载中药砒霜活性成分的光化疗免疫纳米聚合物制备及其抗胶质母细胞瘤免疫激活

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作者 张瀚文 施雅利 +2 位作者 王心蕊 狄留庆 王若宁 《南京中医药大学学报》 北大核心 2025年第6期766-776,共11页

目的共载中药砒霜活性成分三氧化二砷(Arsenic trioxide,ATO)和光敏剂(IR780)的纳米聚合物,协同化疗和光疗激活患者自身免疫系统治疗脑胶质瘤的体外抗肿瘤活性和体内靶向性。方法采用复乳溶剂挥发法制备载有ATO与IR780的聚乳酸-羟基乙... 目的共载中药砒霜活性成分三氧化二砷(Arsenic trioxide,ATO)和光敏剂(IR780)的纳米聚合物,协同化疗和光疗激活患者自身免疫系统治疗脑胶质瘤的体外抗肿瘤活性和体内靶向性。方法采用复乳溶剂挥发法制备载有ATO与IR780的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA/AI),通过动态光散射仪(Dynamic light scatterer,DLS)测定不同投料比下的粒径、电位、多分散系数(Polydispersity index,PDI)筛选最佳制备工艺;透射电子显微镜(Transmission electron microscope,TEM)检测PLGA/AI的形貌;荧光分光光度计考察PLGA/AI光谱学特征;紫外可见分光光度计测定IR780的载药量与包封率;透析袋法测定ATO在有无激光照射下的生理释放度;共聚焦显微镜(Confocal laser scanning microscope,CLSM)拍摄了PLGA/AI在GL261细胞中的摄取情况;流式细胞术(Flow cytometry,FCM)考察了PLGA/AI的细胞摄取机制;构建3D肿瘤球模型模拟了PLGA/AI在实体瘤中的深度穿透;噻唑蓝比色法与活死染色研究了PLGA/AI体外两药协同的抗肿瘤药效;DCFH-DA染色与FCM测定CD80 CD86共刺激分子共表达验证了PLGA/AI诱导的体外光化疗免疫激活;尾静脉注射后通过小动物活体成像仪考察了PLGA/AI在体靶向性与离体主要器官的组织分布。结果ATO与IR780的最佳投料比为1∶10,其粒径为(134.11±2.19)nm,Zeta电位为(-7.02±0.649)mV,PDI为0.254±0.059,在TEM下呈均匀规整的圆球状。荧光光谱结果证明IR780成功负载到了PLGA上,而PLGA/AI中IR780的载药量测定为(2.53±0.02)%,包封率为(71.26±0.38)%。体外释放实验结果表明ATO在IR780介导的光动力作用下具有激光响应性释放。细胞摄取的共聚焦拍摄及流式荧光测定结果显示,PLGA/AI可通过网格蛋白有效被肿瘤细胞内吞。体外细胞活力考察、ROS检测、树突状细胞成熟考察实验表明其能通过诱导大量ROS生成激活免疫细胞从而有效杀伤肿瘤细胞。体内靶向性与生物分布考察则验证了PLGA/AI具有血脑屏障(Blood-brain barrier,BBB)的高渗透性,从而进入肿瘤部位。结论中药砒霜活性成分ATO与IR780以PLGA作为载体,通过复乳溶剂挥发法形成了纳米聚合物,可跨越BBB有效在肿瘤部位积累,基于“扶正祛邪”联合化疗与光免疫激活,具有长期抗胶质母细胞瘤的潜力。 展开更多

关键词 胶质母细胞瘤 IR780 三氧化二砷 免疫治疗 纳米聚合物

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现代中药加工技术研究进展 被引量：20

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作者 薛峰 黄剑宇 +3 位作者 吴浩 李俊松 狄留庆 乔宏志 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期727-735,共9页

中药加工技术的发展是中药工业化进程的重要标志,是中药制造和现代制药装备领域关注的焦点。随着《中医药发展战略规划纲要(2016-2030年)》等政策的发布,智能制造、绿色制造成为未来中国制造业发展的必然趋势,这也为现代中药加工技术的... 中药加工技术的发展是中药工业化进程的重要标志,是中药制造和现代制药装备领域关注的焦点。随着《中医药发展战略规划纲要(2016-2030年)》等政策的发布,智能制造、绿色制造成为未来中国制造业发展的必然趋势,这也为现代中药加工技术的发展带来前所未有的机遇期和高要求。围绕中药粉碎、提取、灭菌、保鲜等关键加工技术,综述了其原理、特点以及近年来的应用进展,同时对其存在的问题进行归纳,以期为中药加工关键技术的集成化、现代化研发提供参考。 展开更多

