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基于中药有效成分的防治血栓性疾病的靶标发现
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作者 寇俊萍 余伯阳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期129-129,共1页
中药作为中医治则指导下防病治病的重要手段,蕴涵着丰富的理论内涵,其作用特点可能有别于基于现代医学理论的化学药.基于上述思考,课题组综合利用系列亲和色谱技术,识别出麦冬皂苷抗炎抗血栓的活性成分母核- 鲁斯可皂苷元的特异性结合... 中药作为中医治则指导下防病治病的重要手段,蕴涵着丰富的理论内涵,其作用特点可能有别于基于现代医学理论的化学药.基于上述思考,课题组综合利用系列亲和色谱技术,识别出麦冬皂苷抗炎抗血栓的活性成分母核- 鲁斯可皂苷元的特异性结合蛋白为非肌肉肌球蛋白重链ⅡA(Non-muscle myosin heavy chainⅡA,NMMHCⅡA),并利用抑制剂和RNA干扰技术和基因过表达技术,在细胞分子与整体动物水平上,证实NMMHCIIA与肿瘤坏死因子受体2相互作用,调节Akt/GSK3β-NF-κB信号通路,调控组织因子表达,参与深静脉血栓的形成;并采用分子对接、亲和色谱、干扰、过表达等多种手段,确证麦冬皂苷D39通过干预NMMHCIIA与肿瘤坏死因子受体2的解离,抑制相关信号通路活化,发挥调节内皮组织因子表达防治静脉血栓的作用.上述研究为静脉血栓的防治提供潜在靶标和可能的候选化合物,也为体现中药特点的中药药理研究提供一定思路和方法借鉴。 展开更多
关键词 中药药理 血栓性疾病 防治 有效成分 肿瘤坏死因子受体2 NF-ΚB信号通路 靶标 RNA干扰技术
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鲁斯可皂苷元抑制脑卒中模型炎症小体活化的研究
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作者 姜楠 周科成 寇俊萍 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期124-124,共1页
目的考察鲁斯可皂苷元(ruscogenin,RUS)对小鼠局灶性脑缺血/再灌注模型中炎症小体活化的调控作用,以期为阐明麦冬皂苷防治缺血性脑卒中的分子机制,扩展麦冬的临床应用提供参考依据.方法灌胃给予RUS10mg·kg^-1,1h后,线栓法制备小... 目的考察鲁斯可皂苷元(ruscogenin,RUS)对小鼠局灶性脑缺血/再灌注模型中炎症小体活化的调控作用,以期为阐明麦冬皂苷防治缺血性脑卒中的分子机制,扩展麦冬的临床应用提供参考依据.方法灌胃给予RUS10mg·kg^-1,1h后,线栓法制备小鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)模型,缺血1h,再灌24h后,测定脑血流量、脑梗死体积、脑含水量、伊文思蓝渗漏等指标;采用蛋白印迹技术,测定脑组织中NLRP3、Caspase-1、IL-1β等蛋白的表达情况,并采用免疫荧光技术检测炎症小体相关蛋白的表达情况.结果10mg·kg^-1的RUS可明显降低脑梗死率,降低大脑含水量,改善脑血流量,可明显改善脑缺血/再灌注所致的伊文思蓝渗漏,降低血脑屏障的通透性;同时,明显抑制NLRP3、Caspase-1、IL-1β等炎症小体相关蛋白的表达情况.结论鲁斯可皂苷元(RUS)可明显改善小鼠脑缺血/再灌注损伤,其作用机制可能与抑制炎症小体的活化和保护血脑屏障有关. 展开更多
关键词 鲁斯可皂苷元 脑缺血/再灌注 小鼠 脑组织 NLRP3炎症小体 CASPASE-1
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