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3-甲硫基4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑席夫碱的合成及抗肿瘤活性
被引量:
10
1
作者
杨锐生
胡国强
+1 位作者
谢松强
黄文龙
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第7期783-786,共4页
以4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑硫醇(1)为原料,经与碘甲烷硫醚化得3-甲硫基-4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑中间体2,中间体2再与芳香醛缩合得相应目标化合物3a^3g。合成新化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR、MS测试技术确证。采...
以4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑硫醇(1)为原料,经与碘甲烷硫醚化得3-甲硫基-4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑中间体2,中间体2再与芳香醛缩合得相应目标化合物3a^3g。合成新化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR、MS测试技术确证。采用MTT法研究了目标化合物体外抑制人肝癌细胞株SMMC-7721和Bel-7402的活性。结果表明,所合成的7个新化合物中,化合物3c、3e、3f对上述2种细胞株均表现出显著的体外抗癌活性,其IC50(μmol/L)值分别为3.8、2.0、1.3和2.5、2.5、1.1。
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关键词
均三唑
席夫碱
吡啶
合成
抗肿瘤活性
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职称材料
苯丙氨酸对慢性缺氧性肺动脉高压大鼠的保护作用
被引量:
1
2
作者
杨小琼
王特为
+2 位作者
黄忠碧
邓述恺
王荣丽
《郑州大学学报(医学版)》
CAS
北大核心
2007年第1期81-84,共4页
目的:探讨苯丙氨酸(PHE)对慢性缺氧所致的肺动脉高压的影响及其可能机制。方法:28只雄性Wistar大鼠随机分为对照组(n=9)、缺氧组(n=10)、缺氧+PHE组(n=9)。缺氧组与缺氧+PHE组每d给予缺氧处理。缺氧+PHE组每d于缺氧前腹腔注射PHE400mg/(...
目的:探讨苯丙氨酸(PHE)对慢性缺氧所致的肺动脉高压的影响及其可能机制。方法:28只雄性Wistar大鼠随机分为对照组(n=9)、缺氧组(n=10)、缺氧+PHE组(n=9)。缺氧组与缺氧+PHE组每d给予缺氧处理。缺氧+PHE组每d于缺氧前腹腔注射PHE400mg/(kg.d),对照组与缺氧组腹腔注射等量生理盐水,共21d。采用右心导管法测定右心室平均压(pMRV)及肺动脉平均压(pMPA),同时用多导生理记录仪测定心率和血压。测定右心室(RV)质量/(左心室(LV)质量+室间隔(S)质量)(mRV/(mLV+mS))比值,并观测肺血管形态结构的变化和各组血清血管内皮生长因子(VEGF)的变化。结果:缺氧组的pMRV、pMPA、(mRV/(mLV+mS)明显高于对照组(P<0.01)与缺氧+PHE组(P<0.05);缺氧组的肺细小动脉管壁厚度、管壁横截面积、管壁厚度占血管外径的百分比及管壁横截面积占血管横截面积的百分比均明显高于对照组与缺氧+PHE组(P<0.01)。缺氧+PHE组大鼠血清VEGF水平明显低于缺氧组(P<0.01),但仍高于对照组(P<0.05)。结论:PHE可能是通过降低VEGF的表达而降低慢性缺氧大鼠的右心室压及肺动脉高压,逆转右心室肥厚及血管结构的重建。
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关键词
苯丙氨酸
慢性缺氧
肺动脉高压
血管内皮生长因子
大鼠
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职称材料
家兔缺血再灌注肾组织胰岛素受体的分析
3
作者
何涛
谢华福
+2 位作者
段承刚
李蓉晖
冯志强
《中国病理生理杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第5期866-869,共4页
目的 :观察家兔急性缺血再灌注 (IR)后不同时相 ,肾组织胰岛素受体及血清胰岛素水平的变化。方法 :采用钳夹肾动脉的方法建造急性缺血再灌注肾损伤模型。实验动物分为对照组、缺血再灌注 (IR)组 ,测定两组动物的肾组织胰岛素受体、血糖...