关键词 中药加工 中药粉碎 中药提取 中药灭菌 中药保鲜

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儿童中药制剂常用剂型及共性技术应用研究现状及思考 被引量：12

3

作者 李能进 冯亚茹 +4 位作者 王若宁 赵晓莉 谢辉 张雯 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期780-789,共10页

目前儿童中药制剂剂型选择、辅料优选、工艺设计、包装装置等成人化倾向比较普遍,导致给药剂量不准、患儿用药顺应性差,药物有效性和安全性难以保证,药品不良反应事件频发。因此,研究开发符合儿童用药特点的制剂,突破儿童制剂关键技术... 目前儿童中药制剂剂型选择、辅料优选、工艺设计、包装装置等成人化倾向比较普遍,导致给药剂量不准、患儿用药顺应性差,药物有效性和安全性难以保证,药品不良反应事件频发。因此,研究开发符合儿童用药特点的制剂,突破儿童制剂关键技术迫在眉睫。分析了口服液、糖浆剂、颗粒剂等常用剂型,探讨其在儿童中药制剂中的应用情况,并针对儿童中药制剂中存在的药物溶解度低、服用口感差、给药剂量不准确等问题,探讨增溶、掩味和定量给药等共性技术的特点及应用,以期为儿童中药制剂的研发奠定基础并提供依据。 展开更多

关键词 中药 儿童用药 剂型 共性技术

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中药归经理论的文献与实验研究方法探讨 被引量：13

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作者 程健 狄留庆 +3 位作者 姚映芷 单进军 康安 赵晓莉 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期2176-2180,共5页

本文主要从文献研究和实验研究两个方面,对中药归经的现代研究方法进行分析、归纳、总结和探讨,认为中药归经理论应该结合中药的作用机制,同时利用现代技术手段进行深入、系统的研究,从而阐明其现代科学内涵,全面揭示中药归经的实质。

关键词 中药归经 文献研究 实验研究 研究方法 科学内涵

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基于结构中药学思维的中药研究方法探讨——以外用中药为例 被引量：8

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作者 乔宏志 陈熹 +1 位作者 陈军 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期970-975,共6页

物质在不同尺度的聚集状态是决定其性质的关键因素。结构中药学是以中药中天然存在的或经加工形成的聚集态为对象,研究其组成结构特征、形成机制、体内命运及其功能关联性的中药学新兴交叉领域。相较于中药传统的分子层次研究,结构中药... 物质在不同尺度的聚集状态是决定其性质的关键因素。结构中药学是以中药中天然存在的或经加工形成的聚集态为对象,研究其组成结构特征、形成机制、体内命运及其功能关联性的中药学新兴交叉领域。相较于中药传统的分子层次研究,结构中药学的研究对象具有跨尺度、异质性、多效应的特点,是从介观视角和空间维度对中药药效物质和起效机制的再认识和再研究。中药外用是中医传承千年的用药特色,但其科学内涵缺乏深入的阐释。笔者以外用中药为例分析了目前中药研究中存在的共性和个性问题,并提出基于结构中药学思维的研究路径,以期为相关领域提供参考。 展开更多

关键词 结构中药学 中药外用 药效物质 团簇 聚集体 相分离 囊泡 炭药 作用机制

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基于细胞/细胞外囊泡的药物递送系统研究进展 被引量：3

6

作者 张宇婷 王笑红 +2 位作者 李俊松 狄留庆 王若宁 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期736-745,共10页

基于细胞/细胞外囊泡的药物递送系统以天然微粒为载体,将细胞、细胞外囊泡或分离纯化后的细胞膜涂覆在药物表面,是近年来兴起的一种极具发展潜力的药物递送系统。细胞和细胞外囊泡是内源性的,具有良好的生物相容性、低免疫原性和低毒性... 基于细胞/细胞外囊泡的药物递送系统以天然微粒为载体,将细胞、细胞外囊泡或分离纯化后的细胞膜涂覆在药物表面,是近年来兴起的一种极具发展潜力的药物递送系统。细胞和细胞外囊泡是内源性的,具有良好的生物相容性、低免疫原性和低毒性。鉴于其宿主特性,它们还具有良好的靶向性。此外,以细胞/细胞外囊泡为载体来递送化学、基因等药物能够改善其水溶性差、毒性大等问题从而改善药效。针对中药以及中药活性成分溶解性差、生物利用度低,该递送系统的发展为其应用提供了巨大的潜力。从细胞和细胞外囊泡着手,主要从其生理学功能和作为药物载体的独特优势两方面综述了基于细胞/细胞外囊泡的药物递送系统的最新研究进展。 展开更多

