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负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束的制备及促进其口服生物利用度研究
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作者 陈晓青 丁平刚 +3 位作者 许如玲 董惠敏 齐智超 鞠建明 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期376-382,共7页
目的旨在使用普朗尼克F127(F127)和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)制备自组装胶束,提高和厚朴酚(HK)的口服生物利用度和抗肿瘤活性。方法负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束(HK-M)最佳处方采用乙醇溶剂蒸发法制备,以透射电镜(TEM)、... 目的旨在使用普朗尼克F127(F127)和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)制备自组装胶束,提高和厚朴酚(HK)的口服生物利用度和抗肿瘤活性。方法负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束(HK-M)最佳处方采用乙醇溶剂蒸发法制备,以透射电镜(TEM)、HPLC对其进行表征,用透析袋法测定HK-M中HK的累积释放量,用Caco-2测定HK-M的渗透性,并评价其生物利用度和体内抗肿瘤活性。结果当F127∶TPGS(4∶1),HK-M为透明无色,粒径(23.28±2.01)nm,胶束呈球形且均匀。HK-M中HK的溶解度显著增加至4.76 mg/mL,HK-M具有较好的稳定性。HK包封于混合胶束中,可实现HK的持续释放。HK-M增强HK在Caco-2细胞单层模型中的渗透性。与游离HK相比,HK-M的相对口服生物利用度增加了1.17倍。此外,HK-M对肿瘤体积的抑制率(35.17%)高于HK组(14.86%)。结论HK-M能改善HK的溶解性、口服生物利用度和抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 和厚朴酚 F127 TPGS 胶束 CACO-2细胞 口服生物利用度 抗肿瘤
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