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调控转录因子GLI1与DNA相互作用的药物研发策略
1
作者
乔振宇
罗永富
+2 位作者
裴姚烨
李向阳
陆朦辰
《中国药科大学学报》
北大核心
2025年第4期432-443,共12页
Hedgehog(Hh)信号通路是调控胚胎发育中细胞增殖、分化及组织稳态的关键转导系统,其异常激活与基底细胞癌、髓母细胞瘤等恶性肿瘤的发生发展密切相关。该通路中跨膜蛋白Smoothened(SMO)抑制剂已获临床批准用于治疗基底细胞癌,但是获得...
Hedgehog(Hh)信号通路是调控胚胎发育中细胞增殖、分化及组织稳态的关键转导系统,其异常激活与基底细胞癌、髓母细胞瘤等恶性肿瘤的发生发展密切相关。该通路中跨膜蛋白Smoothened(SMO)抑制剂已获临床批准用于治疗基底细胞癌,但是获得性耐药突变和旁路信号激活限制了其疗效。胶质瘤相关癌基因同源物1(glioma-associated oncogene 1,GLI1)作为Hh通路的终末效应转录因子,因在肿瘤中特异性高表达且不易引发补偿性耐药,成为潜力干预靶点。然而,GLI1因缺乏明确配体结合口袋、低抑制活性及类药性差,被归类为"难成药"靶点,目前尚无抑制剂进入临床阶段。本综述基于GLI1-DNA相互作用的结构与功能特征,结合结构生物学与化学生物学新进展,系统总结针对转录因子靶点的多维度调控策略研究进展(如变构调节、蛋白互作干预、靶向诱导蛋白降解等),为突破不可成药靶点的治疗瓶颈提供新范式。
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关键词
HEDGEHOG信号通路
GLI1-DNA相互作用
靶向诱导蛋白降解
抗肿瘤药物开发
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题名
调控转录因子GLI1与DNA相互作用的药物研发策略
1
作者
乔振宇
罗永富
裴姚烨
李向阳
陆朦辰
机构
苏州大学苏州医学院药学院
江苏省抗体靶向药物研究重点实验室
出处
《中国药科大学学报》
北大核心
2025年第4期432-443,共12页
基金
国家自然科学基金面上项目(No.82273768)、江苏省高等学校自然科学研究面上项目(22KJB350010)、姑苏市创新创业领军人才计划(ZXL2022483)、天然药物活性组分与药效国家重点实验室开放课题(SKLNMKF202311)。
文摘
Hedgehog(Hh)信号通路是调控胚胎发育中细胞增殖、分化及组织稳态的关键转导系统,其异常激活与基底细胞癌、髓母细胞瘤等恶性肿瘤的发生发展密切相关。该通路中跨膜蛋白Smoothened(SMO)抑制剂已获临床批准用于治疗基底细胞癌,但是获得性耐药突变和旁路信号激活限制了其疗效。胶质瘤相关癌基因同源物1(glioma-associated oncogene 1,GLI1)作为Hh通路的终末效应转录因子,因在肿瘤中特异性高表达且不易引发补偿性耐药,成为潜力干预靶点。然而,GLI1因缺乏明确配体结合口袋、低抑制活性及类药性差,被归类为"难成药"靶点,目前尚无抑制剂进入临床阶段。本综述基于GLI1-DNA相互作用的结构与功能特征,结合结构生物学与化学生物学新进展,系统总结针对转录因子靶点的多维度调控策略研究进展(如变构调节、蛋白互作干预、靶向诱导蛋白降解等),为突破不可成药靶点的治疗瓶颈提供新范式。
关键词
HEDGEHOG信号通路
GLI1-DNA相互作用
靶向诱导蛋白降解
抗肿瘤药物开发
Keywords
Hedgehog signaling pathway
GLI1-DNA interaction
targeted protein degradation
antitumor drug development
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
调控转录因子GLI1与DNA相互作用的药物研发策略
乔振宇
罗永富
裴姚烨
李向阳
陆朦辰
《中国药科大学学报》
北大核心
2025
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