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积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定
1
作者
陈果
刘黎明
+1 位作者
谷彤彤
孟艳秋
《中国药科大学学报》
北大核心
2025年第4期453-459,共7页
以乌苏烷型五环三萜类化合物积雪草酸为母体,通过酰化、烷基化、氧化脱氢等反应合成了12个积雪草酸衍生物,其结构通过1H NMR和13C NMR确证,确定均为未经文献报道的新型化合物。通过MTT法,选用人癌细胞(A549和SGC-7901)对这些化合物进行...
以乌苏烷型五环三萜类化合物积雪草酸为母体,通过酰化、烷基化、氧化脱氢等反应合成了12个积雪草酸衍生物,其结构通过1H NMR和13C NMR确证,确定均为未经文献报道的新型化合物。通过MTT法,选用人癌细胞(A549和SGC-7901)对这些化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究。其中化合物I1的IC50分别为11.39和9.08μmol/L,化合物I2的IC50分别为12.64和9.15μmol/L,与临床常用药物索拉非尼接近。实验结果表明,合成的积雪草酸衍生物对两种人癌细胞(A549和SGC-7901)具有一定的抗增殖作用且明显高于积雪草酸,其中化合物I1和II2对A549和SGC-7901人癌细胞显示的抗增殖作用较强。
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关键词
积雪草酸衍生物/结构修饰/抗肿瘤活性
合成
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职称材料
3-[(4'-吗啉基)-羰基或乙氧羰基]-4-苯氨基喹啉化合物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
6
2
作者
刘丹
朱秀杰
+2 位作者
姜梦
陈虹
兰帅鹏
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012年第10期2249-2255,共7页
以间氯苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料,经缩合、高温环合、水解、氯代和亲核取代等反应设计并合成了16个3位为(4'-吗啉)-羰基或乙氧羰基的4-苯氨基喹啉化合物(Ⅰ1～Ⅰ10,Ⅱ1～Ⅱ6).目标化合物结构经MS及1H NMR确证.以...
以间氯苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料,经缩合、高温环合、水解、氯代和亲核取代等反应设计并合成了16个3位为(4'-吗啉)-羰基或乙氧羰基的4-苯氨基喹啉化合物(Ⅰ1～Ⅰ10,Ⅱ1～Ⅱ6).目标化合物结构经MS及1H NMR确证.以MTT法,采用表皮生长因子受体(EGFRs)高表达的人癌细胞(HeLa,HepG2,BGC-823)对目标化合物进行活性测试,结果表明,该类化合物对HeLa,HepG2和BGC-823细胞增殖具有一定程度的抑制作用.其中化合物Ⅱ4～Ⅱ6对HepG2细胞抑制作用较强,化合物Ⅱ1和Ⅱ5对BGC-823细胞抑制作用较强.初步探讨了化合物结构与生物活性的关系.
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关键词
4-苯氨基喹啉
肿瘤
表皮生长因子受体
酪氨酸激酶
抑制剂
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职称材料
2-烯-甘草次酸酯及其脱氧化合物的合成与抗肿瘤活性研究
3
作者
傅谟宏
孟艳秋
《化学与生物工程》
CAS
2023年第1期37-40,57,共5页
以18β-甘草次酸为起始原料,经C11位羰基还原、C30位羧基酯化、C3位羟基取代和消除等反应,合成了一系列2-烯-甘草次酸酯(Ⅳ)和2-烯-11-脱氧甘草次酸酯(Ⅷ),通过IR、1HNMR、ESI-MS对其结构进行了表征,并采用MTT法测定了其对人宫颈癌细胞(...
