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新型四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物的合成及抗弓形虫活性被引量：3: 1; 作者栾天崔思娇 +2 位作者隋丽丽孙驰宇张大军《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第8期72-80,共9页; 为开发高效、高选择性抗弓形虫药物,依据药物拼合原理,设计合成了20个新的四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物.以1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐为起始物,通过7步反应得到了目标化合物7a~7t,其化学结构均经过核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR)... 展开更多; 关键词弓形虫二氢叶酸还原酶四氢吡啶并[4 3-d]嘧啶; 在线阅读下载PDF 职称材料

糙枝金丝桃间苯三酚类成分的研究: 2; 作者徐雯许芳 +5 位作者高万李晓秀徐芳赵军吉腾飞刘波《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2021年第11期1880-1886,共7页; 对藤黄科金丝桃属植物糙枝金丝桃Hypericum scabrum地上部分的化学成分进行了研究。利用多种色谱技术从糙枝金丝桃乙醇提取物中分离得到了10个间苯三酚类成分,包括1个新化合物,命名为hyperibrin H(1);其他化合物被分别鉴定为hypermongon... 展开更多; 关键词糙枝金丝桃间苯三酚神经保护活性; 在线阅读下载PDF 职称材料

N'-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物的合成及抗肿瘤活性: 3; 作者韩柳尹树铸 +5 位作者刘家欢高连丛刘紫晗管雨涵昌盛殷世亮《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第11期2493-2502,共10页; 以N-[5-(呋喃-2-基)-1,3,4-二唑-2-基]-2-苯基-喹啉-4-甲酰胺(STX-0119)为先导化合物,基于生物电子等排原理设计、合成了25个N’-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物(收率20.4%~42.6%)。通过1HNMR、13CNMR、HRMS确证了产物结构,采... 展开更多; 关键词喹啉酰肼合成抗肿瘤生物电子等排原理医药原料; 在线阅读下载PDF 职称材料

