CT导引下^(32)P-磷酸铬-聚-L-乳酸粒子植入治疗兔VX2肺肿瘤的实验研究 被引量：3

1

作者 潘栋辉 杨敏 +3 位作者 徐宇平 王立振 刘璐 黄培林 《中国肺癌杂志》 CAS 2011年第1期1-6,共6页

背景与目的新型放射性植入剂32P-磷酸铬-聚-L-乳酸(32P-CP-PLLA)粒子具有良好的生物相容性和降解性,适用于实体肿瘤的近距离放射治疗。本研究旨在探讨兔VX2肺肿瘤经32P-CP-PLLA粒子瘤体间植入近距离治疗前后PET/CT显像及病理学的变化,分... 背景与目的新型放射性植入剂32P-磷酸铬-聚-L-乳酸(32P-CP-PLLA)粒子具有良好的生物相容性和降解性,适用于实体肿瘤的近距离放射治疗。本研究旨在探讨兔VX2肺肿瘤经32P-CP-PLLA粒子瘤体间植入近距离治疗前后PET/CT显像及病理学的变化,分析32P-CP-PLLA粒子植入对荷VX2肺癌兔肿瘤生长及凋亡相关蛋白的影响。方法 24只荷瘤兔随机分成4组。每组6只。1组-3组为治疗组;4组为对照组。在CT导引下经皮穿刺将总放射性活度为93MBq、185MBq和370MBq的32P-CP-PLLA粒子分别植入1组、2组和3组肿瘤组织内。对照组不做任何干预。分别在治疗后第0天、第3天、第7天和第14天进行18F-FDG PET/CT显像,观察标准摄取值(standardized uptake value,SUV)的变化。最后1次PET/CT显像后处死荷瘤兔,取出肿瘤组织,进行病理学检查和免疫组织化学分析,比较肿瘤细胞形态和凋亡基因(bcl-2,bax)表达的变化。结果第0天时,治疗组和对照组之间SUVmax无明显差异。治疗后第14天,1组、2组和3组SUVmax值分别为1.1±0.19、0.80±0.10和2.85±0.15,均较对照组(5.61±0.50)明显下降。第7天-第14天时,1组和2组SUVmax较第3天呈现持续下降趋势,且呈剂量效应关系(P<0.05)。治疗后第3天-第14天,3组SUVmax较第0天显著上升,并在第7天达到峰值,后明显下降。同期3组SUVmax明显低于对照组SUVmax。HE染色显示近粒子处的肿瘤细胞变性坏死,坏死程度随剂量的增加而严重。3组可见坏死组织周围有大量炎性细胞浸润,而1组-2组炎性细胞浸润不明显。免疫组化显示治疗组bcl-2表达强度低于对照组,bax表达强度高于对照组(P<0.05)。治疗组bcl-2/bax比值明显下调(P<0.05)。凋亡基因的表达呈剂量效应关系。结论 32P-CP-PLLA粒子持续照射可直接杀伤VX2肿瘤细胞从而抑制其葡萄糖代谢功能。远离粒子处虽可见存活肿瘤细胞,但凋亡基因表达明显异于对照组。32P-CP-PLLA粒子可通过电离辐射诱导bcl-2和bax基因参与VX2移植瘤细胞凋亡过程的调控,从而抑制肿瘤生长。 展开更多

关键词 肺肿瘤 18F-脱氧葡萄糖 PET/CT 32P-CP-PLLA粒子 兔

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磁性纳米分子印迹聚合物的制备及其对生物体内PQQ-DA痕量产物的研究 被引量：3

2

作者 毛师师 周杏琴 +2 位作者 钦晓峰 徐希杰 谢敏浩 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期482-487,共6页

以磁性Fe_3O_4为内核,对磁性纳米粒子表面进行包裹和修饰,制备了对吡咯并喹啉醌-多巴胺(PQQ-DA)具有高识别性、高选择性的磁性纳米分子印迹材料,并结合超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS)测定了生物体内PQQ-DA的含量。结果显示,PQQ-DA在0.02... 以磁性Fe_3O_4为内核,对磁性纳米粒子表面进行包裹和修饰,制备了对吡咯并喹啉醌-多巴胺(PQQ-DA)具有高识别性、高选择性的磁性纳米分子印迹材料,并结合超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS)测定了生物体内PQQ-DA的含量。结果显示,PQQ-DA在0.02～0.1 mg/mL范围内呈良好的线性关系,相关系数(r^2)为0.996 6,检出限为0.2×10^(-11) mg/mL,加标回收率为88.7%～95.5%,相对标准偏差为2.6%～3.2%。该方法灵敏度高、重复性好,可用于生物体内PQQ-DA痕量产物的检测。 展开更多

