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一种比率型硫化氢荧光探针的合成及细胞成像
被引量：
1
1
作者
丰诚杰
刘健
+3 位作者
吴春雷
沈润溥
杨金纬
杜奎
《高校化学工程学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021年第6期1109-1114,共6页
为了对肿瘤细胞硫化氢(H_(2)S)进行定量检测,降低基于喹啉母环设计的H_(2)S荧光探针活细胞成像背景干扰,基于叠氮还原的H_(2)S荧光探针设计策略,以5-位炔烃取代喹啉替代5-三氮唑取代喹啉,提高探针本身的荧光量子产率,设计制备了一种新...
为了对肿瘤细胞硫化氢(H_(2)S)进行定量检测,降低基于喹啉母环设计的H_(2)S荧光探针活细胞成像背景干扰,基于叠氮还原的H_(2)S荧光探针设计策略,以5-位炔烃取代喹啉替代5-三氮唑取代喹啉,提高探针本身的荧光量子产率,设计制备了一种新的基于喹啉母环的比率型H_(2)S荧光探针QL-N_(3)。结果表明,喹啉母环经5-炔烃修饰后,探针本身的荧光量子产率提高到0.12,表现出明显的比率型荧光探针特点。同时,QL-N_(3)探针保持对H_(2)S的高选择性、高检测灵敏度(检测极限为1.8×10^(-8) mol·L^(-1))和高检测速率(30 s),在HeLa细胞H_(2)S荧光成像中表现出较好效果。
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关键词
硫化氢
荧光探针
比率型
快速响应
荧光成像
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职称材料
沙库巴曲的工艺优化
2
作者
杨金纬
陈权
+2 位作者
丁幸
陈新志
徐成苗
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021年第10期2141-2149,共9页
以N-[(1R)-2-[1,1′-联苯]-4-基-1-(羟基甲基)乙基]氨基甲酸叔丁酯(化合物Ⅰ)为起始原料,经TEMPO(2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物)氧化、Wittig反应和脱乙酯,重结晶后得到中间体Ⅴ;接着经10%Pd/C氢化还原后用m(正庚烷)∶m (乙酸乙酯)=1∶1重...
以N-[(1R)-2-[1,1′-联苯]-4-基-1-(羟基甲基)乙基]氨基甲酸叔丁酯(化合物Ⅰ)为起始原料,经TEMPO(2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物)氧化、Wittig反应和脱乙酯,重结晶后得到中间体Ⅴ;接着经10%Pd/C氢化还原后用m(正庚烷)∶m (乙酸乙酯)=1∶1重结晶得到关键中间体Ⅵ;最后经乙酯保护,酰胺化缩合得到目标产物沙库巴曲(化合物Ⅷ)。对关键氢化步骤的反应溶剂、添加剂、催化剂用量、反应温度、H_(2)压力、反应时间以及重结晶溶剂等反应参数进行了筛选,关键中间体Ⅵ的手性结构经手性HPLC方法分析,手性纯度99.98%;目标产物沙库巴曲的总收率约50%,产物经HPLC检测,纯度达100%。
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关键词
沙库巴曲
重结晶
工业化
手性纯度
精细化工中间体
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职称材料
题名
一种比率型硫化氢荧光探针的合成及细胞成像
被引量：
1
1
作者
丰诚杰
刘健
吴春雷
沈润溥
杨金纬
杜奎
机构
绍兴文理学院化学化工学院
浙江昂利康制药股份有限公司
出处
《高校化学工程学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021年第6期1109-1114,共6页
基金
浙江省公益基金项目(LGG19B02002)
绍兴文理学院博士研究启动基金(20185020)。
文摘
为了对肿瘤细胞硫化氢(H_(2)S)进行定量检测,降低基于喹啉母环设计的H_(2)S荧光探针活细胞成像背景干扰,基于叠氮还原的H_(2)S荧光探针设计策略,以5-位炔烃取代喹啉替代5-三氮唑取代喹啉,提高探针本身的荧光量子产率,设计制备了一种新的基于喹啉母环的比率型H_(2)S荧光探针QL-N_(3)。结果表明,喹啉母环经5-炔烃修饰后,探针本身的荧光量子产率提高到0.12,表现出明显的比率型荧光探针特点。同时,QL-N_(3)探针保持对H_(2)S的高选择性、高检测灵敏度(检测极限为1.8×10^(-8) mol·L^(-1))和高检测速率(30 s),在HeLa细胞H_(2)S荧光成像中表现出较好效果。
关键词
硫化氢
荧光探针
比率型
快速响应
荧光成像
Keywords
hydrogen sulfide
fluorescent probe
ratiometric
fast response
fluorescene image
分类号
O657.3 [理学—分析化学]
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职称材料
题名
沙库巴曲的工艺优化
2
作者
杨金纬
陈权
丁幸
陈新志
徐成苗
机构
浙江
大学化学工程与生物工程学院
浙江昂利康制药股份有限公司
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021年第10期2141-2149,共9页
文摘
以N-[(1R)-2-[1,1′-联苯]-4-基-1-(羟基甲基)乙基]氨基甲酸叔丁酯(化合物Ⅰ)为起始原料,经TEMPO(2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物)氧化、Wittig反应和脱乙酯,重结晶后得到中间体Ⅴ;接着经10%Pd/C氢化还原后用m(正庚烷)∶m (乙酸乙酯)=1∶1重结晶得到关键中间体Ⅵ;最后经乙酯保护,酰胺化缩合得到目标产物沙库巴曲(化合物Ⅷ)。对关键氢化步骤的反应溶剂、添加剂、催化剂用量、反应温度、H_(2)压力、反应时间以及重结晶溶剂等反应参数进行了筛选,关键中间体Ⅵ的手性结构经手性HPLC方法分析,手性纯度99.98%;目标产物沙库巴曲的总收率约50%,产物经HPLC检测,纯度达100%。
关键词
沙库巴曲
重结晶
工业化
手性纯度
精细化工中间体
Keywords
sacubitril
recrystallization
industrialization
chiral purity
fine chemical intermediates
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
TQ460.6 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
一种比率型硫化氢荧光探针的合成及细胞成像
丰诚杰
刘健
吴春雷
沈润溥
杨金纬
杜奎
《高校化学工程学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
沙库巴曲的工艺优化
杨金纬
陈权
丁幸
陈新志
徐成苗
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021
0
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职称材料
已选择
0
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参考文献
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