辣椒素受体研究进展 被引量：20

1

作者 陈敏 张陆勇 严明 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第2期126-130,共5页

辣椒素受体(vanilloid receptor subtype1,VR1)是机体的一个重要的伤害性感受分子,除了参与中枢和外周水平疼痛的形成外,还参与了多种生理活动和病理过程。激活神经纤维末端的辣椒素受体,可调节外周血管的舒缩,影响血压;对缺血心肌起到... 辣椒素受体(vanilloid receptor subtype1,VR1)是机体的一个重要的伤害性感受分子,除了参与中枢和外周水平疼痛的形成外,还参与了多种生理活动和病理过程。激活神经纤维末端的辣椒素受体,可调节外周血管的舒缩,影响血压;对缺血心肌起到保护作用;辣椒素受体还参与哮喘的发生,调节胃酸的分泌,促进胃肠蠕动。另外,激活辣椒素受体,还可抑制毛干的增殖,并介导肿瘤细胞的凋亡。本文主要就辣椒素受体近几年的研究情况作一简要综述。 展开更多

关键词 辣椒素受体 疼痛 血压 哮喘 凋亡

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鸡骨草总黄酮碳苷对乙硫氨酸导致的小鼠脂肪肝的影响 被引量：24

2

作者 王昀 陈蜜 +2 位作者 江振洲 汪豪 张陆勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2014年第1期1-7,共7页

目的:研究鸡骨草总黄酮碳苷(AME)对乙硫氨酸(DL-E)所致小鼠脂肪肝的影响,并探讨其作用机制。方法:ICR小鼠随机分为4组:对照组,DL-E造模组,AME组和AME+DL-E组,每组8只。用AME连续灌胃给予AME组和AME+DL-E组小鼠7d,另外两组给予溶剂对照(... 目的:研究鸡骨草总黄酮碳苷(AME)对乙硫氨酸(DL-E)所致小鼠脂肪肝的影响,并探讨其作用机制。方法:ICR小鼠随机分为4组:对照组,DL-E造模组,AME组和AME+DL-E组,每组8只。用AME连续灌胃给予AME组和AME+DL-E组小鼠7d,另外两组给予溶剂对照(三蒸水),第7天灌胃给予DL-E组和AME+DL-E组250mg/kg DL-E造模,其他两组给予溶剂对照(0.2%CMC-Na)。造模1h后再次灌胃给予所有小鼠AME或溶剂对照(三蒸水),造模22h后收集血样和肝组织,采用生化法测定血清脂质和转氨酶水平,肝脏TG以及TC含量。采用实时定量PCR的方法测定肝脏中相关脂代谢基因水平。结果:AME可以显著减少小鼠肝脏脂肪空泡的数量和脂变的面积,降低TG和TC含量以及血清转氨酶水平。在脂质相关代谢基因的调控上,AME可以下调DL-E导致的固醇调节元件结合蛋白-1(Sterol regulatory element binding protein 1,SREBP-1)、脂肪酸合成酶(Fatty acid synthase,FAS)和乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA carboxylase 1,ACC1)的高表达,并且AME可以逆转DL-E对过氧化物酶体增殖物活化受体α(Peroxisome proliferator activatived receptorα,PPARα)和肉碱棕榈酰转移酶1α(Carnitine palmitoyltransferase 1α,CPT-1α)的抑制作用。结论:AME对DL-E引起的小鼠肝脏脂肪蓄积具有保护作用,并且这种作用主要是通过减少脂质合成,促进脂质氧化代谢来实现的。 展开更多

关键词 鸡骨草总黄酮碳苷 肝损伤 脂代谢 固醇调节元件结合蛋白 脂肪酸合成酶 过氧化物酶体增殖物活化受体α

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爱普列特对良性前列腺增生体外细胞模型的凋亡诱导作用 被引量：2

3

作者 江振洲 束文慧 +3 位作者 张陆勇 严明 孙立 王广基 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第6期644-649,共6页

