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作用于肌肉型乙酰胆碱受体的生物毒素研究进展
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作者 黄艺 罗素兰 长孙东亭 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期90-98,共9页
目的近几十年,肌肉型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)成为神经生理学、药理学、药物设计及相关疾病研究的重要靶点。包括横纹肌肉瘤、小儿软组织瘤、肌源性紊乱等疾病都与肌肉型nAChRs的异常有关。因此寻找针... 目的近几十年,肌肉型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)成为神经生理学、药理学、药物设计及相关疾病研究的重要靶点。包括横纹肌肉瘤、小儿软组织瘤、肌源性紊乱等疾病都与肌肉型nAChRs的异常有关。因此寻找针对肌肉型nAChRs的特异性探针,对于研究受体的结构、功能及相关疾病发病机理与治疗药物研发至关重要。方法通过查阅相关文献对近年来发现的特异作用于肌肉型nAChRs的生物毒素进行了综述。结果与结论自然界中存在许多天然生物毒素,能特异作用于肌肉型nAChRs,这些毒素对于研究肌肉型nAChRs的结构和功能,以及相关疾病的诊断和治疗有着非常重要的应用价值。 展开更多
关键词 肌肉型乙酰胆碱受体 芋螺毒素 蛇毒 蜘蛛毒素 水母毒素 生物碱毒素
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α-芋螺毒素TxID异构体对人类乙酰胆碱受体的活性研究 被引量:1
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作者 长孙东亭 朱晓鹏 +3 位作者 吴勇 胡远艳 邴晖 罗素兰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期483-490,共8页
研究α-芋螺毒素Tx ID 3个二硫键异构体对人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体的阻断活性。采用Fmoc固相合成法,分别合成α-芋螺毒素Tx ID的3个二硫键异构体的线性肽,利用2步氧化法进行氧化折叠,获得具有定点连接二硫键的异构体多肽。... 研究α-芋螺毒素Tx ID 3个二硫键异构体对人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体的阻断活性。采用Fmoc固相合成法,分别合成α-芋螺毒素Tx ID的3个二硫键异构体的线性肽,利用2步氧化法进行氧化折叠,获得具有定点连接二硫键的异构体多肽。利用非洲爪蟾卵母细胞表达人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体亚型,测定3个异构体对该乙酰胆碱受体的电流与洗脱速率的影响情况。α-芋螺毒素Tx ID的3个二硫键异构体对人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体亚型的阻断活性差异很大,阻断是可逆的,洗脱速率较快。其中具有天然构象的球状异构体活性最强,其半数阻断剂量(IC50)仅约为9.3 nmol/L;其次是带状异构体具有很微弱的抑制活性,其IC50大于5μmol/L;而珠子状异构体几乎没有阻断活性,其IC50大于10μmol/L。成功合成了α-芋螺毒素Tx ID的3个二硫键异构体,并获知了3个二硫键异构体分别对人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体亚型的阻断活性,为α-芋螺毒素Tx ID后续海洋新药研发提供理论基础。 展开更多
关键词 α-芋螺毒素Tx ID 二硫键异构体 多肽人工合成 人类α3β4乙酰胆碱受体 人类α6/α3β4乙酰胆碱受体
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