关键词 药物递送系统 细胞膜 细胞外囊泡

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大鼠血浆中红景天苷UPLC-MS/MS检测方法的建立及其在药动学研究中的应用 被引量：12

7

作者 吴浩 狄留庆 +6 位作者 单进军 康安 祖强 周伟 邹葭霜 李晨 易伟 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期1176-1181,共6页

目的建立红景天苷在大鼠血浆内的UPLC-MS/MS检测方法,研究红景天苷在大鼠体内的生物利用度。方法以茶碱为内标,运用UPLC-MS/MS法检测大鼠灌胃(20 mg/kg)和尾静脉注射(5 mg/kg)给药后血浆中红景天苷的血药浓度,应用DAS2.1.1药动学软件对... 目的建立红景天苷在大鼠血浆内的UPLC-MS/MS检测方法,研究红景天苷在大鼠体内的生物利用度。方法以茶碱为内标,运用UPLC-MS/MS法检测大鼠灌胃(20 mg/kg)和尾静脉注射(5 mg/kg)给药后血浆中红景天苷的血药浓度,应用DAS2.1.1药动学软件对数据进行分析。结果主要药动学参数:口服红景天苷在大鼠血浆中的消除半衰期(t1/2 z)为(49.56±19.26)min;最高血药浓度(Cmax)为(3.28±0.66)mg/L;平均滞留时间(MRT0-t)为(56.84±6.61)min;曲线下面积(AUC0-∞)为(235.95±65.72)mg/(L·min);清除率(CL)为(0.091±0.027)L/(min·kg);经剂量校正后,口服的绝对生物利用度为33.17%。结论该方法灵敏度高,专属性强,适用于红景天苷在大鼠血浆中血药浓度的测定。 展开更多

关键词 超高效液相色谱-质谱联用仪(UPLC—MS MS) 红景天苷 大鼠 生物利用度

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中药功效物质与靶向治疗策略 被引量：6

8

作者 乔宏志 张蕾 +1 位作者 孙娟 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期25-29,共5页

中医药与靶向治疗分属两个不同的学科体系,二者既有差别,又有多重联系和潜在的融合空间。这主要体现在二者理论体系的相通性,作用目的的相向性和实践手段的互补性上。中药功效物质的靶向治疗可以从两个角度理解。一方面,很多来源于中药... 中医药与靶向治疗分属两个不同的学科体系,二者既有差别,又有多重联系和潜在的融合空间。这主要体现在二者理论体系的相通性,作用目的的相向性和实践手段的互补性上。中药功效物质的靶向治疗可以从两个角度理解。一方面,很多来源于中药的活性成分存在成药性问题,可通过现代靶向技术制备靶向制剂,以实现增效、减毒的目的;另一方面,在中医药思维下,很多中药功效成分能赋予药物或制剂良好的定向作用,引导他们更多地分布于某些特定区域,发挥靶向治疗的效果。将从上述两个角度综述近年来相关研究进展,以便于理解和发现二者的内在联系和潜在开发价值,促进中医药与制剂学科的融合发展。 展开更多

关键词 中药功效物质 有效成分 引经理论 配伍规律 体内分布 靶向给药 作用机制

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赶黄草药理作用及其质量标志物研究进展 被引量：13

9

作者 李杰 蒋志涛 +2 位作者 刘晓燕 狄留庆 柳春娣 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期757-760,共4页

赶黄草作为传统苗药,在民间拥有悠久的使用历史。现代药理研究表明赶黄草具有抗氧化、抗肝炎病毒、保护酒精/非酒精性肝损伤和利胆等作用。通过现代分析技术发现赶黄草含有多种化学成分,主要包括类黄酮类、木质素类、香豆素类、苯乙酮... 赶黄草作为传统苗药,在民间拥有悠久的使用历史。现代药理研究表明赶黄草具有抗氧化、抗肝炎病毒、保护酒精/非酒精性肝损伤和利胆等作用。通过现代分析技术发现赶黄草含有多种化学成分,主要包括类黄酮类、木质素类、香豆素类、苯乙酮类、鞣质类、三萜类等。对赶黄草的活性成分及药理学特性作综述,就其活性成分与药理作用间的联系进行初步探讨,初步确立赶黄草酮B为其质量标志物,为赶黄草的资源开发利用提供参考。 展开更多

