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N-芳基氨基甲酸苄酯的合成及抗真菌活性研究
1
作者 杨珊珊 沙赟颖 +4 位作者 燕韦婷 郭玮璐 王洋莉 张雨墨 刘竺云 《湖南农业科学》 2024年第10期70-74,共5页
为发现更多抗真菌药物分子,设计合成16种N-芳基氨基甲酸苄酯类目标化合物,并进行结构鉴定;以醚菌酯为阳性对照,采用菌丝线性生长速率法,测定目标化合物对常见的10种植物病原真菌的体外抑制活性,以及5种高抗菌活性的目标化合物对苹果轮... 为发现更多抗真菌药物分子,设计合成16种N-芳基氨基甲酸苄酯类目标化合物,并进行结构鉴定;以醚菌酯为阳性对照,采用菌丝线性生长速率法,测定目标化合物对常见的10种植物病原真菌的体外抑制活性,以及5种高抗菌活性的目标化合物对苹果轮纹病原菌和番茄早疫病原菌的毒力。结果发现,所有目标化合物对10种供试真菌都有不同程度的抑制活性,其中,化合物B11抗菌活性最高,对9种供试真菌的抑制率均超过80%,对马铃薯干腐病原菌的抑制率为98.1%,对番茄早疫病原菌的EC50为7.6μg/mL。构效关系研究表明,-F和-Me的引入有利于提高活性,是该类化合物的优势基团;-F和-Me的组合可大幅度提高活性,是优势基团叠加效应的结果。 展开更多
关键词 N-芳基氨基甲酸苄酯 植物病原真菌 抗真菌活性 构效关系
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奥格列汀合成研究进展
2
作者 刘竺云 李情情 +4 位作者 吕萌 王立中 张茂风 管运才 周国春 《精细石油化工》 CAS 2021年第4期78-84,共7页
奥格列汀是一种新型长效二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,主要用于Ⅱ型糖尿病的治疗。通过逆合成分析法,将奥格列汀切断为4个片段,并对4个片段的合成路线进行了分析。结果:以1,4-二氟苯为起始原料,依次经傅克、成盐、酯化、烷基化制备二氟苯... 奥格列汀是一种新型长效二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,主要用于Ⅱ型糖尿病的治疗。通过逆合成分析法,将奥格列汀切断为4个片段,并对4个片段的合成路线进行了分析。结果:以1,4-二氟苯为起始原料,依次经傅克、成盐、酯化、烷基化制备二氟苯基类中间体;以3-氰基-4-氧吡咯烷-1-羧酸叔丁酯为原料经还原、成环、消去得到吡唑类中间体的方法等具有原料易得、反应条件温和、总收率高、适合工业化生产的优点。 展开更多
关键词 奥格列汀 逆合成分析 晶型 合成路线
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含氟苯并异噁唑衍生物的合成及活性研究
3
作者 张茂风 严兴丽 +3 位作者 沈文昌 刘竺云 张悦 王立中 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期251-257,共7页
以2,4-二甲氧基苯胺为起始原料,通过乙酰化保护合成N-(2,4-二甲氧基苯基)乙酰胺(2),经傅克反应合成N-(4-羟基-2-甲氧基-5-丙酰基苯基)乙酰胺(3),3再与盐酸羟胺反应生成N-(4-羟基-5-(1-(羟基亚氨基)丙基)-2-甲氧基苯基)乙酰胺(4),4在DMF-... 以2,4-二甲氧基苯胺为起始原料,通过乙酰化保护合成N-(2,4-二甲氧基苯基)乙酰胺(2),经傅克反应合成N-(4-羟基-2-甲氧基-5-丙酰基苯基)乙酰胺(3),3再与盐酸羟胺反应生成N-(4-羟基-5-(1-(羟基亚氨基)丙基)-2-甲氧基苯基)乙酰胺(4),4在DMF-DMA作用下生成N-(3-乙基-6-甲氧基苯并[d]异噁唑-5-基)乙酰胺(5),最后水解得到3-乙基-6-甲氧基苯并[d]异噁唑-5-胺(6),化合物6与氟代磺酰氯反应合成8个新型的衍生物(7a~7h)。目标化合物经1H NMR、13 C NMR和MS确证。采用热稳定迁移实验(TSA)研究了化合物与靶标蛋白的结合活性。结果显示,目标化合物与BRD4 BD1溴结构域蛋白具有较好的结合活性,ΔT m为3~7℃。 展开更多
关键词 苯并异噁唑 BRD4 抑制剂 合成
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