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6-[4-[4-(取代苯乙酮基)哌嗪基]苯基]哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用
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作者 吴秋业 倪瑾 +3 位作者 吴波 刘超美 张广明 廖洪利 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第10期920-923,共4页
目的 :设计合成一类 6 - (取代苯基 ) - 4,5 -二氢 - 3( 2 H)哒嗪酮类化合物 ,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。 方法 :以乙酰苯胺为原料 ,经酰化反应、傅 -克反应、水解反应及水合肼环合反应、溴化反应、烷基化反应等一系列反应... 目的 :设计合成一类 6 - (取代苯基 ) - 4,5 -二氢 - 3( 2 H)哒嗪酮类化合物 ,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。 方法 :以乙酰苯胺为原料 ,经酰化反应、傅 -克反应、水解反应及水合肼环合反应、溴化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物 ,并参考 Born方法进行体外药理实验。 结果 :共合成 6 - [4- (取代哌嗪基 )苯基 ]- 4,5 -二氢 - 3( 2 H)哒嗪酮类化合物 11个 ,均属首次报道 ,并通过元素分析、1 HNMR确证结构。初步的体外药理实验表明 :大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用。 结论 :首次合成了 11个 6 - [4- [4- (取代苯乙酮基 )哌嗪基 ]苯基 ]- 4,5 -二氢 - 3( 2 H)哒嗪酮类化合物 ,其中化合物 ( 4)抑制血小板聚集作用的活性最强 ,与先导化合物 CCI17810相当 ,化合物 ( 3) ,( 9) ,( 11)等也有较强的活性。 展开更多
关键词 哒嗪酮类 血小板聚集 血小板聚集抑制剂 化学合成
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