关键词 赶黄草 药理研究 质量标志物

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活血化瘀中药对介孔硅纳米粒小鼠体内分布的影响（英文）

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作者 孙娟 吴文瀚 +3 位作者 高丽娜 何凤军 张蕾 乔宏志 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期19-24,共6页

目的制备适宜的介孔硅纳米粒(MSNs)并考察活血化瘀中药对介孔硅纳米粒小鼠体内分布的影响。方法通过Stober方法制备MSNs,调节不同摩尔比例的正硅酸乙酯(TEOS)和氢氧化钠(NaOH),测定MSNs的粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位,筛选出适宜的M... 目的制备适宜的介孔硅纳米粒(MSNs)并考察活血化瘀中药对介孔硅纳米粒小鼠体内分布的影响。方法通过Stober方法制备MSNs,调节不同摩尔比例的正硅酸乙酯(TEOS)和氢氧化钠(NaOH),测定MSNs的粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位,筛选出适宜的MSNs制备工艺,并对其表面进行氨基修饰得到MSNs-NH_2。通过动态光散射(DLS)、傅里叶转换红外线光谱(FT-IR)和透射电子显微镜(TEM)等技术表征其结构和形貌。取ICR小鼠每日分别灌服川芎、丹参和水蛭煎液,以灌服生理盐水作为空白对照,10d后尾静脉注射Cy7荧光染料标记的MSNs-NH_2,进行活体成像。结果在TEOS与NaOH摩尔比为20时制备的MSNs,经氨基修饰得到MSNs-NH_2粒径为136.8nm,PDI为0.17,Zeta电位为16mV。荧光标记的MSNs-NH_2静注后主要分布于肝脾,3种活血化瘀中药预处理组的荧光强度高于对照组,其中川芎组荧光的达峰时间早于丹参组。静注24h后,川芎组小鼠的肺中显示有荧光,而其他组肺脏无明显荧光。结论通过调节TEOS和NaOH的摩尔比可以有效调控MSNs的尺度,得到的MSNs-NH_2可作为探针用于研究中药与纳米粒的作用关系;服用活血化瘀中药会影响MSNs-NH_2在小鼠体内的分布位置和分布时间。 展开更多

关键词 介孔硅纳米粒 活血化瘀 活体成像 体内分布 川芎 丹参 水蛭

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生姜细胞外囊泡样纳米粒载吴茱萸碱的处方工艺及体外释药研究 被引量：3

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作者 赵梦 刘卓雅 +3 位作者 于嘉敏 王芮 范铭婕 乔宏志 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期527-533,共7页

目的采用生姜细胞外囊泡样纳米粒(EVNs)来源脂质制备载吴茱萸碱(EVO)的脂质体,以改善其成药性。方法采用差速离心法分离生姜EVNs,筛选EVNs脂质的提取溶剂。薄膜分散法制备载EVO脂质体(EVO@Lipo),以包封率为指标,正交试验优化处方和制备... 目的采用生姜细胞外囊泡样纳米粒(EVNs)来源脂质制备载吴茱萸碱(EVO)的脂质体,以改善其成药性。方法采用差速离心法分离生姜EVNs,筛选EVNs脂质的提取溶剂。薄膜分散法制备载EVO脂质体(EVO@Lipo),以包封率为指标,正交试验优化处方和制备工艺。采用粒度电位分析、差示量热扫描(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)对EVO@Lipo进行表征,并考察EVO@Lipo的体外释药行为。结果筛选出三氯甲烷、甲醇-三氯甲烷、乙醇-二氯甲烷作为脂质的提取溶剂,正交试验优化确定载药脂质体的最优制备条件为采用甲醇-三氯甲烷(2∶1)提取脂质,药脂比为1∶50,超声条件60 W、15 min。制得的EVO@Lipo包封率为88.21%,平均粒径194.9 nm,PDI为0.22,Zeta电位为-35.3 mV,并证明EVO@Lipo并非药物和脂质的物理混合物。体外释放实验显示,EVO@Lipo能延缓药物的释放。结论EVNs来源脂质可装载疏水性药物EVO,提高其溶解性,并具有一定的缓释作用。 展开更多