目的:拟建良性前列腺增生体外细胞模型,并探讨爱普列特(epristeride)对前列腺增生模型中前列腺细胞作用机制。方法:建立大鼠前列腺细胞体外培养方法,给予过量睾酮和多肽生长因子模拟病理环境,探讨诱发前列腺细胞增生的最佳刺激条件,MTT... 目的:拟建良性前列腺增生体外细胞模型,并探讨爱普列特(epristeride)对前列腺增生模型中前列腺细胞作用机制。方法:建立大鼠前列腺细胞体外培养方法,给予过量睾酮和多肽生长因子模拟病理环境,探讨诱发前列腺细胞增生的最佳刺激条件,MTT实验观察爱普列特对增生前列腺细胞增殖抑制作用,流式细胞术观察药物对前列腺细胞的凋亡诱导作用。结果:初步建立了良性前列腺增生体外细胞模型,培养液(含睾酮9.08×10-8mol.L-1)培养9 d后,模型组细胞密度显著增高,同时培养液中前列腺特异抗原含量提高。爱普列特作用72 h细胞的IC50值5.0×10-6mol.L-1,流式细胞术分析显示凋亡的特征性亚二倍体峰。结论:雄激素能显著促进体外培养的大鼠前列腺细胞增殖,爱普列特可通过诱导前列腺细胞凋亡发挥对前列腺增生疾病的治疗作用。 展开更多

关键词 良性前列腺增生 多肽生长因子 前列腺特异抗原 5a-还原酶抑制剂 流式细胞术

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HPLC法测定马兜铃酸Ⅰ在大鼠体内的浓度及其毒代动力学 被引量：6

4

作者 徐晓月 江振洲 +1 位作者 黄鑫 张陆勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第2期144-148,共5页

目的:建立大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的HPLC测定方法,采用单次灌胃给药毒性研究的3种剂量对马兜铃酸Ⅰ进行毒代动力学的初步研究,了解在毒性实验条件下马兜铃酸Ⅰ所达到的全身暴露与毒性之间的内在联系。方法:大鼠分别灌胃给予马兜铃酸Ⅰ100... 目的:建立大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的HPLC测定方法,采用单次灌胃给药毒性研究的3种剂量对马兜铃酸Ⅰ进行毒代动力学的初步研究,了解在毒性实验条件下马兜铃酸Ⅰ所达到的全身暴露与毒性之间的内在联系。方法:大鼠分别灌胃给予马兜铃酸Ⅰ100、30、10mg/kg,测定不同时间点的血浆药物浓度,应用统计矩的方法对血药浓度-时间数据进行拟合并计算毒代动力学参数。结果:测定方法的最低定量浓度为0.02mg/L,线性范围为0.02～40.00mg/L,回收率在82.4%～101.2%之间,日内、日间RSD小于1.0%。100、30、10mg/kg3个剂量组的主要毒代动力学参数如下:t1/2α分别为(0.8±0.4)、(0.9±0.7)、(1.0±0.8)h;t1/2β分别为(34±19)、(133±64)、(114±50)h;tmax分别为(0.31±0.12)、(0.25±0.00)、(0.38±0.19)h;Cmax分别为(3.0±1.7)、(1.1±0.7)、(1.0±0.7)mg/L;AUC(0-48)分别为(18±3)、(18±2)、(21±5)mg.L-1.h。结论:该方法重现性好、灵敏度高,适用于大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的测定。马兜铃酸Ⅰ能迅速吸收入血,随后快速分布、缓慢消除。在毒性剂量下,马兜铃酸Ⅰ在大鼠体内的毒代动力学过程具有非线性动力学性质。 展开更多

关键词 HPLC 马兜铃酸Ⅰ 单次灌胃给药 毒代 动力学 统计矩

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雷公藤甲素对ERα蛋白介导的人乳腺癌MCF-7细胞增殖抑制的影响 被引量：3

5

作者 刘晶 江振洲 +5 位作者 张陆勇 肖婧薇 王涛 张爽 王荣荣 梁忠良 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第7期732-735,共4页

目的：研究雷公藤甲素对激素依赖性人乳腺癌细胞MCF-7增殖的抑制作用及可能的机制。方法：MTT法检测雷公藤甲素对MCF-7细胞增殖的抑制作用，Hoechst染色法检测其对细胞凋亡的影响，Western blotting法观察雷公藤甲素对雌激素受体（ER）... 目的：研究雷公藤甲素对激素依赖性人乳腺癌细胞MCF-7增殖的抑制作用及可能的机制。方法：MTT法检测雷公藤甲素对MCF-7细胞增殖的抑制作用，Hoechst染色法检测其对细胞凋亡的影响，Western blotting法观察雷公藤甲素对雌激素受体（ER）α蛋白表达的影响。结果：雷公藤甲素对MCF-7细胞增殖有显著的抑制作用，并且呈现良好的时效和量效关系，雷公藤甲素能有效诱导MCF-7细胞凋亡，并且对ERα具有明显的下调作用。结论：雷公藤甲素能抑制人乳腺癌细胞MCF-7增殖并且诱导其凋亡，其诱导MCF-7细胞凋亡的作用机制可能与其下调ERα的表达有关。 展开更多

