王宏 刘月 +5 位作者 饶露 蔡荣珊 宋婷婷 贺震旦 徐应淑 熊永爱 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2022年第7期66-70,共5页
通过向高脂血症模型小鼠灌胃辣木籽提取物,研究辣木籽提取物对高脂血症小鼠血脂及肝脏的影响。将60只KM小鼠按体质量随机分为正常组,模型组,辛伐他汀组(1 mg/kg),辣木籽提取物低(5 mg/kg)、中(10 mg/kg)、高(20 mg/kg)剂量组,每组10只... 通过向高脂血症模型小鼠灌胃辣木籽提取物,研究辣木籽提取物对高脂血症小鼠血脂及肝脏的影响。将60只KM小鼠按体质量随机分为正常组,模型组,辛伐他汀组(1 mg/kg),辣木籽提取物低(5 mg/kg)、中(10 mg/kg)、高(20 mg/kg)剂量组,每组10只。除正常组饲喂基础饲料外,其余各组小鼠以高脂饲料连续喂养。实验第6周开始,除正常组和模型组外,其余各组小鼠灌胃给予相应药物,连续3周。实验结束后测定各组小鼠血清HDL-C、LDL-C、 TG、TC水平;剖取肝脏,测定肝脏指数并进行病理形态学观察;采用免疫组化法检测肝脏组织法尼酯X受体(FXR)蛋白的表达水平。结果表明:低、中、高剂量辣木籽提取物可显著降低高脂血症小鼠血清TG、TC及LDL-C水平(p<0.05),极显著升高HDL-C水平(p<0.01),改善小鼠肝脏病理形态,极显著降低小鼠肝脏病理评分(p<0.01);低剂量辣木籽提取物可显著降低小鼠肝脏指数,低、中剂量辣木籽提取物可显著降低肝脏FXR蛋白的表达(p<0.05)。因此,一定剂量的辣木籽提取物对高脂血症小鼠具有显著的治疗作用,其作用机制可能与下调FXR蛋白表达有关。 展开更多
关键词 高脂血症 辣木籽提取物 血脂 肝脏 法尼酯X受体
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