关键词 细胞外囊泡样纳米粒 生姜 吴茱萸碱 脂质体 体外释放

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甘草酸对蛇床子素溶解度及其在大鼠体内的药代动力学和肝脏分布的影响研究(英文)

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作者 恽菲 康安 +3 位作者 单进军 赵晓丽 毕肖林 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期1076-1085,共10页

目的 研究甘草酸对蛇床子素溶解度和生物利用度的影响,并探讨甘草酸影响蛇床子素溶解度、改善其药代动力学的作用机制。方法 雄性SD大鼠单独口服蛇床子素(20 mg·kg~(-1))和配伍甘草酸(45 mg·kg~(-1))给药前后,在特定时间点采... 目的 研究甘草酸对蛇床子素溶解度和生物利用度的影响,并探讨甘草酸影响蛇床子素溶解度、改善其药代动力学的作用机制。方法 雄性SD大鼠单独口服蛇床子素(20 mg·kg~(-1))和配伍甘草酸(45 mg·kg~(-1))给药前后,在特定时间点采集血液和肝脏样本并用LC-MS/MS方法测定蛇床子素浓度配伍前后的变化。通过X射线衍射(XRD)、傅立叶变换红外光谱(FT-IR)等物理表征,研究甘草酸对蛇床子素溶解度的影响,揭示甘草酸的增溶机理。采用Caco-2细胞单层模型,研究蛇床子素在体外的吸收转运过程,以及甘草酸及其活性代谢物甘草次酸(GC)对蛇床子素在Caco-2细胞吸收的影响。采用大鼠肠上皮细胞S9和肝细胞S9孵育系统,探讨甘草酸和甘草次酸对蛇床子素体外代谢的影响。结果 大鼠体内药代动力学结果表明甘草酸配伍蛇床子素可显著提高蛇床子素大鼠体内生物利用度。大鼠肝组织样本实验结果表明,甘草酸增加蛇床子素在肝组织中的分布。体外溶解度实验研究发现,甘草酸能显著提高蛇床子素在水中的溶解度,推测可能的原因为蛇床子素结晶度的降低以及蛇床子素与甘草酸之间形成氢键所致。Caco-2细胞单层模型结果显示甘草酸和甘草次酸均不能促进蛇床子素的吸收,体外孵育研究表明,甘草酸与甘草次酸对蛇床子素的体外I相代谢的影响较小。结论 通过甘草酸和蛇床子素二者配伍机制的探讨,配伍后蛇床子素生物利用度的提高和肝脏浓度的增加可能是由于甘草酸提高了蛇床子素的溶解度。对进一步研究以溶解度作为胃肠道吸收限速步骤的难溶性药物与天然增溶剂甘草酸配伍使用的合理性具有重要意义。 展开更多

关键词 蛇床子素 甘草酸 甘草次酸 溶解度 药代动力学

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桔梗皂苷D的研究进展 被引量：39

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作者 邹葭霜 单进军 +3 位作者 谢彤 徐建亚 狄留庆 汪受传 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期823-827,共5页

桔梗皂苷D是常用传统中药桔梗的主要活性成分之一,近年来国内外对其研究与日俱增,笔者通过查阅PubMed、CNKI等数据库,搜索整理了近20年来桔梗皂苷D相关的国外文献近70篇,国内文献200余篇,从化学分析、药理及药代动力学等方面对桔梗皂苷... 桔梗皂苷D是常用传统中药桔梗的主要活性成分之一,近年来国内外对其研究与日俱增,笔者通过查阅PubMed、CNKI等数据库,搜索整理了近20年来桔梗皂苷D相关的国外文献近70篇,国内文献200余篇,从化学分析、药理及药代动力学等方面对桔梗皂苷D的最新研究进展进行了综述,并简要指出目前存在的主要问题和今后的发展方向,以期为桔梗皂苷D和桔梗药材的临床应用和开发利用提供指导。 展开更多

关键词 桔梗皂苷D 研究进展 化学分析 药理学 药代动力学

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采用体外肠道菌群实验研究防风对黄芪中毛蕊异黄酮葡萄糖苷代谢的影响 被引量：12

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作者 刘玲 赵晓莉 +1 位作者 狄留庆 李俊松 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期170-173,共4页

