期刊导航
期刊开放获取
上海教育软件发展有限公..
期刊文献
+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
检索
高级检索
期刊导航
共找到
3
篇文章
<
1
>
每页显示
20
50
100
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
文摘
详细
列表
相关度排序
被引量排序
时效性排序
HDAC对接研究:苯甲酰胺类抑制剂结合方式推测(英文)
被引量：
7
1
作者
谢爱华
李伯玉
+4 位作者
廖晨钟
李志斌
鲁先平
石乐明
周家驹
《物理化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2004年第6期569-572,共4页
通过计算机模拟的对接过程研究,发现了MS-275——一种苯甲酰胺类的组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂与酶的可能的全新结合方式。这种结合方式与已经阐明的组蛋白去乙酰酶类似蛋白(HDLP)与曲古柳菌素A(trichostatin A,TSA)和suberoylanilide h...
通过计算机模拟的对接过程研究,发现了MS-275——一种苯甲酰胺类的组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂与酶的可能的全新结合方式。这种结合方式与已经阐明的组蛋白去乙酰酶类似蛋白(HDLP)与曲古柳菌素A(trichostatin A,TSA)和suberoylanilide hydroxamic acid(SAHA)形成的复合物晶体结构中配体与酶的作用方式完全不同.从对接结果看,MS-275的作用靶点在酶活性口袋的最狭窄部位,而不是直接作用于锌离子.这似乎能够解释MS-275的低毒性特点,并且为设计和筛选全新的HDAC抑制剂提供了新思路.
展开更多
关键词
组蛋白去乙酰酶(HDAC)
组蛋白去乙酰酶类似蛋白(HDLP)
曲古柳菌素A(TSA)
对接
MS-275
在线阅读
下载PDF
职称材料
PDGFR-β抑制剂细胞筛选模型的构建及应用
2
作者
付水
山松
+5 位作者
刘孝荣
李志斌
吕建新
鲁先平
宁志强
王小宁
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第5期688-691,共4页
目的建立针对以血小板衍生生长因子受体-β(plate-let-derived growth factor receptor-β,PDGFR-β)为靶标的特异及灵敏的细胞模型体系,用于酪氨酸激酶受体(receptor tyro-sine kinase,RTK)抑制剂的筛选和研究。方法构建人的PDGFR-β...
目的建立针对以血小板衍生生长因子受体-β(plate-let-derived growth factor receptor-β,PDGFR-β)为靶标的特异及灵敏的细胞模型体系,用于酪氨酸激酶受体(receptor tyro-sine kinase,RTK)抑制剂的筛选和研究。方法构建人的PDGFR-β真核表达载体pcDNA3.1-PDGFR-β,将其转染至NIH 3T3细胞,获得稳定转染的细胞克隆,并对其进行功能学鉴定及应用;应用瞬时转染PDGFR-β的HeLa细胞,建立PDGF依赖性的受体磷酸化细胞模型。结果在无血清培养条件下,稳定转染人PDGFR-β的NIH 3T3细胞获得了PDGF依赖性的细胞增殖特征;HeLa细胞经瞬时转染PDG-FR-β后,可以检测出明显的PDGF依赖性的受体酪氨酸磷酸化。通过应用已知PDGFR-β抑制剂及自行合成化合物,确证了以上细胞模型具有机制针对性特征。结论所构建并确证的细胞模型具有特异性和灵敏性,适用于较高通量的PDGFR-β和其它RTK抑制化合物的体外筛选与研究。
展开更多
关键词
酪氨酸激酶受体
血小板衍生生长因子
血小板衍生生长因子受体
NIH
3T3细胞
HeLa细胞
药物筛选模型
酪氨酸激酶受体抑制剂
在线阅读
下载PDF
职称材料
2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯的合成
被引量：
1
3
作者
刘振德
马保顺
+2 位作者
吴仲闻
李伯玉
李志良
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2003年第1期41-43,46,共4页
2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯是一种对Ⅱ型糖尿病有较高活性的化合物,活性较市场上药效最好的罗格列酮高,且具有PPARα、PPARγ双活性。文献报道的合成方法,使用了2溴乙醇、对卞氧基苯甲醛等价格昂贵,不易获得的原...