关键词 磁性纳米分子印迹 吡咯并喹啉醌-多巴胺(PQQ-DA) 超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS) 固相萃取 痕量产物

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微囊藻毒素-LR的定量荧光纳米微球免疫层析检测 被引量：6

3

作者 张艺 丁新良 +3 位作者 张珏 周彬 郭明明 黄飚 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期75-79,共5页

研制了一种快速、定量荧光免疫层析试纸条,用于检测水体中MC-LR含量。基于竞争法原理,采用荧光免疫层析技术,建立MC-LR免疫层析法,并对该试剂考察其灵敏度、准确度、特异性、稳定性等指标。经过对免疫层析试纸条制备参数的优化,即检测... 研制了一种快速、定量荧光免疫层析试纸条,用于检测水体中MC-LR含量。基于竞争法原理,采用荧光免疫层析技术,建立MC-LR免疫层析法,并对该试剂考察其灵敏度、准确度、特异性、稳定性等指标。经过对免疫层析试纸条制备参数的优化,即检测线抗原浓度、微球标记量和结合垫微球浓度的选择,加样15 min后,获得了MC-LR荧光免疫层析法的工作直线,方法灵敏度0.195μg/L,回收率99.4%,变异系数小于10%,与MC-LF交叉反应率低,与市售试剂盒检测结果一致,试剂在37℃稳定保存6 d。本研究研制的荧光免疫层析试剂灵敏、稳定、准确,可快速、定量检测水样中MC-LR含量,操作便捷。 展开更多

关键词 免疫层析 微囊藻毒素 纳米微球 荧光

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微囊藻毒素-LR超灵敏均相免疫分析方法的建立与优化 被引量：2

4

作者 张艺 黄飚 +2 位作者 钮伟民 赵灿培 金坚 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期432-437,共6页

目的基于多克隆抗体免疫分析,构建并优化一种超灵敏、均相的光激化学发光法（AlphaLISA）,用以检测水体中微囊藻毒素（MC）-LR含量。方法采用竞争原理,MC-LR人工抗原偶联的发光微球与标准品或样品MC-LR共同竞争限量一抗,再被二抗捕获,... 目的基于多克隆抗体免疫分析,构建并优化一种超灵敏、均相的光激化学发光法（AlphaLISA）,用以检测水体中微囊藻毒素（MC）-LR含量。方法采用竞争原理,MC-LR人工抗原偶联的发光微球与标准品或样品MC-LR共同竞争限量一抗,再被二抗捕获,然后再通过生物素-亲和素与感光微球形成成免疫复合物,此时感光微球与发光微球发生接近,则产生并传递能量,发出特殊荧光。选择了合适的一抗和二抗工作稀释度,比较缓冲体系和反应时间的作用,从而优化了反应条件。结果通过优化反应条件,即筛选合适的一抗和二抗反应浓度、缓冲体系和反应时间,从而构建了MC-LR AlphaLISA检测法,其总反应时间40 min,灵敏度0.006μg·L^-1,可测线性范围0.006～5μg·L^-1,变异系数小于10%,平均添加回收率107.7%,与MC-RR和MC-RY的交叉反应率分别为13.2%和0.91%。结论本研究方法灵敏度高,特异性好,免疫反应迅速,适用于多样本量水体的MC-LR检测。 展开更多

关键词 微囊藻毒素 微囊藻毒素-LR 化学发光测定法 均相免疫分析

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丁苯那嗪的绿色合成工艺 被引量：1

5

作者 李晓敏 陈正平 +1 位作者 刘春仪 唐婕 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第2期567-571,共5页

引言丁苯那嗪（tetrabenazine,商品名Xenazine,Nitoman）（1）是用于治疗亨廷顿舞蹈病（Hun-tington’s disease,HD）的药物。

关键词 绿色化学 丁苯那嗪 亨廷顿舞蹈病 药物合成 水介质

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醋酸阿比特龙的合成 被引量：6

6

作者 丁亚明 顾晓波 《化学与生物工程》 CAS 2014年第9期39-41,共3页

以去氢表雄酮为原料,经与水合肼缩合、碘代、再与3-吡啶溴化镁发生偶联反应、乙酰化等4步反应合成了目标产物醋酸阿比特龙,总收率为51.4%。产物结构经1 HNMR、元素分析表征。

关键词 去氢表雄酮 醋酸阿比特龙 合成

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非水电位滴定法测定丁苯那嗪原料药中丁苯那嗪含量

7

作者 王颂佩 李晓敏 +2 位作者 刘春仪 唐婕 陈正平 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期800-801,805,共3页

