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题名清肺排毒汤对二肽基肽酶-Ⅳ的抑制作用研究
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作者
王安琪
田莉娟
陈晓鹏
张静
邹立伟
杨凌
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机构
上海中医药大学交叉科学研究院
江西省上饶市立医院普外科
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出处
《世界中医药》
CAS
2022年第8期1052-1056,共5页
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基金
国家重点研发计划项目“新冠肺炎应急项目”(2020YFC0845400)
国家科技重大专项“重大新药创制”(2018ZX09731016-004)
国家重点研发计划项目“中医药现代化研究”(2017YFC1702000)。
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文摘
目的:以自主研发的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)特异性双光子荧光探针甘氨酰-脯氨酰-N-丁基-4-氨基-1,8-萘二甲酰亚胺(GP-BAN)为底物,人血浆为DPP-Ⅳ酶原,评价方剂清肺排毒汤及处方中中药材对DPP-Ⅳ的抑制作用,并进一步评价具有DPP-Ⅳ抑制活性中药材的成分单体化合物。方法:以建立的DPP-Ⅳ抑制剂筛选体系,分别将清肺排毒汤汤剂的喷干粉水溶液、中药颗粒水溶液、中药单体化合物与DPP-Ⅳ特异性探针GP-BAN在37℃条件下共同孵育,通过测定探针底物代谢产物BAN的荧光值来判断上述物质对DPP-Ⅳ的抑制程度。结果:清肺排毒汤具有较弱的DPP-Ⅳ活性的抑制作用,而其组分中药水溶液浓度为1000μg/mL时,麻黄、枳实、广藿香颗粒水溶液对DPP-Ⅳ的活性明显的抑制作用,酶残余活性分别为40.00%、61.05%、62.04%。橙皮素、芦丁、芹菜素、槲皮素、山柰酚、去甲基麻黄碱、川陈皮素对DPP-Ⅳ有一定的抑制作用,其中最强的3种单体成分槲皮素、山柰酚及芹菜素对DPP-Ⅳ的IC_(50)值分别为(75.39±6.17)μmol/L、(9.16±0.69)μmol/L和(7.91±1.09)μmol/L。结论:清肺排毒汤对DPP-Ⅳ的有一定的抑制作用,存在抑制DPP-Ⅳ的成分群和单体化合物,这些发现为“清肺排毒汤”对感染新型冠状病毒肺炎(COVID-19)患者,尤其是COVID-19合并T2DM的患者的治疗提供了参考。
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关键词
二肽基肽酶-Ⅳ
抑制剂
2型糖尿病
清肺排毒汤
新型冠状病毒肺炎
芹菜素
槲皮素
山柰酚
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Keywords
DPP-Ⅳ
Inhibitor
Type 2 diabetes mellitus
Qingfei Paidu Decoction
COVID-19
Apigenin
Quercetin
Kaempferol
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分类号
R289.5
[医药卫生—方剂学]
R284
[医药卫生—中药学]
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