关键词 雷公藤甲素 MCF-7 乳腺癌 雌激素受体Α

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黄药子肝脏毒性研究进展 被引量：4

6

作者 宋聿明 苏钰文 +1 位作者 江振洲 张陆勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2016年第2期237-240,共4页

现代药理学研究表明黄药子具有抗甲状腺肿、抗癌、抗病毒、抗炎等作用,有很高的药用开发价值。但其肝脏毒性的发生大大局限了黄药子特有疗效的应用。本文主要对近几年来黄药子肝脏毒性研究进展作一综述。

关键词 黄药子 肝脏毒性 生物标志物

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苯乙胺类新化合物抗前列腺增生作用研究 被引量：2

7

作者 王荣荣 江振洲 +4 位作者 习保民 王涛 刘晶 梁忠良 张陆勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第7期726-731,共6页

目的:探讨具有α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗作用的XBM系列苯乙胺类新化合物的体外生物活性及体内药效作用。方法:SD大鼠离体肛尾肌等张力试验,观察XBM系列新化合物的拮抗作用;流式细胞术检测XBM-21的α1-AR亚型选择性;采用大鼠前列腺... 目的:探讨具有α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗作用的XBM系列苯乙胺类新化合物的体外生物活性及体内药效作用。方法:SD大鼠离体肛尾肌等张力试验,观察XBM系列新化合物的拮抗作用;流式细胞术检测XBM-21的α1-AR亚型选择性;采用大鼠前列腺增生模型,观察XBM-21的抗前列腺增生作用。结果:大部分XBM系列新化合物具有α1-AR拮抗作用,XBM-21的pA2值为8.42。钙流筛选测得XBM-21在α1A-AR、α1B-AR和α1D-AR上的IC50值分别为71.5 nmol/L、1.03μmol/L、65 nmol/L,且XBM-21能明显改善大鼠前列腺增生模型的干湿重指数。结论:新化合物XBM-21具有明显的α1-AR拮抗作用,且亚型选择性较强,提示该新化合物对良性前列腺增生所引起的症状将有较好的改善作用。 展开更多

关键词 良性前列腺增生 离体肛尾肌 α1-肾上 腺素受体 钙流筛选模型

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吡唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性研究 被引量：3

8

作者 陆涛 汪雨潇 《江西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2011年第1期10-14,共5页

设计合成了新型吡唑并嘧啶衍生物3,6-二烷硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮的6个衍生物,其中4个获得大于70%的产率.应用1H NMR和IR对其结构进行了分析与确证.对所合成的产物进行了初步的除草活性试验,在质量分数为1×10-4时,合... 设计合成了新型吡唑并嘧啶衍生物3,6-二烷硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮的6个衍生物,其中4个获得大于70%的产率.应用1H NMR和IR对其结构进行了分析与确证.对所合成的产物进行了初步的除草活性试验,在质量分数为1×10-4时,合成产物对稗草的茎、油菜的根茎都显出较好的抑制作用. 展开更多

关键词 吡唑并嘧啶 氮杂Witting反应 除草剂 生物活性

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秋水仙碱对大鼠胆管结扎所致胆汁淤积模型肝损伤的影响 被引量：1

9

作者 王涛 周植星 +4 位作者 刘薇 江振洲 赵郭林 尚靖 张陆勇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期715-719,共5页

考察秋水仙碱对大鼠胆管结扎所致胆汁淤积模型肝损伤的干预作用。采用胆总管结扎建立大鼠胆汁淤积模型,模型动物分别灌胃秋水仙碱0.12和0.24 mg/kg,连续7 d。通过血清生化指标、肝脏髓过氧化物酶(MPO)活力及肝脏组织病理学检查来评价秋... 考察秋水仙碱对大鼠胆管结扎所致胆汁淤积模型肝损伤的干预作用。采用胆总管结扎建立大鼠胆汁淤积模型,模型动物分别灌胃秋水仙碱0.12和0.24 mg/kg,连续7 d。通过血清生化指标、肝脏髓过氧化物酶(MPO)活力及肝脏组织病理学检查来评价秋水仙碱的作用。结果显示,秋水仙碱可显著降低模型动物血清ALP、γ-GTP、TBA水平。秋水仙碱高、低剂量组对肝脏MPO活力均有显著抑制作用,同时可明显改善肝脏的组织病理学改变。实验结果表明,小剂量的秋水仙碱(≤0.24 mg/kg)对于大鼠胆管结扎所致的胆管损伤具有明显的改善作用,而抑制炎性细胞活化和浸润可能是其重要的作用机制。 展开更多

