题名 抗病毒药物普来可那利的合成
被引量：1
1
作者
吴艳俊 朱崇泉 张奕华 王巍
机构
中国药 科大学新药 研究中心 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司 中国药 科大学
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第5期478-480,共3页
文摘
Starting from 2,6-dimethyl phenol,antiviral agent pleconaril was synthesized via bromination,cyanidation and etherification followed by reaction with acetaldehyde oxime,hydroxylamine hydrochloride and trifluoroacetic anhydride respectively.Its structure was confirmed by IR,MS, 1 HNMR and elemental analysis.
关键词
抗病毒药物 鼻病毒 治疗 鼻分泌物 病毒衣壳 肠病毒 药物口服 发生 药物浓度 诱导
Keywords
Pleconaril Antiviral agents Synthesis
分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
题名 富马酸泰诺福韦酯新合成路线
被引量：12
2
作者
武卫 唐磊 邓银来 顾维 张荣久
机构
江苏吴中苏药医药开发有限责任公司
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第6期505-507,共3页
文摘
对富马酸泰诺福韦酯的新合成路线进行研究。以R-环氧氯丙烷为起始原料,通过常压氢化制得R-1-氯-2-丙醇(7),化合物7与多聚甲醛和氯化氢气体反应得R-1-氯-2-氯甲基丙烷(6),化合物6与亚磷酸三乙酯反应得R-(2-甲基-1-氯乙基)氧甲基膦酸二乙酯(5),化合物5与腺嘌呤缩合后再经脱酯反应得到关键中间体R-9-(2-膦酸甲氧基丙基)-腺嘌呤(3,泰诺福韦)。化合物3经酯化、成盐得到最终产物富马酸泰诺福韦酯。合成富马酸泰诺福韦酯的总收率为8.4%,其结构经MS、1HNMR和IR确证。
关键词
核苷酸逆转录酶抑制剂 泰诺福韦 富马酸泰诺福韦酯 合成 新合成路线
Keywords
nucleotide reverse transcriptase inhibitors tenofovir tenofovir disoproxil fumarate synthesis new synthetic route
分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
题名 银杏外种皮的化学成分及其对植物真菌的抑制作用
被引量：16
3
作者
王国艳 朱晶晶 楼凤昌
机构
中国药 科大学天然药 物化学教研室 厦门中坤化学有限 公司 研发部 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第2期170-174,共5页
基金
国家新药基金资助项目(No.93-67-N-45) 江苏省"三药"重大科技攻关资助项目(No.BG2000016)~~
文摘
从银杏外种皮中分离得到9个化合物，运用理化性质和波谱分析的方法分别鉴定为白果醇（1）、棕榈酮（2）、β-谷甾醇（3）、豆甾-3，6-二酮（4）、豆甾-4-烯-3，6-二酮（5）、白果酸（6）、白果新酸（7）、三十烷酸（8）、白果宁（9）。其中，化合物2—5、7—9为首次从银杏外种皮中分离得到，化合物7和9为未见报道的新天然产物。对外种皮中的总白果酸进行了抗植物致病真菌的抑茵试验，证明其具有很强的抗真菌作用，有进一步开发利用价值。
关键词
银杏 化学成分 白果酸 白果新酸 白果宁 结构鉴定 抗真菌活性
Keywords
Ginkgo biloba chemical constituents ginkgolic acid ginkgoneolic acid ginkgonine structural identification anti-fungal activity
分类号
R284
[医药卫生—中药学]
题名 泰妥拉唑的合成
被引量：8
4
作者
王德才 胡晓曦 周勤
机构
南京工业大学制药 与生命科学学院 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第3期284-285,共2页
