期刊导航
期刊开放获取
上海教育软件发展有限公..
期刊文献
+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
检索
高级检索
期刊导航
共找到
1
篇文章
<
1
>
每页显示
20
50
100
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
显示方式:
文摘
详细
列表
相关度排序
被引量排序
时效性排序
含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类c-Met激酶抑制剂的合成与抗肿瘤活性
1
作者
吴霜
林思雨
+5 位作者
李楠
林艺涵
丁实
陈烨
刘举
沈继伟
《高等学校化学学报》
北大核心
2025年第4期35-44,共10页
基于4-苯氧基喹啉类Type II型小分子c-Met激酶抑制剂的结构特点,设计并合成了13个含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类化合物.采用迁移率改变法(MTS)测试了目标化合物对c-Met激酶的抑制活性.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对A549,PC-3,...
基于4-苯氧基喹啉类Type II型小分子c-Met激酶抑制剂的结构特点,设计并合成了13个含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类化合物.采用迁移率改变法(MTS)测试了目标化合物对c-Met激酶的抑制活性.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对A549,PC-3,AGS和MKN45细胞的体外抗增殖活性.体外抗肿瘤活性实验结果表明,大部分化合物对c-Met激酶和4种肿瘤细胞株均具有较好的抑制活性.其中化合物6f和6k具有优秀的抑制c-Met激酶活性[c-Met的半数抑制浓度(IC_(50))分别为14.50和15.68 nmol/L].化合物6f对A549,PC-3,AGS和MKN45细胞的IC_(50)值分别为0.93,7.81,12.88和2.58μmol/L;化合物6k对A549,PC-3,AGS和MKN45细胞的IC_(50)值分别为0.67,6.60,3.04和0.88μmol/L.抗肿瘤作用机制研究结果表明,化合物6k可诱导MKN45和A549细胞发生细胞凋亡,并能够抑制2种肿瘤细胞的迁移能力.
展开更多
关键词
药物分子设计
c-Met抑制剂
4-苯氧基喹啉
缩氨基脲
抗肿瘤活性
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类c-Met激酶抑制剂的合成与抗肿瘤活性
1
作者
吴霜
林思雨
李楠
林艺涵
丁实
陈烨
刘举
沈继伟
机构
辽宁大学药学院
辽宁省医药原料药制备工程技术研究中心
沈阳市小分子靶向药物研发重点实验室
出处
《高等学校化学学报》
北大核心
2025年第4期35-44,共10页
基金
沈阳市自然科学基金重点实验室专项(批准号:23-503-6-12)
辽宁省属本科高校基本科研业务费专项(批准号:LJKLJ202419)
辽宁省教育厅基本科研项目(批准号:LJKFZ20220177)资助。
文摘
基于4-苯氧基喹啉类Type II型小分子c-Met激酶抑制剂的结构特点,设计并合成了13个含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类化合物.采用迁移率改变法(MTS)测试了目标化合物对c-Met激酶的抑制活性.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对A549,PC-3,AGS和MKN45细胞的体外抗增殖活性.体外抗肿瘤活性实验结果表明,大部分化合物对c-Met激酶和4种肿瘤细胞株均具有较好的抑制活性.其中化合物6f和6k具有优秀的抑制c-Met激酶活性[c-Met的半数抑制浓度(IC_(50))分别为14.50和15.68 nmol/L].化合物6f对A549,PC-3,AGS和MKN45细胞的IC_(50)值分别为0.93,7.81,12.88和2.58μmol/L;化合物6k对A549,PC-3,AGS和MKN45细胞的IC_(50)值分别为0.67,6.60,3.04和0.88μmol/L.抗肿瘤作用机制研究结果表明,化合物6k可诱导MKN45和A549细胞发生细胞凋亡,并能够抑制2种肿瘤细胞的迁移能力.
关键词
药物分子设计
c-Met抑制剂
4-苯氧基喹啉
缩氨基脲
抗肿瘤活性
Keywords
Drug molecular design
c-Met inhibitor
4-Phenoxyquinoline
Semicarbazone
Anticancer activity
分类号
O626.3 [理学—有机化学]
R914.5 [医药卫生—药物化学]
在线阅读
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类c-Met激酶抑制剂的合成与抗肿瘤活性
吴霜
林思雨
李楠
林艺涵
丁实
陈烨
刘举
沈继伟
《高等学校化学学报》
北大核心
2025
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
上一页
1
下一页
到第
页
确定
用户登录
登录
IP登录
使用帮助
返回顶部