关键词 秋水仙碱 胆管结扎 胆汁淤积 中性粒细胞 炎症

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HIV蛋白酶抑制剂的临床应用进展 被引量：2

10

作者 王昀 江振洲 张陆勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2014年第10期1171-1176,共6页

自从1996年蛋白酶抑制剂(PI)被使用到高效抗逆转录病毒治疗(HAART)中以来,HIV携带者的发病率和艾滋病患者的死亡率被大大降低。至今经美国FDA批准上市的蛋白酶抑制剂已有11种,其中多种药物被列为美国和欧洲HIV治疗指南的一线治疗方案。... 自从1996年蛋白酶抑制剂(PI)被使用到高效抗逆转录病毒治疗(HAART)中以来,HIV携带者的发病率和艾滋病患者的死亡率被大大降低。至今经美国FDA批准上市的蛋白酶抑制剂已有11种,其中多种药物被列为美国和欧洲HIV治疗指南的一线治疗方案。然而我国在这方面的报道还不足,因此,本文对HAART,蛋白酶抑制剂的发展史和海外临床应用现状作一综述。 展开更多

关键词 艾滋病 HIV 抗逆转录病毒治疗 蛋白酶抑制剂

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中国华东汉族人群细胞色素酶CYP3A4新基因型的发现与序列分析 被引量：1

11

作者 张评浒 张娟 +3 位作者 高逸湘 钟民 尚靖 张陆勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第10期1154-1157,共4页

目的:探讨中国华东地区汉族人群细胞色素P4503A4基因的基因型差异。方法:采用RT-PCR与DNA测序技术相结合的方法对来自华东地区的6份汉族成人肝组织P4503A4基因的cD-NA进行了扩增与序列分析。结果:本研究从6份汉族人肝组织中首次检测到... 目的:探讨中国华东地区汉族人群细胞色素P4503A4基因的基因型差异。方法:采用RT-PCR与DNA测序技术相结合的方法对来自华东地区的6份汉族成人肝组织P4503A4基因的cD-NA进行了扩增与序列分析。结果:本研究从6份汉族人肝组织中首次检测到了一种新的基因型,该基因型存在三处氨基酸突变和一处核苷酸缺失,即第71位氨基酸发生V(GTG)→A(GCG)突变;第225位氨基酸发生V(GTC)→I(AIC)的突变;第393位氨基酸发生W(TGG)→V(GTG)突变;第671～673位核苷酸CAG发生缺失。结论:本研究首次发现中国华东地区汉族人群存在一种CYP3A4新基因型。 展开更多

关键词 P450 CYP3A4 突变 基因型

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营养支持在肿瘤治疗中作用的研究进展 被引量：2

12

作者 Evandro Lopes de Carvalho 李弘扬 +2 位作者 吕晓丹 林森森 袁胜涛 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第10期1188-1193,共6页

肿瘤患者对能量需求增加,但由于能量消耗过多,能量利用率低,且营养物质代谢改变,机体易产生营养不良。营养不良会导致机体免疫力下降,对化疗反应率降低,并发症增多。营养支持可以显著改善患者营养状况,提高治疗耐受性并改进临床治疗结... 肿瘤患者对能量需求增加,但由于能量消耗过多,能量利用率低,且营养物质代谢改变,机体易产生营养不良。营养不良会导致机体免疫力下降,对化疗反应率降低,并发症增多。营养支持可以显著改善患者营养状况,提高治疗耐受性并改进临床治疗结果。本文通过对肿瘤细胞糖类、蛋白质、脂类代谢及其对肿瘤患者的生存状态的影响进行综述,为肿瘤患者的临床治疗提供参考。 展开更多

关键词 肿瘤 营养不良 营养支持 代谢

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神经炎症与疾病中的认知功能障碍的关系研究进展 被引量：27

13

作者 赵梦琦 廖红 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期497-504,共8页

神经炎症参与了多种与认知功能障碍相关的中枢系统疾病的发病过程,且大量研究表明神经炎症参与调节了主要包括学习记忆能力与情绪在内的认知功能。本文通过总结不同疾病动物模型及临床数据探讨神经炎症与学习记忆能力及情绪的关系,并探... 神经炎症参与了多种与认知功能障碍相关的中枢系统疾病的发病过程,且大量研究表明神经炎症参与调节了主要包括学习记忆能力与情绪在内的认知功能。本文通过总结不同疾病动物模型及临床数据探讨神经炎症与学习记忆能力及情绪的关系,并探讨了以神经炎症作为治疗手段研究的靶点用于改善疾病认知功能障碍的研究进展,并对此进行了讨论与展望,从而对中枢神经系统疾病引起的认知功能障碍的研究及其治疗药物的研发进一步提供理论指导。 展开更多