目的研究防风对黄芪中主要活性成分毛蕊异黄酮葡萄糖苷在大鼠肠道菌群中代谢的影响,从代谢的角度探讨黄芪-防风药对配伍应用的科学内涵。方法通过肠道菌群实验比较不同时间点黄芪组和黄芪-防风组以及毛蕊异黄酮葡萄糖苷单体组和毛蕊异... 目的研究防风对黄芪中主要活性成分毛蕊异黄酮葡萄糖苷在大鼠肠道菌群中代谢的影响,从代谢的角度探讨黄芪-防风药对配伍应用的科学内涵。方法通过肠道菌群实验比较不同时间点黄芪组和黄芪-防风组以及毛蕊异黄酮葡萄糖苷单体组和毛蕊异黄酮葡萄糖苷-防风组中毛蕊异黄酮葡萄糖苷、毛蕊异黄酮的浓度。结果与黄芪组相比,不同时间点黄芪-防风组毛蕊异黄酮葡萄糖苷的浓度均增高,毛蕊异黄酮的浓度均降低。与毛蕊异黄酮葡萄糖组相比,不同时间点毛蕊异黄酮葡萄糖苷-防风组毛蕊异黄酮葡萄糖苷的浓度均增高,毛蕊异黄酮的浓度均降低。结论防风能抑制黄芪中毛蕊异黄酮葡萄糖苷转化为毛蕊异黄酮的水解反应,减缓其代谢。 展开更多

关键词 防风 黄芪 毛蕊异黄酮葡萄糖苷 毛蕊异黄酮 肠道菌群

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人参皂苷Rb_1在体外肠道菌群模型中的代谢研究 被引量：13

15

作者 钱静 康安 +2 位作者 狄留庆 狄亚维 李杰 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期567-570,共4页

目的研究人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经肠道菌群作用下逐级脱糖基的代谢差异。方法利用UPLC-MS/MS研究人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经肠菌液的作用下,分别温孵0、2、4、8、12、24、48、72h后,人参皂苷Rb1及其脱糖基代谢物的变化情... 目的研究人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经肠道菌群作用下逐级脱糖基的代谢差异。方法利用UPLC-MS/MS研究人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经肠菌液的作用下,分别温孵0、2、4、8、12、24、48、72h后,人参皂苷Rb1及其脱糖基代谢物的变化情况。结果体外温孵实验中,人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经大鼠肠菌液作用下脱糖基生成人参皂苷Rd、F2、C-K,其中Rd→F2是Rb1在肠菌液的作用下脱糖基代谢的限速步骤。人参皂苷Rb1在大鼠肠道菌群作用下代谢途径为Rb1→Rd→F2→C-K。结论人参皂苷Rb1在有氧和厌氧条件下脱糖基代谢产物没有差异,有氧代谢速率快于厌氧代谢。 展开更多

关键词 人参皂苷RB1 厌氧 肠道菌群 代谢 UPLC-MS/MS

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人参皂苷Rb_1在林可霉素诱导的菌群失调大鼠体内的药代动力学 被引量：11

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作者 康安 张圣洁 +1 位作者 单进军 狄留庆 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期182-187,共6页

肠道菌群介导的脱糖基代谢在人参皂苷Rb_1代谢及药代动力学中起着重要作用,本文对人参皂苷Rb_1在林可霉素诱导的菌群失调大鼠体内的药代动力学及脱糖基代谢特征进行研究。基于UPLC-MS/MS建立同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rb_1及其脱糖基... 肠道菌群介导的脱糖基代谢在人参皂苷Rb_1代谢及药代动力学中起着重要作用,本文对人参皂苷Rb_1在林可霉素诱导的菌群失调大鼠体内的药代动力学及脱糖基代谢特征进行研究。基于UPLC-MS/MS建立同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rb_1及其脱糖基代谢物Rd的分析方法,并对线性、专属性、回收率、准确度、精密度进行方法学考察。结果发现,所建立的分析方法符合生物样本中Rb_1和Rd测定的要求。然后采用林可霉素(5 000 mg/kg)造模1周,诱导菌群失调大鼠模型。体外和体内研究结果均显示,在林可霉素诱导的菌群失调大鼠粪便中β-葡萄糖苷酶活性显著降低,进而使人参皂苷Rb_1在肠道菌群中的脱糖基代谢生成Rd的速率显著降低,导致人参皂苷Rb_1及其脱糖基代谢产物Rd吸收入血后药代动力学行为发生改变。 展开更多