丁苯那嗪原料药样品用无水冰乙酸-乙酸酐(1+7)混合液溶解,以0.02 mol·L^(-1)高氯酸标准溶液作滴定剂,采用非水电位滴定法测定丁苯那嗪原料药中丁苯那嗪含量。方法用于实际样品分析,测定值的相对标准偏差(n=5)在0.32%~0.40%之间。

关键词 非水电位滴定法 丁苯那嗪 原料药

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两个^(99)Tc^m标记胸苷衍生物在小鼠体内分布的比较

8

作者 陆春雄 蒋泉福 +2 位作者 唐婕 谭成 张建康 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期363-369,共7页

为了找到适合肿瘤显像的99 Tcm标记胸苷衍生物,制备了2个标记物99 Tcm-ANMdU和99 Tcm-NHT,标记率均大于95%,且稳定性好。生物分布结果显示:99 Tcm-ANMdU主要经肾脏代谢,在体内清除比较迅速;99 Tcm-ANMdU注射60min后,荷瘤鼠体内肿瘤的放... 为了找到适合肿瘤显像的99 Tcm标记胸苷衍生物,制备了2个标记物99 Tcm-ANMdU和99 Tcm-NHT,标记率均大于95%,且稳定性好。生物分布结果显示:99 Tcm-ANMdU主要经肾脏代谢,在体内清除比较迅速;99 Tcm-ANMdU注射60min后,荷瘤鼠体内肿瘤的放射性摄取与肌肉、骨和血的放射性摄取的比值达到较高值,分别为1.58±0.17、1.95±0.31和1.17±0.08;99 Tcm-NHT在小鼠体内肝脏和肾脏的放射性摄取很高,说明其主要经肝脏和肾脏代谢,体内的清除相对较慢;99 Tcm-NHT注射120min后,荷瘤鼠体内肿瘤的放射性摄取与肌肉、骨和血的放射性摄取的比值达到较高值,分别为4.41±0.32、2.45±0.24和1.51±0.18。因此,99 Tcm-NHT虽然在体内清除比99 Tcm-ANMdU缓慢,但99 Tcm-NHT在肿瘤的放射性摄取相对较高,可能是潜在的SPECT肿瘤显像剂,值得进一步研究。 展开更多

关键词 ^90Tc^m标记 胸苷衍生物 生物分布

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新型肿瘤凋亡显像PET探针的制备与表征 被引量：1

9

作者 王伟 林建国 +4 位作者 刘桂青 邱玲 吕高超 李珂 罗世能 《南京理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第1期107-113,119,共8页

设计合成一种可检测肿瘤凋亡的新型正电子发射断层显像(PET)探针,并对其理化性质和生物学性质进行研究。采用"点击化学"反应将标记基团和含天门冬氨酸-谷氨酸-缬氨酸-天门冬氨酸(Asp-Glu-Val-Asp,DEVD)序列的多肽连接得到标... 设计合成一种可检测肿瘤凋亡的新型正电子发射断层显像(PET)探针,并对其理化性质和生物学性质进行研究。采用"点击化学"反应将标记基团和含天门冬氨酸-谷氨酸-缬氨酸-天门冬氨酸(Asp-Glu-Val-Asp,DEVD)序列的多肽连接得到标记前体1,通过简便的一步^(18)F标记方法制得放射性分子探针^(18)F-1,分别考察了它在PBS缓冲液和血清中的稳定性,并对其脂水分配系数进行了检测。结果显示,制备^(18)F-1所需放射性标记时间为40 min,放化纯达98%,比活度为1.5 Ci/μmol;4 h内,^(18)F-1在PBS和血清中的稳定性均大于96%;脂水分配系数为log P=-0.995±0.103,表明探针具有较好的水溶性。结果表明^(18)F-1是一个潜在的PET凋亡显像探针,值得进一步研究。 展开更多

关键词 正电子发射断层显像 凋亡显像探针 肿瘤凋亡 分子探针 多肽DEVD 一步18F标记 点击化学

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帕米膦酸酯的制备与表征 被引量：1

10

作者 王腾飞 吕高超 +2 位作者 林建国 邱玲 罗世能 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1220-1223,共4页

以Fmoc-β-丙氨酸为原料,通过Michaelis-Arbuzov反应一锅法合成了Fmoc-β-丙氨酰双膦酸甲酯,再通过四丁基氟化铵(TBAF)常温下脱去Fmoc保护基,得到纯品帕米膦酸酯。分别使用核磁共振、电喷雾质谱、红外光谱及元素分析对产物进行了表征。... 以Fmoc-β-丙氨酸为原料,通过Michaelis-Arbuzov反应一锅法合成了Fmoc-β-丙氨酰双膦酸甲酯,再通过四丁基氟化铵(TBAF)常温下脱去Fmoc保护基,得到纯品帕米膦酸酯。分别使用核磁共振、电喷雾质谱、红外光谱及元素分析对产物进行了表征。此方法原料廉价易得、反应条件温和、副产物较少、且易于分离纯化,提供了一种合成高纯度双膦酸酯类化合物的方法。 展开更多

