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萘酰亚胺多胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:4
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作者 罗稳 李展 +2 位作者 翟洋洋 谢松强 王超杰 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期265-270,共6页
设计合成了萘酰亚胺的4种新的多胺衍生物并进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明,这些萘酰亚胺衍生物能够嵌入DNA碱基对中,并且比氨萘非特对肿瘤细胞具有更高的毒性和更好的选择性,其中化合物3b对4种肿瘤细胞的抑制IC50值分别为7.80、5.0... 设计合成了萘酰亚胺的4种新的多胺衍生物并进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明,这些萘酰亚胺衍生物能够嵌入DNA碱基对中,并且比氨萘非特对肿瘤细胞具有更高的毒性和更好的选择性,其中化合物3b对4种肿瘤细胞的抑制IC50值分别为7.80、5.08、9.78和9.27μmol/L;高内涵活细胞成像系统结果显示,这些化合物可能是通过线粒体通路而导致的细胞凋亡。 展开更多
关键词 萘酰亚胺 DNA嵌入剂 抗肿瘤 高内涵成像
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土槿皮乙酸B增加活性氧水平诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡和衰老的研究 被引量:4
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作者 于静华 张亚宏 +5 位作者 刘春禹 张文艳 田代真一 小野寺敏 于晓方 池岛乔 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2011年第7期63-66,共4页
本研究旨在研究土槿皮乙酸B(PAB)诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡和衰老与活性氧的关系。在相差显微镜下观察4μmol/L PAB在36 h诱导细胞凋亡小体的出现;LDH方法显示PAB时间依赖性的增加凋亡比率;SA-β-半乳糖苷酶显示4μmol/L PAB作用3 d后... 本研究旨在研究土槿皮乙酸B(PAB)诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡和衰老与活性氧的关系。在相差显微镜下观察4μmol/L PAB在36 h诱导细胞凋亡小体的出现;LDH方法显示PAB时间依赖性的增加凋亡比率;SA-β-半乳糖苷酶显示4μmol/L PAB作用3 d后,去药再作用5 d,96%的细胞蓝染,细胞变大且扁平;流式细胞仪检测用DCFH-DA染色后4μmol/L PAB时间依赖性增加细胞内活性氧水平。所以4μmol/L PAB通过增加细胞内活性氧水平促进细胞凋亡和衰老。 展开更多
关键词 土槿皮乙酸B(PAB) 凋亡 衰老 人乳腺癌MCF-7细胞 活性氧
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N,N-二(8-黄酮甲基)香叶胺类化合物的合成及其细胞毒性
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作者 赵瑾 谢焕许 +3 位作者 刘洪雨 马红霞 谢松强 王超杰 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期398-403,共6页
设计合成了4种N,N-二(8-黄酮甲基)香叶胺类化合物,所有目标化合物的结构均经1HNMR、MS和元素分析测试技术确证。采用MTT法考察了目标化合物对K562(白血病细胞)和SMMC7721(肝癌细胞)2种肿瘤细胞的体外抑制活性。结果表明,所测化合物对2... 设计合成了4种N,N-二(8-黄酮甲基)香叶胺类化合物,所有目标化合物的结构均经1HNMR、MS和元素分析测试技术确证。采用MTT法考察了目标化合物对K562(白血病细胞)和SMMC7721(肝癌细胞)2种肿瘤细胞的体外抑制活性。结果表明,所测化合物对2种肿瘤细胞均有体外抑制活性,其中N,N-二(3′,4′-二甲氧基-8-黄酮甲基)香叶胺(1c)的活性最好,IC50值分别为5.78和3.85μmol/L,N,N-二(4′-氟-8-黄酮甲基)香叶胺(1a)和化合物1c对K562(白血病细胞)的体外抑制活性明显优于商品药物美法仑(Melphalan)。以溴化乙锭(EB)为荧光探针观测到化合物1c与鲱魚精DNA有较强的相互作用。 展开更多
关键词 N N-二(黄酮甲基)香叶胺 合成 细胞毒性 荧光探针
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米托蒽醌通过活性氧诱导大鼠肝癌RH35细胞凋亡的研究
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作者 张亚宏 甘莹 +1 位作者 齐建国 王建红 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2016年第12期3245-3250,共6页