关键词 神经炎症 认知功能 神经退行性疾病

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重组人p43蛋白抗血管生成活性及其机制 被引量：1

14

作者 周力强 孙立 +4 位作者 林森森 梁文璐 刘大涛 袁胜涛 朱丹妮 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期467-472,共6页

为了研究重组人p43(YS-1)蛋白对血管生成的影响及其机制,并考察其对肺癌实体瘤的抑制作用。采用内皮细胞增殖实验、细胞迁移实验、管腔形成实验、大鼠动脉环体外实验、鸡胚尿囊膜体内实验考察YS-1的抗血管生成作用;采用Western印迹法检... 为了研究重组人p43(YS-1)蛋白对血管生成的影响及其机制,并考察其对肺癌实体瘤的抑制作用。采用内皮细胞增殖实验、细胞迁移实验、管腔形成实验、大鼠动脉环体外实验、鸡胚尿囊膜体内实验考察YS-1的抗血管生成作用;采用Western印迹法检测细胞内磷酸化MEK1/2、Akt蛋白质的表达;选用人肺腺癌A-549裸小鼠移植瘤模型检测YS-1的体内抗肿瘤活性。结果发现,YS-1能明显抑制内皮细胞迁移和管腔形成,可以抑制体外培养的大鼠动脉环微血管样结构及鸡胚尿囊膜血管,YS-1可以明显抑制血管内皮生长因子(VEGF)诱导的内皮细胞中VEGFR2及下游MEK1/2及Akt的磷酸化,YS-1高剂量(10 mg/kg)能显著抑制肺癌A549移植瘤的生长。研究结果表明:YS-1能抑制人肺腺癌A-549裸鼠移植瘤的生长,其作用机制可能跟抑制VEGF引起的VEGFR2活化及信号转导而影响血管生成有关。 展开更多

关键词 重组人p43蛋白 血管生成抑制剂 YS-1 肿瘤

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二肽肽酶I研究进展 被引量：1

15

作者 杨亚彬 袁胜涛 张陆勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第6期601-605,共5页

二肽肽酶I(dipeptidyl peptidase I,DPPI)也叫组织蛋白酶C(cathepsin C),是溶酶体内一种重要的内切蛋白酶。研究表明,DPPI参与多种细胞(T细胞、肥大细胞等)颗粒内丝氨酸蛋白酶的翻译后处理和激活,以及其他蛋白的降解过程,从而在机体的... 二肽肽酶I(dipeptidyl peptidase I,DPPI)也叫组织蛋白酶C(cathepsin C),是溶酶体内一种重要的内切蛋白酶。研究表明,DPPI参与多种细胞(T细胞、肥大细胞等)颗粒内丝氨酸蛋白酶的翻译后处理和激活,以及其他蛋白的降解过程,从而在机体的细胞免疫、炎症反应等一系列病理生理过程中起到重要作用。人DPPI基因的突变失活与三种罕见的遗传病(帕-勒氏综合征等)密切相关。对DPPI的选择性抑制有希望成为一种有效的治疗手段,用于免疫调节、慢性炎症和细胞毒淋巴细胞瘤等疾病。 展开更多

关键词 二肽肽酶I 组织蛋白酶C 酶原激活 帕-勒氏综合征 酶抑制剂

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人工智能与大数据助力靶向药物研发 被引量：3

16

作者 江经纬 《中国卒中杂志》 2020年第3期312-312,共1页

Stroke and Vascular Neurology(SVN)杂志2019年11月上线文章“Artificial intelligence and big data facilitated targeted drug discovery”由来自中国药科大学新药筛选中心特聘副研究员江经纬的团队完成,文中介绍了目前可应用于发... Stroke and Vascular Neurology(SVN)杂志2019年11月上线文章“Artificial intelligence and big data facilitated targeted drug discovery”由来自中国药科大学新药筛选中心特聘副研究员江经纬的团队完成,文中介绍了目前可应用于发现具有良好吸收、分布、代谢、排泄和低毒性特性的高效先导化合物的先进筛选方法。 展开更多

关键词 中国药科大学 人工智能 靶向药物 先导化合物 新药筛选 低毒性 大数据

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