关键词 双膦酸酯 Michaelis-Arbuzov反应 一锅法 纯化

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^(99m)Tc标记4-甲基咪唑双膦酸配合物的动物体内分布及骨显像性能 被引量：1

11

作者 陈丽萍 姚君 +4 位作者 罗世能 邱玲 林建国 程文 夏咏梅 《江南大学学报（自然科学版）》 CAS 2013年第4期465-469,共5页

对唑来膦酸衍生物1-羟基-2-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)乙烷-1,1-双膦酸(M4IDP)进行99mTc标记,得到99mTc-M4IDP,研究了其小鼠体内分布和兔骨显像性能。结果表明,在小鼠注射99mTc-M4IDP60 min后,骨(7.85±0.73)%/g和关节(14.29±0.53)... 对唑来膦酸衍生物1-羟基-2-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)乙烷-1,1-双膦酸(M4IDP)进行99mTc标记,得到99mTc-M4IDP,研究了其小鼠体内分布和兔骨显像性能。结果表明,在小鼠注射99mTc-M4IDP60 min后,骨(7.85±0.73)%/g和关节(14.29±0.53)%/g摄取都达到最大值,肌肉(0.45±0.03)%/g和血(1.88±0.22)%/g的摄取很低。兔经注射99mTc-M4IDP 1 h后即可获得清晰的骨显像,本底吸收很低。表明99mTc-M4IDP是一种软组织代谢速率快、骨吸收高的性能优异的新型骨显像剂。 展开更多

关键词 1-羟基-2-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)乙烷-1 1-双膦酸 ^99MTC标记 动物分布 骨显像剂

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新型非甾体类孕酮受体调节剂的合成与表征

12

作者 姚君 蒲雯雯 +4 位作者 陈丽萍 林建国 罗世能 邱玲 夏咏梅 《江南大学学报（自然科学版）》 CAS 2013年第1期85-91,共7页

以2-氨基-5-溴苯乙酮为起始原料,经格氏加成,N,N-羰基二咪唑闭环,Suzuki偶联,氰基取代,硼氢化氧化和高温脱除叔丁氧羰基6步反应合成得到一种新的化合物5-(1-H-2,4-二氢-4-甲基-4-(3-羟基)-2-氧苯并[d][1,3]噁嗪-6-基)-1-H-吡咯-2-氰基,... 以2-氨基-5-溴苯乙酮为起始原料,经格氏加成,N,N-羰基二咪唑闭环,Suzuki偶联,氰基取代,硼氢化氧化和高温脱除叔丁氧羰基6步反应合成得到一种新的化合物5-(1-H-2,4-二氢-4-甲基-4-(3-羟基)-2-氧苯并[d][1,3]噁嗪-6-基)-1-H-吡咯-2-氰基,进而甲基化得到5-(1-H-2,4-二氢-4-甲基-4-(3-羟基)-2-氧苯并[d][1,3]噁嗪-6-基)-1-甲基-吡咯-2-氰基。采用核磁氢谱、红外、质谱测试技术,对各中间体及目标物的结构分别进行表征。分析了新合成的化合物吡咯环上N-甲基化反应的机理,结果表明,N,N-二甲基甲酰胺和固体无机碱碳酸钾的组合可以选择性地对吡咯环上的N进行甲基化。 展开更多

关键词 孕酮受体 非甾体 化学合成 表征

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吡啶胺帕米膦酸的合成与表征

13

作者 刘红 林建国 +2 位作者 邱玲 罗世能 夏咏梅 《江南大学学报（自然科学版）》 CAS 2014年第5期602-606,共5页

以帕米膦酸和2-氯甲基吡啶为原料,在碱性条件下以水为溶剂,成功合成了吡啶胺帕米膦酸。通过制备型高效液相分离提纯,反应收率达85%,纯度达99%。通过红外光谱、元素分析、质谱、核磁共振谱确证吡啶胺帕米膦酸的结构,并对合成条件和分离... 以帕米膦酸和2-氯甲基吡啶为原料,在碱性条件下以水为溶剂,成功合成了吡啶胺帕米膦酸。通过制备型高效液相分离提纯,反应收率达85%,纯度达99%。通过红外光谱、元素分析、质谱、核磁共振谱确证吡啶胺帕米膦酸的结构,并对合成条件和分离提纯条件进行探讨。 展开更多

关键词 吡啶胺帕米膦酸 合成 表征 条件优化

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