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C-3噻唑并均三唑取代的培氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅸ)
被引量：
5
1
作者
闫强
吴书敏
+5 位作者
倪礼礼
谢玉锁
高留州
黄文龙
刘英杰
胡国强
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第5期548-551,共4页
为寻找抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的新方法,用稠杂环核作为培氟沙星(1)C-3羧基的生物电子等排体,设计合成了12个新的噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑类目标化合物(6a^6l),其结构经元素分析和光谱数据确证。选择SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细...
为寻找抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的新方法,用稠杂环核作为培氟沙星(1)C-3羧基的生物电子等排体,设计合成了12个新的噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑类目标化合物(6a^6l),其结构经元素分析和光谱数据确证。选择SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株进行体外抗增殖活性实验,结果表明目标化合物的抗肿瘤活性高于先导化合物1和相应的开环中间体硫醚酮(5a^5l),其中苯环上有羟基或氟原子取代的目标化合物对SMMC-7721肿瘤细胞显示出较强的活性。基于此,噻唑并均三唑稠杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体用于抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的设计。
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关键词
氟喹诺酮
均三唑
噻唑
噻唑并三唑
抗肿瘤活性
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职称材料
氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
6
2
作者
谢玉锁
高留州
+5 位作者
闫强
吴书敏
倪礼礼
刘英杰
黄文龙
胡国强
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期25-31,共7页
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6g),其结构...
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6g),其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a^5g)和目标化合物(6a^6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当。因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。
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关键词
氟喹诺酮
生物电子等排体
均三唑
硫醚酮
缩氨基硫脲
抗肿瘤活性
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职称材料
题名
C-3噻唑并均三唑取代的培氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅸ)
被引量：
5
1
作者
闫强
吴书敏
倪礼礼
谢玉锁
高留州
黄文龙
刘英杰
胡国强
机构
河南大学
化学
生物
学研究所
中国药科
大学
新药研究中心
河南大学医学院微生物教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第5期548-551,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.20872028
No.21072045)~~
文摘
为寻找抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的新方法,用稠杂环核作为培氟沙星(1)C-3羧基的生物电子等排体,设计合成了12个新的噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑类目标化合物(6a^6l),其结构经元素分析和光谱数据确证。选择SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株进行体外抗增殖活性实验,结果表明目标化合物的抗肿瘤活性高于先导化合物1和相应的开环中间体硫醚酮(5a^5l),其中苯环上有羟基或氟原子取代的目标化合物对SMMC-7721肿瘤细胞显示出较强的活性。基于此,噻唑并均三唑稠杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体用于抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的设计。
关键词
氟喹诺酮
均三唑
噻唑
噻唑并三唑
抗肿瘤活性
Keywords
fluoroquinolone
s-triazole
thiazole
thiazolotriazole
antitumor activity
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
6
2
作者
谢玉锁
高留州
闫强
吴书敏
倪礼礼
刘英杰
黄文龙
胡国强
机构
河南大学
化学
生物
学研究所
河南大学医学院微生物教研室
中国药科
大学
新药研究中心
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第1期25-31,共7页
基金
国家自然科学基金项目(20872028
21072045)资助~~
文摘
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6g),其结构经元素分析和光谱数据确证。体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a^5g)和目标化合物(6a^6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当。因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。
关键词
氟喹诺酮
生物电子等排体
均三唑
硫醚酮
缩氨基硫脲
抗肿瘤活性
Keywords
fluoroquinolone
bioisosterism
s-triazole
sulfide
thiosemicarbazone
antitumor activity
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
C-3噻唑并均三唑取代的培氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅸ)
闫强
吴书敏
倪礼礼
谢玉锁
高留州
黄文龙
刘英杰
胡国强
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
5
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职称材料
2
氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性
谢玉锁
高留州
闫强
吴书敏
倪礼礼
刘英杰
黄文龙
胡国强
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2016
6
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