目的 :观察家兔急性缺血再灌注 (IR)后不同时相 ,肾组织胰岛素受体及血清胰岛素水平的变化。方法 :采用钳夹肾动脉的方法建造急性缺血再灌注肾损伤模型。实验动物分为对照组、缺血再灌注 (IR)组 ,测定两组动物的肾组织胰岛素受体、血糖和血清胰岛素水平。结果 :IR 2h时 ,对照组、IR组血清胰岛素水平均较术前显著升高 (P <0 0 5 ) ,但IR组胰岛素升高更为显著 (P <0 0 5vscontrol) ,4 8h时对照组胰岛素水平接近正常水平 ,IR组也明显低于 2h时 (P <0 0 5 ) ,但仍高于对照组 (P <0 0 5 )。IR 2h时 ,两组动物血糖均较术前增高 ,但以IR组增高更为显著 (P <0 0 5vscontrol)。放射性配基结合分析法中 ,Scatchard作图得到一下凹曲线。IR 2h ,IR组胰岛素高、低亲和力受体最大受体结合容量Bmax1和Bmax2 ,高、低亲和力常数Kd1和Kd2 均显著低于对照组 (P <0 0 5 )。 4 8h时 ,二组动物Kd1、Bmax1和Bmax2 无明显差异 ,但IR组Kd2 高于对照组 (P <0 0 5 )。结论 :实验结果显示 ,在肾IR过程中 ,内源性胰岛素的作用减弱 ,胰岛素受体数目的减少或与配体亲和力减弱。
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关键词
受体
胰岛素
再灌注
兔
肾
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职称材料
N_(1′)-甲基靛玉红肟的结构和性质研究
被引量:
4
4
作者
田发安
龚考才
李春敏
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1996年第1期69-72,共4页
报道了N_1′-甲基靛玉红肟的合成、晶体结构及性质.体外美蓝试验结果表明,它的抗白血病活性明显优于靛玉红,其水溶性和脂溶性都较靛玉红有所增强.用X射线衍射法测得其晶体结构,组成为C_(17)H_(13)N_3O_2,N_r...
报道了N_1′-甲基靛玉红肟的合成、晶体结构及性质.体外美蓝试验结果表明,它的抗白血病活性明显优于靛玉红,其水溶性和脂溶性都较靛玉红有所增强.用X射线衍射法测得其晶体结构,组成为C_(17)H_(13)N_3O_2,N_r=291.21,空间群P2_1/c,晶体学数据:a=1.5226(4),b=0.6524(3),c=1.6562(5)nm;β=103.69(4)°,Z=4.最终偏离因子为0.043.分子近似平面型.
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关键词
甲基靛玉红肟
抗白血病活性
分子结构
青黛
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职称材料
题名
3-甲硫基4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑席夫碱的合成及抗肿瘤活性
被引量:
10
1
作者
杨锐生
胡国强
谢松强
黄文龙
机构
河南大学药物研究所
泸州医学院基础部
中国药科大学
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第7期783-786,共4页
基金
国家自然科学基金(30070681)
河南大学科研基金资助项目
文摘
以4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑硫醇(1)为原料,经与碘甲烷硫醚化得3-甲硫基-4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑中间体2,中间体2再与芳香醛缩合得相应目标化合物3a^3g。合成新化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR、MS测试技术确证。采用MTT法研究了目标化合物体外抑制人肝癌细胞株SMMC-7721和Bel-7402的活性。结果表明,所合成的7个新化合物中,化合物3c、3e、3f对上述2种细胞株均表现出显著的体外抗癌活性,其IC50(μmol/L)值分别为3.8、2.0、1.3和2.5、2.5、1.1。
关键词
均三唑
席夫碱
吡啶
合成
抗肿瘤活性
Keywords
s-triazole, Schiff base, pyridine, synthesis, antitumor activity
分类号
O621 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
苯丙氨酸对慢性缺氧性肺动脉高压大鼠的保护作用
被引量:
1
2
作者
杨小琼
王特为
黄忠碧
邓述恺
王荣丽
机构
泸州医学院
附属医院呼吸内科
泸州医学院基础部
组织学与胚胎学教研室
出处
《郑州大学学报(医学版)》
CAS
北大核心
2007年第1期81-84,共4页
基金
四川省卫生厅科学研究基金资助项目000121
文摘
目的:探讨苯丙氨酸(PHE)对慢性缺氧所致的肺动脉高压的影响及其可能机制。方法:28只雄性Wistar大鼠随机分为对照组(n=9)、缺氧组(n=10)、缺氧+PHE组(n=9)。缺氧组与缺氧+PHE组每d给予缺氧处理。缺氧+PHE组每d于缺氧前腹腔注射PHE400mg/(kg.d),对照组与缺氧组腹腔注射等量生理盐水,共21d。采用右心导管法测定右心室平均压(pMRV)及肺动脉平均压(pMPA),同时用多导生理记录仪测定心率和血压。测定右心室(RV)质量/(左心室(LV)质量+室间隔(S)质量)(mRV/(mLV+mS))比值,并观测肺血管形态结构的变化和各组血清血管内皮生长因子(VEGF)的变化。结果:缺氧组的pMRV、pMPA、(mRV/(mLV+mS)明显高于对照组(P<0.01)与缺氧+PHE组(P<0.05);缺氧组的肺细小动脉管壁厚度、管壁横截面积、管壁厚度占血管外径的百分比及管壁横截面积占血管横截面积的百分比均明显高于对照组与缺氧+PHE组(P<0.01)。缺氧+PHE组大鼠血清VEGF水平明显低于缺氧组(P<0.01),但仍高于对照组(P<0.05)。结论:PHE可能是通过降低VEGF的表达而降低慢性缺氧大鼠的右心室压及肺动脉高压,逆转右心室肥厚及血管结构的重建。