关键词 人参皂苷RB1 药代动力学 菌群失调 林可霉素

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肠道菌群法研究黄芪对防风中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷代谢的影响 被引量：8

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作者 刘玲 赵晓莉 +1 位作者 狄留庆 李俊松 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期421-425,共5页

目的采用肠道菌群法研究黄芪对防风中主要活性成分升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷代谢的影响,从而探讨防风-黄芪药对的配伍机制。方法采用肠道菌群法,比较不同时间点防风组和防风-黄芪组以及防风单体组和防风单体-黄芪组中升麻素苷、5... 目的采用肠道菌群法研究黄芪对防风中主要活性成分升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷代谢的影响,从而探讨防风-黄芪药对的配伍机制。方法采用肠道菌群法,比较不同时间点防风组和防风-黄芪组以及防风单体组和防风单体-黄芪组中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、升麻素的质量浓度。结果防风-黄芪组中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的质量浓度均高于防风组,升麻素的质量浓度均低于防风组。单体-黄芪组中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷的质量浓度均高于单体组,升麻素的质量浓度均低于单体组。结论黄芪能抑制防风中升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的水解反应,减缓其代谢。 展开更多

关键词 升麻素苷 5-O-甲基维斯阿米醇苷 升麻素 肠道菌群

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绿原酸表观油水分配系数测定及在体肠吸收动力学研究 被引量：8

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作者 毕肖林 李瑶瑶 +1 位作者 杜秋 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期572-575,共4页

目的测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制。方法采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响。... 目的测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制。方法采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响。结果 25℃下,绿原酸的表观油水分配系数为26.07(logP1.42);绿原酸浓度为10、20和40μg/mL 3个浓度时,各肠段不同浓度间的部分Ka值无显著性差异,同一浓度条件下不同肠段的吸收参数无显著性差异。结论在酸性和近中性条件下,绿原酸正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;绿原酸在大鼠肠道内的吸收除被动扩散外,可能还存在其他吸收机制。绿原酸在大鼠小肠各个肠段均有吸收。 展开更多

关键词 绿原酸 油水分配系数 在体肠单向灌流模型

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磷脂复合物改善丹参素口服生物利用度的研究 被引量：6

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作者 刘莎莎 李文 +1 位作者 李俊松 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期164-167,共4页

目的考察丹参素磷脂复合物在大鼠体内的药动学特性,并与丹参素原料药进行比较。方法灌胃给予大鼠丹参素和丹参素磷脂复合物(含丹参素等量),LC-MS/MS法测定大鼠血浆中丹参素的浓度,通过DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果丹参素组Cmax为(1... 目的考察丹参素磷脂复合物在大鼠体内的药动学特性,并与丹参素原料药进行比较。方法灌胃给予大鼠丹参素和丹参素磷脂复合物(含丹参素等量),LC-MS/MS法测定大鼠血浆中丹参素的浓度,通过DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果丹参素组Cmax为(1.28±0.13)×103ng/mL,Tmax为(51±8.22)min,AUC0-t为(2.05±0.24)×105 ng/(mL·min);丹参素磷脂复合物组Cmax为(1.88±0.07)×103 ng/mL,Tmax为(90±18.37)min,AUC0-t为(3.07±0.50)×105ng/(mL·min)。结论磷脂复合物能够增加丹参素的口服生物利用度。 展开更多

关键词 丹参素 磷脂复合物 生物利用度

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大鼠在体单向肠灌流模型研究毛蕊异黄酮的吸收特征 被引量：4

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作者 周乐 赵晓莉 +1 位作者 狄留庆 陈瑶 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期160-163,共4页

目的研究毛蕊异黄酮肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,以酚红为标示物,研究毛蕊异黄酮在大鼠不同肠段的吸收特征。结果毛蕊异黄酮在不同肠段均有吸收,且在结肠段吸收最好,不同浓度药物在结肠吸收中存在自身浓度抑制作... 目的研究毛蕊异黄酮肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,以酚红为标示物,研究毛蕊异黄酮在大鼠不同肠段的吸收特征。结果毛蕊异黄酮在不同肠段均有吸收,且在结肠段吸收最好,不同浓度药物在结肠吸收中存在自身浓度抑制作用。结论毛蕊异黄酮在小肠中吸收较好,其吸收机制可能是主动转运。 展开更多

关键词 毛蕊异黄酮 单向肠灌流 肠吸特征

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