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放射性同位素^(14)C标记瑞德西韦的合成
1
作者
余志扬
杨征敏
+4 位作者
李梦雪
宋明钰
周兵
秦雨馨
李书琰
《核化学与放射化学》
北大核心
2025年第1期93-102,I0004,共11页
为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光...
为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光学纯度(ee)>99%),总放化收率为4.3%。经核磁共振氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认,目标物为[吡咯并三嗪环-4-^(14)C]瑞德西韦。放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLC-FSA/PDA/MS)、液体闪烁测量(LSC)和HPLC-MS/MS分析表明,所得标记物的放化纯度和化学纯度均大于98%,比活度为2069.8 MBq/mmol,放射性/非放射性单一杂质含量均小于1%,该标记物可作为示踪剂,用于瑞德西韦的放射性药代动力学等研究。
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关键词
同位素标记合成
瑞德西韦
^(14)C
放射性示踪剂
抗病毒剂
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职称材料
题名
放射性同位素^(14)C标记瑞德西韦的合成
1
作者
余志扬
杨征敏
李梦雪
宋明钰
周兵
秦雨馨
李书琰
机构
浙江
大学原子核农业科学研究所
浙江爱索拓标记医药科技有限公司
上海启甄同位素
标记
合成研究中心
出处
《核化学与放射化学》
北大核心
2025年第1期93-102,I0004,共11页
基金
上海张江国家自主创新示范区专项发展资金重点资助项目(NO.201905-FX-H25-095)。
文摘
为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光学纯度(ee)>99%),总放化收率为4.3%。经核磁共振氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认,目标物为[吡咯并三嗪环-4-^(14)C]瑞德西韦。放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLC-FSA/PDA/MS)、液体闪烁测量(LSC)和HPLC-MS/MS分析表明,所得标记物的放化纯度和化学纯度均大于98%,比活度为2069.8 MBq/mmol,放射性/非放射性单一杂质含量均小于1%,该标记物可作为示踪剂,用于瑞德西韦的放射性药代动力学等研究。
关键词
同位素标记合成
瑞德西韦
^(14)C
放射性示踪剂
抗病毒剂
Keywords
isotopically labelled synthesis
Remdesivir
^(14)C
radiotracer
antiviral agent
分类号
TL923 [核科学技术—核燃料循环与材料]
O628.21 [理学—有机化学]
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
放射性同位素^(14)C标记瑞德西韦的合成
余志扬
杨征敏
李梦雪
宋明钰
周兵
秦雨馨
李书琰
《核化学与放射化学》
北大核心
2025
0
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