关键词
苯丙氨酸
慢性缺氧
肺动脉高压
血管内皮生长因子
大鼠
Keywords
phenylalanine
chronic hypoxia
pulmonary hypertension
vascular endothelial growth factor
rat
分类号
R541.5 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
家兔缺血再灌注肾组织胰岛素受体的分析
3
作者
何涛
谢华福
段承刚
李蓉晖
冯志强
机构
泸州医学院基础部
生物化学教研室
泸州医学院
分子生物学实验室
四川大学华西
医学
中心
基础
医学
及法
医学院
生物化学教研室
泸州医学院
肾保护研究室
出处
《中国病理生理杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第5期866-869,共4页
基金
四川省教育厅自然科学基金重点资助项目(川教计 [1998]14 3号 )
文摘
目的 :观察家兔急性缺血再灌注 (IR)后不同时相 ,肾组织胰岛素受体及血清胰岛素水平的变化。方法 :采用钳夹肾动脉的方法建造急性缺血再灌注肾损伤模型。实验动物分为对照组、缺血再灌注 (IR)组 ,测定两组动物的肾组织胰岛素受体、血糖和血清胰岛素水平。结果 :IR 2h时 ,对照组、IR组血清胰岛素水平均较术前显著升高 (P <0 0 5 ) ,但IR组胰岛素升高更为显著 (P <0 0 5vscontrol) ,4 8h时对照组胰岛素水平接近正常水平 ,IR组也明显低于 2h时 (P <0 0 5 ) ,但仍高于对照组 (P <0 0 5 )。IR 2h时 ,两组动物血糖均较术前增高 ,但以IR组增高更为显著 (P <0 0 5vscontrol)。放射性配基结合分析法中 ,Scatchard作图得到一下凹曲线。IR 2h ,IR组胰岛素高、低亲和力受体最大受体结合容量Bmax1和Bmax2 ,高、低亲和力常数Kd1和Kd2 均显著低于对照组 (P <0 0 5 )。 4 8h时 ,二组动物Kd1、Bmax1和Bmax2 无明显差异 ,但IR组Kd2 高于对照组 (P <0 0 5 )。结论 :实验结果显示 ,在肾IR过程中 ,内源性胰岛素的作用减弱 ,胰岛素受体数目的减少或与配体亲和力减弱。
关键词
受体
胰岛素
再灌注
兔
肾
Keywords
Receptor, insulin
Reperfusion
Rabbits
Kidney
分类号
R363 [医药卫生—病理学]
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职称材料
题名
N_(1′)-甲基靛玉红肟的结构和性质研究
被引量:
4
4
作者
田发安
龚考才
李春敏
机构
泸州医学院基础部
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1996年第1期69-72,共4页
文摘
报道了N_1′-甲基靛玉红肟的合成、晶体结构及性质.体外美蓝试验结果表明,它的抗白血病活性明显优于靛玉红,其水溶性和脂溶性都较靛玉红有所增强.用X射线衍射法测得其晶体结构,组成为C_(17)H_(13)N_3O_2,N_r=291.21,空间群P2_1/c,晶体学数据:a=1.5226(4),b=0.6524(3),c=1.6562(5)nm;β=103.69(4)°,Z=4.最终偏离因子为0.043.分子近似平面型.
关键词
甲基靛玉红肟
抗白血病活性
分子结构
青黛
Keywords
N_1′-Metliyl indirtibin monooxime, Antileukemia/activity, Molecular structure,Crystalline structure, Structtire-activity relationship
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
R284.1 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
3-甲硫基4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑席夫碱的合成及抗肿瘤活性
杨锐生
胡国强
谢松强
黄文龙
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2008
10
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职称材料
2
苯丙氨酸对慢性缺氧性肺动脉高压大鼠的保护作用
杨小琼
王特为
黄忠碧
邓述恺
王荣丽
《郑州大学学报(医学版)》
CAS
北大核心
2007
1
在线阅读
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职称材料
3
家兔缺血再灌注肾组织胰岛素受体的分析
何涛
谢华福
段承刚
李蓉晖
冯志强
《中国病理生理杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
4
N_(1′)-甲基靛玉红肟的结构和性质研究
田发安
龚考才
李春敏
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1996
4
在线阅读
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
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引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
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