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题名磷酸二苯酯催化的2-吲哚甲烷胺衍生物的合成
被引量：1
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作者
张首琪
曹阳
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机构
天津大学药物科学与技术学院
江苏海洋大学江苏省海洋药物筛选重点实验室
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出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021年第9期1940-1944,共5页
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基金
江苏海洋大学人才引进科研基金。
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文摘
以磷酸二苯酯为催化剂,3-甲基吲哚类化合物与亚胺通过Friedel-Crafts加成反应一步合成了具有广泛药理活性的2-吲哚基甲烷胺类化合物,对反应条件进行优化。结果表明,当n(3-甲基吲哚类化合物)∶n(亚胺化合物)∶n(磷酸二苯酯)=1.0∶2.0∶0.1,其中,当以0.0025 mmol磷酸二苯酯为催化剂,1 mL无水二氯甲烷为溶剂,室温下反应30min时,即可得到高收率2-吲哚基甲烷胺类衍生物(85%~90%)。产物经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS进行了结构确定,并推测了反应机理。
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关键词
3-甲基吲哚
亚胺
磷酸二苯酯
2-吲哚基甲烷胺
FRIEDEL-CRAFTS反应
精细化工中间体
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Keywords
3-methylindole
imine
diphenyl phosphate
2-indolyl methanamine
Friedel-Crafts reaction
Fine chemical intermediates
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分类号
O621.3
[理学—有机化学]
O626
[理学—有机化学]
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题名异香豆素类衍生物的卤化烷氧基化反应
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作者
孙慧敏
何玉凯
曹阳
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机构
江苏海洋大学江苏省海洋药物筛选重点实验室
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出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2022年第4期859-864,共6页
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基金
江苏省研究生科研与实践创新计划项目(SJCX20_1211)
江苏海洋大学人才引进科研基金(KQ21001)。
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文摘
以N-溴代丁二酰亚胺(NBS)、N-氯代丁二酰亚胺(NCS)分别为溴代、氯代试剂,醇类化合物作为反应原料及溶剂,实现了异香豆素类衍生物3,4-位的卤化烷氧基化反应。室温(25℃)下即可在3,4-位之间发生加成反应,合成具有潜在药理活性的异色满-1-酮类衍生物。对4-溴-3-甲氧基-3-苯基异色满-1-酮(Ⅳa)的合成反应条件进行了优化。结果表明,当n(NBS)∶n[3-苯基-4H-异色满-1-酮(Ⅲa)]=2.0∶1、Ⅲa 0.09 mmol、甲醇为2 mL时,在25℃下反应7 h,产物Ⅳa的收率为90%。在上述最佳反应条件下,也可高收率(80%~90%)得到异色满-1-酮类衍生物。产物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS确定。
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关键词
异香豆素类衍生物
卤化烷氧基化
异色满-1-酮类衍生物
加成反应
精细化工中间体
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Keywords
isocoumarin derivatives
halogenation oxyalkylation
isochroman-1-one derivatives
addition reaction
fine chemical intermediates
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分类号
TQ460.1
[化学工程—制药化工]
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