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人常见肝UGTs活性与抑制体外评价体系的建立与验证
1
作者
张静
李航
+1 位作者
张雪侠
刘帅兵
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第10期1990-1996,共7页
目的 本研究旨在建立一种可靠的体外评价体系,用于评估人肝UDP-葡萄糖醛酸转移酶活性及药物对人肝UGTs的抑制作用,并验证该体系的准确性和稳定性。方法 选择了人肝微粒体UGTs酶6种主要亚型的6个探针底物,在优化的温孵条件下通过测定其...
目的 本研究旨在建立一种可靠的体外评价体系,用于评估人肝UDP-葡萄糖醛酸转移酶活性及药物对人肝UGTs的抑制作用,并验证该体系的准确性和稳定性。方法 选择了人肝微粒体UGTs酶6种主要亚型的6个探针底物,在优化的温孵条件下通过测定其代谢产物生成反映人肝微粒体UGTs酶的活性,代谢产物浓度测定利用经过确证的液相色谱-质谱法(LC-MS/MS)进行。同时应用已知抑制剂对所建立的温孵体系进行验证。结果 建立的LC-MS/MS分析方法符合生物分析要求;在本实验温孵体系下,已知的UGT抑制剂均表现出明显的抑制作用。结论 该研究成功建立了一种准确可靠的体外评价体系,该方法可应用于评估药物对UGTs酶的体外抑制作用,该研究可为药物研发和临床合理用药提供重要指导。
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关键词
UDP-葡萄糖醛酸转移酶
人肝微粒体
探针底物法
抑制作用
液相色谱-串联质谱
药物相互作用
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职称材料
题名
人常见肝UGTs活性与抑制体外评价体系的建立与验证
1
作者
张静
李航
张雪侠
刘帅兵
机构
郑州大学第一附属
医院
药学部
河南省中西医结合医院中药研究所
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第10期1990-1996,共7页
基金
国家自然科学基金青年基金(No 81603204)。
文摘
目的 本研究旨在建立一种可靠的体外评价体系,用于评估人肝UDP-葡萄糖醛酸转移酶活性及药物对人肝UGTs的抑制作用,并验证该体系的准确性和稳定性。方法 选择了人肝微粒体UGTs酶6种主要亚型的6个探针底物,在优化的温孵条件下通过测定其代谢产物生成反映人肝微粒体UGTs酶的活性,代谢产物浓度测定利用经过确证的液相色谱-质谱法(LC-MS/MS)进行。同时应用已知抑制剂对所建立的温孵体系进行验证。结果 建立的LC-MS/MS分析方法符合生物分析要求;在本实验温孵体系下,已知的UGT抑制剂均表现出明显的抑制作用。结论 该研究成功建立了一种准确可靠的体外评价体系,该方法可应用于评估药物对UGTs酶的体外抑制作用,该研究可为药物研发和临床合理用药提供重要指导。
关键词
UDP-葡萄糖醛酸转移酶
人肝微粒体
探针底物法
抑制作用
液相色谱-串联质谱
药物相互作用
Keywords
UDP-glucuronosyltransferases
human liver microsomes
probe substrate method
inhibitory effect
liquid chromatography-tandem mass spectrometry
drug-drug interactions
分类号
R329.24 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R345 [医药卫生—基础医学]
R977.3 [医药卫生—药品]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
人常见肝UGTs活性与抑制体外评价体系的建立与验证
张静
李航
张雪侠
刘帅兵
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
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