2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯是一种对Ⅱ型糖尿病有较高活性的化合物,活性较市场上药效最好的罗格列酮高,且具有PPARα、PPARγ双活性。文献报道的合成方法,使用了2溴乙醇、对卞氧基苯甲醛等价格昂贵,不易获得的原料,且反应过程需要高压条件。作者引入了相转移催化方法,所用原料为1,2二溴乙烷等,价格便宜,且易于获得,反应条件为常温常压,降低了生产成本。
展开更多
关键词
糖尿病
相转移催化
吩噁嗪
丙二酸二甲酯
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
HDAC对接研究:苯甲酰胺类抑制剂结合方式推测(英文)
被引量：
7
1
作者
谢爱华
李伯玉
廖晨钟
李志斌
鲁先平
石乐明
周家驹
机构
中国科学院过程工程研究所
深圳微芯生物科技有限公司
出处
《物理化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2004年第6期569-572,共4页
基金
国家高技术研究发展规划(863)基金(2002AA234041,2002AA234021,2002AA104270)资助项目~~
文摘
通过计算机模拟的对接过程研究,发现了MS-275——一种苯甲酰胺类的组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂与酶的可能的全新结合方式。这种结合方式与已经阐明的组蛋白去乙酰酶类似蛋白(HDLP)与曲古柳菌素A(trichostatin A,TSA)和suberoylanilide hydroxamic acid(SAHA)形成的复合物晶体结构中配体与酶的作用方式完全不同.从对接结果看,MS-275的作用靶点在酶活性口袋的最狭窄部位,而不是直接作用于锌离子.这似乎能够解释MS-275的低毒性特点,并且为设计和筛选全新的HDAC抑制剂提供了新思路.
关键词
组蛋白去乙酰酶(HDAC)
组蛋白去乙酰酶类似蛋白(HDLP)
曲古柳菌素A(TSA)
对接
MS-275
Keywords
histone deacetylase(HDAC)
histone deacetylase like protein(HDLP)
trichostatin A (TSA)
docking
MS-275
分类号
O621 [理学—有机化学]
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
PDGFR-β抑制剂细胞筛选模型的构建及应用
2
作者
付水
山松
刘孝荣
李志斌
吕建新
鲁先平
宁志强
王小宁
机构
温州医学院检验医学院
深圳微芯生物科技有限公司
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第5期688-691,共4页
基金
粤港关键领域重点突破资助项目(NoYG2005059)
文摘
目的建立针对以血小板衍生生长因子受体-β(plate-let-derived growth factor receptor-β,PDGFR-β)为靶标的特异及灵敏的细胞模型体系,用于酪氨酸激酶受体(receptor tyro-sine kinase,RTK)抑制剂的筛选和研究。方法构建人的PDGFR-β真核表达载体pcDNA3.1-PDGFR-β,将其转染至NIH 3T3细胞,获得稳定转染的细胞克隆,并对其进行功能学鉴定及应用;应用瞬时转染PDGFR-β的HeLa细胞,建立PDGF依赖性的受体磷酸化细胞模型。结果在无血清培养条件下,稳定转染人PDGFR-β的NIH 3T3细胞获得了PDGF依赖性的细胞增殖特征;HeLa细胞经瞬时转染PDG-FR-β后,可以检测出明显的PDGF依赖性的受体酪氨酸磷酸化。通过应用已知PDGFR-β抑制剂及自行合成化合物,确证了以上细胞模型具有机制针对性特征。结论所构建并确证的细胞模型具有特异性和灵敏性,适用于较高通量的PDGFR-β和其它RTK抑制化合物的体外筛选与研究。
关键词
酪氨酸激酶受体
血小板衍生生长因子
血小板衍生生长因子受体
NIH
3T3细胞
HeLa细胞
药物筛选模型
酪氨酸激酶受体抑制剂
Keywords
receptor tyrosine kinase （ RTK ）
platelet-derivedgrowth factor （PDGF）
platelet-derived growth factor receptor-β（PDGFR-β）
NIH 3T3 cell
HeLa cell
drug screening models
RTK inhibitors.
分类号
R329.2 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R329.24 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯的合成
被引量：
1
3
作者
刘振德
马保顺
吴仲闻
李伯玉
李志良
机构
重庆大学化学化工学院分析化学系
深圳微芯生物科技有限公司
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2003年第1期41-43,46,共4页
文摘
2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯是一种对Ⅱ型糖尿病有较高活性的化合物,活性较市场上药效最好的罗格列酮高,且具有PPARα、PPARγ双活性。文献报道的合成方法,使用了2溴乙醇、对卞氧基苯甲醛等价格昂贵,不易获得的原料,且反应过程需要高压条件。作者引入了相转移催化方法,所用原料为1,2二溴乙烷等,价格便宜,且易于获得,反应条件为常温常压,降低了生产成本。
关键词
糖尿病
相转移催化
吩噁嗪
丙二酸二甲酯
Keywords
diabetes
phase trsnsfer catalysis
phenoxazine
dimethyl malonate
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
HDAC对接研究:苯甲酰胺类抑制剂结合方式推测(英文)
谢爱华
李伯玉
廖晨钟
李志斌
鲁先平
石乐明
周家驹
《物理化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2004
7
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
PDGFR-β抑制剂细胞筛选模型的构建及应用
付水
山松
刘孝荣
李志斌
吕建新
鲁先平
宁志强
王小宁
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2008
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
2-{4-[2-(吩噁嗪-10-基)乙氧基]苄基}-丙二酸二甲酯的合成
刘振德
马保顺
吴仲闻
李伯玉
李志良
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2003
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
上一页
1
下一页
到第
页
确定
用户登录
登录
IP登录
使用帮助
返回顶部