以18β-甘草次酸为起始原料,经C11位羰基还原、C30位羧基酯化、C3位羟基取代和消除等反应,合成了一系列2-烯-甘草次酸酯(Ⅳ)和2-烯-11-脱氧甘草次酸酯(Ⅷ),通过IR、1HNMR、ESI-MS对其结构进行了表征,并采用MTT法测定了其对人宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG2)、人胃癌细胞(BGC-823)的抑制活性。结果表明,化合物Ⅳa、Ⅳd、Ⅷa、Ⅷd对HeLa、HepG2、BGC-823细胞均有一定的抑制活性,尤其对HeLa细胞具有较强的抑制活性,IC50值分别为8.13μmol·L^(-1)、7.87μmol·L^(-1)、10.7μmol·L^(-1)、9.43μmol·L^(-1)。
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关键词
18Β-甘草次酸
脱氧
合成
抗肿瘤活性
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职称材料
题名
积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定
1
作者
陈果
刘黎明
谷彤彤
孟艳秋
机构
沈阳
化工大学
机构
制药
工程
教研室
出处
《中国药科大学学报》
北大核心
2025年第4期453-459,共7页
基金
国家自然科学基金项目(No.82473787)
辽宁省重点研发计划项目(2019JH2/10300034)
沈阳市重大科技成果转化项目(20-203-5-45)。
文摘
以乌苏烷型五环三萜类化合物积雪草酸为母体,通过酰化、烷基化、氧化脱氢等反应合成了12个积雪草酸衍生物,其结构通过1H NMR和13C NMR确证,确定均为未经文献报道的新型化合物。通过MTT法,选用人癌细胞(A549和SGC-7901)对这些化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究。其中化合物I1的IC50分别为11.39和9.08μmol/L,化合物I2的IC50分别为12.64和9.15μmol/L,与临床常用药物索拉非尼接近。实验结果表明,合成的积雪草酸衍生物对两种人癌细胞(A549和SGC-7901)具有一定的抗增殖作用且明显高于积雪草酸,其中化合物I1和II2对A549和SGC-7901人癌细胞显示的抗增殖作用较强。
关键词
积雪草酸衍生物/结构修饰/抗肿瘤活性
合成
Keywords
asiatic acid derivatives
structural modification
anti-tumor activity
synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
3-[(4'-吗啉基)-羰基或乙氧羰基]-4-苯氨基喹啉化合物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
6
2
作者
刘丹
朱秀杰
姜梦
陈虹
兰帅鹏
机构
沈阳化工大学制药工程教研室
中国人民武装警察部队医学院生药
教研室
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012年第10期2249-2255,共7页
文摘
以间氯苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料,经缩合、高温环合、水解、氯代和亲核取代等反应设计并合成了16个3位为(4'-吗啉)-羰基或乙氧羰基的4-苯氨基喹啉化合物(Ⅰ1～Ⅰ10,Ⅱ1～Ⅱ6).目标化合物结构经MS及1H NMR确证.以MTT法,采用表皮生长因子受体(EGFRs)高表达的人癌细胞(HeLa,HepG2,BGC-823)对目标化合物进行活性测试,结果表明,该类化合物对HeLa,HepG2和BGC-823细胞增殖具有一定程度的抑制作用.其中化合物Ⅱ4～Ⅱ6对HepG2细胞抑制作用较强,化合物Ⅱ1和Ⅱ5对BGC-823细胞抑制作用较强.初步探讨了化合物结构与生物活性的关系.
关键词
4-苯氨基喹啉
肿瘤
表皮生长因子受体
酪氨酸激酶
抑制剂
Keywords
4-Anilinoquinoline
Tumor
Epidermal growth factor receptor （EGFR）
Tyrosine kinase
Inhibitor
分类号
O626.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
2-烯-甘草次酸酯及其脱氧化合物的合成与抗肿瘤活性研究
3
作者
傅谟宏
孟艳秋
机构
杭州市建德生态环境监测站
沈阳化工大学制药工程教研室
出处
《化学与生物工程》
CAS
2023年第1期37-40,57,共5页
基金
国家自然科学基金项目(21372156)。
文摘
以18β-甘草次酸为起始原料,经C11位羰基还原、C30位羧基酯化、C3位羟基取代和消除等反应,合成了一系列2-烯-甘草次酸酯(Ⅳ)和2-烯-11-脱氧甘草次酸酯(Ⅷ),通过IR、1HNMR、ESI-MS对其结构进行了表征,并采用MTT法测定了其对人宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG2)、人胃癌细胞(BGC-823)的抑制活性。结果表明,化合物Ⅳa、Ⅳd、Ⅷa、Ⅷd对HeLa、HepG2、BGC-823细胞均有一定的抑制活性,尤其对HeLa细胞具有较强的抑制活性,IC50值分别为8.13μmol·L^(-1)、7.87μmol·L^(-1)、10.7μmol·L^(-1)、9.43μmol·L^(-1)。
关键词
18Β-甘草次酸
脱氧
合成
抗肿瘤活性
Keywords
18β-glycyrrhetinic acid
deoxygenation
synthesis
antitumor activity
分类号
O629.5 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定
陈果
刘黎明
谷彤彤
孟艳秋
《中国药科大学学报》
北大核心
2025
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
3-[(4'-吗啉基)-羰基或乙氧羰基]-4-苯氨基喹啉化合物的合成及抗肿瘤活性
刘丹
朱秀杰
姜梦
陈虹
兰帅鹏
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2012
6
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
2-烯-甘草次酸酯及其脱氧化合物的合成与抗肿瘤活性研究
傅谟宏
孟艳秋
《化学与生物工程》
CAS
2023
0
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