MNU诱导SD大鼠下焦湿热证尿血(膀胱癌)模型研究被引量：1: 4; 作者常拓王洁 +1 位作者李楠王天奇《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2023年第12期49-54,共6页; 目的探讨N-甲基-N-亚硝基脲(MNU)诱导SD大鼠下焦湿热证尿血——膀胱癌(BC)模型的造模过程和成模率。方法通过膀胱灌注MNU的方法在造模前、造模中、造模后共计6个时间点进行分批次样品采集,并对膀胱组织进行HE染色以了解膀胱原位癌的... 展开更多; 关键词 N-甲基-N-亚硝脲 SD大鼠膀胱癌尿血; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名新型四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物的合成及抗弓形虫活性被引量：3: 1; 作者栾天崔思娇隋丽丽孙驰宇张大军; 机构沈阳医学院药学院沈阳市食品药品检验所; 出处《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第8期72-80,共9页; 基金辽宁省教育厅面上项目(批准号:LJKMZ20221801) 辽宁省科学技术计划项目(批准号:2020-MS-313) 沈阳医学院博士科研启动基金(批准号:20205041)资助.; 文摘为开发高效、高选择性抗弓形虫药物,依据药物拼合原理,设计合成了20个新的四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物.以1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐为起始物,通过7步反应得到了目标化合物7a~7t,其化学结构均经过核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR)、质谱(MS)以及元素分析联合确证.采用噻唑蓝(MTT)法考察了其体外抗弓形虫活性,并筛选出活性最理想的化合物;定量考察其对弓形虫二氢叶酸还原酶(TgDHFR)的抑制活性.研究结果表明,10个化合物的体外抗弓形虫活性优于阳性对照药乙胺嘧啶及磺胺嘧啶.化合物7p的体外抗弓形虫活性最理想,针对TgDHFR的半数抑制浓度(IC_(50))仅为15 nmol/L,而针对人源二氢叶酸还原酶(hDHFR)的IC_(50)值为1460 nmol/L,表现出很高的选择性.分子对接实验结果显示,化合物7p可通过5个氢键与TgDHFR强力结合,可对其进行深入研究以开发抗弓形虫的新药.; 关键词弓形虫二氢叶酸还原酶四氢吡啶并[4 3-d]嘧啶; Keywords Toxoplasma Dihydrofolate reductase Tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine; 分类号 O621.3 [理学—有机化学] R914.5 [医药卫生—药物化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名糙枝金丝桃间苯三酚类成分的研究: 2; 作者徐雯许芳高万李晓秀徐芳赵军吉腾飞刘波; 机构新疆维吾尔自治区第三人民医院中国医学科学院沈阳医学院药学院新疆药物研究所维吾尔药重点实验室; 出处《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2021年第11期1880-1886,共7页; 基金中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2019-I2M-3-001) 国家“重大新药创制”科技重大专项(2018ZX09711001-001) 辽宁省自然科学基金(20170520428)。; 文摘对藤黄科金丝桃属植物糙枝金丝桃Hypericum scabrum地上部分的化学成分进行了研究。利用多种色谱技术从糙枝金丝桃乙醇提取物中分离得到了10个间苯三酚类成分,包括1个新化合物,命名为hyperibrin H(1);其他化合物被分别鉴定为hypermongone A(2)、hypermongone E(3)、hypermongone F(4)、hypermongone G(5)、hypermongone H(6)、sampsonione L(7)、garcinielliptone I(8)、propolone C(9)、garcinielliptone N(10)。化合物2~10均为首次从该植物中分离得到。化合物5和6在10μM浓度下对谷氨酸诱导的神经元损伤具有保护作用。; 关键词糙枝金丝桃间苯三酚神经保护活性; Keywords Hypericum scabrum polyprenylated acylphloroglucinol neuroprotective activity; 分类号 R932 [医药卫生—生药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名N'-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物的合成及抗肿瘤活性: 3; 作者韩柳尹树铸刘家欢高连丛刘紫晗管雨涵昌盛殷世亮; 机构吉林医药学院药学院吉林医药学院临床医学院沈阳医学院药学院; 出处《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第11期2493-2502,共10页; 基金国家大学生创新创业项目(202213706002) 吉林省科技厅自然基金项目(20210101033JC) 吉林市科技局杰出青年人才培养项目(20190104141)。; 文摘以N-[5-(呋喃-2-基)-1,3,4-二唑-2-基]-2-苯基-喹啉-4-甲酰胺(STX-0119)为先导化合物,基于生物电子等排原理设计、合成了25个N’-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物(收率20.4%~42.6%)。通过1HNMR、13CNMR、HRMS确证了产物结构,采用噻唑蓝(MTT)和台盼蓝法以人乳腺癌细胞(MCF-7细胞)、人非小细胞肺癌细胞(A549细胞)、人慢性髓原白血病细胞(K562细胞)、人急性淋巴白血病细胞(RS4:11细胞)为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物N’-(2-羟基-5-硝基苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶr)表现出最强的抗A549细胞增殖活性[半抑制浓度(IC_(50))=(7.4±0.8)μmol/L];N’-(2-羟基-5-溴苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶq)表现出最强的抗RS4:11细胞增殖活性[IC_(50)=(2.4±0.2)μmol/L];N’-(4-溴苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶl)不仅表现出最强的抗MCF-7细胞增殖活性[IC_(50)=(4.9±0.3)μmol/L],还表现出最强抗K562细胞增殖活性[IC_(50)=(1.2±0.2)μmol/L]。分子对接结果显示,产物Ⅶl发挥抗肿瘤的作用可能与STAT3通路有关,值得进一步深入研究。; 关键词喹啉酰肼合成抗肿瘤生物电子等排原理医药原料; Keywords quinoline acyl hydrazine synthesis anti-tumor bioelectronic isosteric principle drug materials; 分类号 TQ463 [化学工程—制药化工]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名MNU诱导SD大鼠下焦湿热证尿血(膀胱癌)模型研究被引量：1: 4; 作者常拓王洁李楠王天奇; 机构沈阳医学院中医药学院辽宁中医药大学中医学院沈阳医学院基础医学院国家卫生健康委科学技术研究所; 出处《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2023年第12期49-54,共6页; 基金国家重点研发计划项目(2022YFF0711001) 辽宁省科协科技创新智库项目(LNKX2022FH02) 辽宁中医药大学博士后启动基金(21601A2090)。; 文摘目的探讨N-甲基-N-亚硝基脲(MNU)诱导SD大鼠下焦湿热证尿血——膀胱癌(BC)模型的造模过程和成模率。方法通过膀胱灌注MNU的方法在造模前、造模中、造模后共计6个时间点进行分批次样品采集,并对膀胱组织进行HE染色以了解膀胱原位癌的形成及发展过程。结果实验过程顺利,在操作过程中大鼠未出现明显尿路损伤现象。通过本造模手法模型组大鼠膀胱内有明显的上皮增生、破损及大面积肿瘤形成和尿血现象。结论 MNU可以成功诱导SD大鼠下焦湿热证尿血模型(膀胱癌),且成模明显,死亡率低,实验数据可为膀胱癌模型的建立、改良和应用提供一定的参考。; 关键词 N-甲基-N-亚硝脲 SD大鼠膀胱癌尿血; Keywords N-methyl-N-nitrosourea SD rats bladder cancer blood in the urine Conflicts of Interest:The authors declare no conflict of interest.; 分类号 R-33 [医药卫生]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	新型四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物的合成及抗弓形虫活性	栾天崔思娇隋丽丽孙驰宇张大军	《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心	2023	3	在线阅读下载PDF 职称材料
2	糙枝金丝桃间苯三酚类成分的研究	徐雯许芳高万李晓秀徐芳赵军吉腾飞刘波	《天然产物研究与开发》 CAS CSCD	2021	0	在线阅读下载PDF 职称材料
3	N'-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物的合成及抗肿瘤活性	韩柳尹树铸刘家欢高连丛刘紫晗管雨涵昌盛殷世亮	《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心	2023	0	在线阅读下载PDF 职称材料
4	MNU诱导SD大鼠下焦湿热证尿血(膀胱癌)模型研究	常拓王洁李楠王天奇	《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心	2023	1	在线阅读下载PDF 职称材料