文摘
目的:合成新型质子泵抑制剂泰妥拉唑。方法:以2,6-二氯吡啶(Ⅰ)为起始原料,经3-位硝化、2-位氨代、6-位甲氧基化、还原和环化得到5-甲氧基-2-巯基咪唑并[4,5-b]吡啶(Ⅵ),Ⅵ与2-氯甲基-4-甲氧基3,5-二甲基-吡啶缩合,经氧化得泰妥拉唑(Ⅷ)。结果:反应总收率20.9%,产物结构经1H NMR和MS确证。结论:本合成的收率与文献报道相当,是一条可行的合成泰妥拉唑。
关键词
泰妥拉唑 H^+/K^+-ATP酶抑制剂 质子泵抑制剂 合成
Keywords
tenatoprazole H^ ＋/K^＋ -ATPase inhibitor proton pump inhibitors synthesis
分类号
TQ463.53
[化学工程—制药化工]
题名 山茱萸总萜对db/db糖尿病小鼠的降血糖作用
被引量：29
5
作者
徐志猛 朱晶晶 江振洲 楼凤昌 王涛
机构
中国药 科大学江苏 省新药 筛选重点实验室 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司 中国药 科大学江苏 省药 效研究与评价服务中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第3期337-341,共5页
文摘
为评价山茱萸总萜对2型糖尿病的降血糖作用,对db/db糖尿病小鼠每日灌胃给予25,50,100 mg/kg山茱萸总萜共10周,每2周眼眶采血测定空腹血糖1次。于末次给药24 h后采血测定空腹血糖、胰岛素(Ins)、糖化血清蛋白(GSP)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)。给药第8和10周分别进行葡萄糖和淀粉糖耐量试验。结果显示,给药4周后,山茱萸总萜各剂量组db/db小鼠的空腹血糖有明显降低(P<0.05)。给药10周后,山茱萸总萜25,50,100 mg/kg组db/db小鼠血清中TC、TG水平显著降低(P<0.05),血清糖化蛋白水平明显降低(P<0.05),db/db小鼠的葡萄糖耐量和灌胃淀粉糖耐量也有明显改善(P<0.05)。研究结果提示,山茱萸总萜可调节体内糖、脂等代谢过程,对糖尿病具有一定的治疗作用。
关键词
山茱萸总萜 糖尿病 DB/DB小鼠 降血糖作用
Keywords
terpenes from Fructus Corni diabetes db/db mice hypoglycemic effect
分类号
R285.5
[医药卫生—中药学]
题名 肌醇硫酸酯铝抗胃溃疡的作用机制
被引量：1
6
作者
刘晶 孙莉 丁亚军 林娜 舒斌 朱崇泉
机构
江苏 省药 物安全性评价中心江苏吴中苏药医药开发有限责任公司
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第1期73-77,共5页
文摘
为了研究肌醇硫酸酯铝对大鼠乙酸烧灼胃溃疡的保护作用机制,采用乙酸建立大鼠慢性胃溃疡模型。将192只SD大鼠随机分为6组:正常组、肌醇硫酸酯铝高、中、低剂量组、达喜组和奥美拉唑组。各组于给药后的第3、8天分别处死16只大鼠,其中8只采用免疫组织化学染色法测定表皮生长因子(EGF)、表皮生长因子受体(EGFR)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、转化生长因子β(TGFβ)、血管内皮生长因子(VEGF),8只测定胃溃疡指数、一氧化氮(NO)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)的含量。结果表明,与模型对照组相比,肌醇硫酸酯铝会增加EGF、EGFR、bFGF、TGFβ、VEGF的表达,并有统计学差异(P<0.05、P<0.01)。肌醇硫酸酯铝可以预防穿孔的发生,降低胃溃疡指数,提高溃疡抑制率,同时可降低MDA含量、提高组织中的SOD活性及NO含量(P<0.05)。研究结果表明:肌醇硫酸酯铝治疗胃溃疡的机制可能与促进EGF、EGFR、bFGF、TGFβ、VEGF的表达,降低MDA含量,提高组织中的SOD活性及NO含量有关。
关键词
肌醇硫酸酯铝 胃溃疡 生长因子 超氧化物歧化酶 一氧化氮 丙二醛
Keywords
sulfuric acid ester inositol aluminum gastric ulcer growth factor superoxide dismutase nitrogen monoxide malonaldehyde
分类号
R965
[医药卫生—药理学]