试验旨在探讨米托蒽醌(mitoxantrone,MTN)对大鼠肝癌RH35细胞毒性及其作用机制。以MTT法检测MTN的细胞毒性,显微镜观察细胞形态变化,流式细胞仪检测细胞凋亡率及细胞中活性氧(reactive oxygen species,ROS)的产生,Western blotting检测... 试验旨在探讨米托蒽醌(mitoxantrone,MTN)对大鼠肝癌RH35细胞毒性及其作用机制。以MTT法检测MTN的细胞毒性,显微镜观察细胞形态变化,流式细胞仪检测细胞凋亡率及细胞中活性氧(reactive oxygen species,ROS)的产生,Western blotting检测相关蛋白的表达。结果显示,MTN时间和剂量依赖性地抑制RH35细胞的生长;15μmol/L MTN作用于细胞24、48h后可使细胞皱缩、变圆,并出芽形成明显的凋亡小体,且其可时间依赖性地诱导凋亡细胞比率的增加及ROS的产生;ROS清除剂NAC可以极显著降低MTN诱导的RH35细胞的ROS的产生和凋亡率(P<0.01);15mmol/L NAC可以下调MTN诱导的caspase-3、Bax及CytC表达增加,上调MTN诱导的Bcl-2表达降低。结果提示,MTN通过增加细胞内ROS而诱导RH35细胞发生凋亡。 展开更多
关键词 米托蒽醌 凋亡 RH35 细胞 活性氧
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复方沙塔干口服液质量标准研究 被引量:1
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作者 余双英 刘绣华 +2 位作者 张凤 朴淑娟 陆文铨 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2015年第11期86-88,共3页
目的 建立复方沙塔干口服液的质量标准.方法 采用薄层色谱法对该制剂中的君药川芎进行专属性鉴别;采用高效液相色谱法对川芎中有效成分阿魏酸进行含量测定.色谱柱:Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:甲醇-1%冰醋酸... 目的 建立复方沙塔干口服液的质量标准.方法 采用薄层色谱法对该制剂中的君药川芎进行专属性鉴别;采用高效液相色谱法对川芎中有效成分阿魏酸进行含量测定.色谱柱:Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:甲醇-1%冰醋酸,梯度洗脱(0~5 min,35%甲醇;5~8 min,35%→23%甲醇;8~22 min,23%甲醇);检测波长:322 nm;流速:1.0 mL/min;柱温:30 ℃;进样量:5 μL.结果 阿魏酸进样量在0.039 4~0.630 0 μg 范围内线性关系良好(r =0.999 7,n =7),平均加样回收率为98.22%,RSD=2.62%(n =6).结论 本研究所建立的质量标准结果准确,灵敏度高,重复性良好,可用于复方沙塔干口服液的质量控制. 展开更多
关键词 复方沙塔干口服液 阿魏酸 高效液相色谱法 薄层色谱法 质量标准
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酶催化过程的全程模拟 被引量:1
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作者 赵媛 曹泽星 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第4期691-708,共18页
酶催化包括底物到活性区的输运、选择催化化学反应及产物释放等复杂过程,由于复杂的蛋白质环境效应,任一化学和非化学过程都有可能是决定酶活性的关键步骤。为了全面认识酶催化活性,我们对几类酶催化过程进行了广泛的组合量子/分子力学(... 酶催化包括底物到活性区的输运、选择催化化学反应及产物释放等复杂过程,由于复杂的蛋白质环境效应,任一化学和非化学过程都有可能是决定酶活性的关键步骤。为了全面认识酶催化活性,我们对几类酶催化过程进行了广泛的组合量子/分子力学(QM/MM)和经典分子力学(MM)动力学模拟(MD)研究,详细地讨论了整个酶催化过程的分子机制、关键残基的作用和蛋白质环境效应,丰富了对酶催化活性的认识。随着多尺度模型和计算模拟方法的进一步完善与发展,有望实现超大复杂生物酶催化过程的全程模拟研究,为酶工程领域的相关研究提供支持。 展开更多
关键词 酶催化 底物输运 自由能计算 QM/MM MD模拟 随机加速动力学模拟
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基于黄酮骨架的“关-开”型荧光探针用于检测活细胞内丁酰胆碱酯酶 被引量:1
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作者 于红丽 周思仪 +1 位作者 洪琛 罗稳 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期500-508,共9页
以间苯二酚为起始原料,设计合成了一种基于N,N-二甲胺基萘取代的黄酮母核(3)为荧光报告基团的“关-开”型丁酰胆碱酯酶(BChE)荧光探针(4a),并通过核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构表征。结果表明,探针4a能够快速地对BChE... 以间苯二酚为起始原料,设计合成了一种基于N,N-二甲胺基萘取代的黄酮母核(3)为荧光报告基团的“关-开”型丁酰胆碱酯酶(BChE)荧光探针(4a),并通过核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构表征。结果表明,探针4a能够快速地对BChE产生特异性响应,在pH=8.0的磷酸盐缓冲液(PBS)中,574 nm处荧光强度明显增强,同时肉眼可见溶液颜色的改变。通过高效液相色谱(HPLC)和HRMS对响应机理进行了探讨,发现BChE可使探针的酯键发生断裂,生成具有强荧光的黄酮母核(3)。此外,探针4a可用于检测人肝癌细胞(HepG2)中的BChE并进行荧光成像。 展开更多
关键词 黄酮 丁酰胆碱酯酶 荧光探针
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