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抗病毒药物普来可那利的合成 被引量:1
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作者 吴艳俊 朱崇泉 +1 位作者 张奕华 王巍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期478-480,共3页
Starting from 2,6-dimethyl phenol,antiviral agent pleconaril was synthesized via bromination,cyanidation and etherification followed by reaction with acetaldehyde oxime,hydroxylamine hydrochloride and trifluoroacetic ... Starting from 2,6-dimethyl phenol,antiviral agent pleconaril was synthesized via bromination,cyanidation and etherification followed by reaction with acetaldehyde oxime,hydroxylamine hydrochloride and trifluoroacetic anhydride respectively.Its structure was confirmed by IR,MS, 1 HNMR and elemental analysis. 展开更多
关键词 抗病毒药物 鼻病毒 治疗 鼻分泌物 病毒衣壳 肠病毒 药物口服 发生 药物浓度 诱导
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银杏内酯氯化钠注射液对Beagle犬静脉给药13周的长期毒性研究 被引量:1
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作者 张陆勇 江振洲 +5 位作者 王涛 徐晓月 楼凤昌 时丹 薛永红 薛永新 《世界科学技术-中医药现代化》 2005年第S1期9-14,共6页
目的:观察银杏内酯氯化钠注射液长期给药对犬的各种毒性反应,以评价其安全性。方法:银杏内酯氯化钠注射液0、37.5、75、150mg/kg 每 d 静脉给药1次,每周6d,连续给药13周,观察给药期间动物的一般状况、体重变化、摄食量、体温、尿、粪便... 目的:观察银杏内酯氯化钠注射液长期给药对犬的各种毒性反应,以评价其安全性。方法:银杏内酯氯化钠注射液0、37.5、75、150mg/kg 每 d 静脉给药1次,每周6d,连续给药13周,观察给药期间动物的一般状况、体重变化、摄食量、体温、尿、粪便、心电图、血液细胞学及生化学指标、大体解剖及进行组织病理学检查。结果:Beagle 犬静脉注射银杏内酯氯化钠注射液13周,各剂量组动物行为活动均如常,一般情况良好。高、中、低剂量组心电图、犬血液学和血清生化学指标均未见明显与受试物相关的异常改变。给药组动物的脏器重量及其系数与对照组比较未见与给药相关的显著性差异,系统尸检和病理切片结果显示,各受检脏器均未见明显与给药相关的病理改变。结论:在本试验条件下,银杏内酯氯化钠注射液连续静脉给药13周后,犬的无毒剂量为150mg/kg(相当于推荐临床人用剂量100mg/60kg 人/d 的90倍)。 展开更多
关键词 银杏内酯氯化钠注射液 长期毒性 静脉给药
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山茱萸总萜的降糖作用途径研究 被引量:24
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作者 范思思 朱晶晶 +6 位作者 徐登球 谢杨慧 王长玲 王华 江振洲 楼凤昌 王涛 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期1014-1019,共6页
目的从胰岛素依赖、α-葡萄糖苷酶抑制、胰岛素增敏3个方面考察山茱萸总萜(TCF)的降血糖作用途径。方法尾静脉注射链脲佐菌素(streptozocin,STZ,50 mg·kg^(-1))建立SD大鼠胰岛素缺乏糖尿病模型,分为正常组、模型组、二甲双胍组0.1 ... 目的从胰岛素依赖、α-葡萄糖苷酶抑制、胰岛素增敏3个方面考察山茱萸总萜(TCF)的降血糖作用途径。方法尾静脉注射链脲佐菌素(streptozocin,STZ,50 mg·kg^(-1))建立SD大鼠胰岛素缺乏糖尿病模型,分为正常组、模型组、二甲双胍组0.1 g·kg^(-1)、参芪降糖颗粒组1.0 g·kg^(-1)及TCF高、中、低3个剂量组(0.10、0.05、0.025 g·kg^(-1))灌胃(ig)给药4周。每周测其体重及血糖,4周后采血测糖化血红蛋白(Hb A1c)、糖化血清蛋白(GSP);选择正常ICR小鼠,分为正常组、二甲双胍组0.2 g·kg^(-1)、拜糖苹组0.1 g·kg^(-1)、参芪降糖颗粒组1.5 g·kg^(-1)、TCF高、中、低3个剂量组(0.20、0.10、0.05 g·kg^(-1))。给药10 d后进行腹腔注射葡萄糖(2.5 g·kg^(-1))或灌胃淀粉(3.0 g·kg^(-1))小鼠糖耐量实验;选择正常SD大鼠,分为正常组、罗格列酮组0.02 g·kg^(-1)、格列吡嗪组0.02 g·kg^(-1)、TCF高、中、低3个剂量组(0.10、0.05、0.025g·kg^(-1)),给药7 d后进行腹腔注射葡萄糖耐量实验(IPGTT),并测定各时间点胰岛素水平。结果(1)TCF高剂量组可明显降低STZ模型大鼠Hb A1c(P<0.05)、GSP(P<0.05)水平;(2)TCF对ICR小鼠的葡萄糖耐量和淀粉糖耐量也有明显改善(P<0.05);(3)TCF高剂量组可明显降低1 h内血糖水平和血清胰岛素水平(P<0.05)。结论 TCF在抑制葡萄糖体内吸收、促进葡萄糖利用等方面具有较明显的作用,可通过非胰岛素依赖途径发挥降糖作用,是否具有α-葡萄糖苷酶抑制、胰岛素增敏作用有待进一步验证。 展开更多
关键词 山茱萸总萜 糖尿病 胰岛素 葡萄糖耐量 Α-葡萄糖苷酶 链脲佐菌素
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富马酸泰诺福韦酯新合成路线 被引量:12
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作者 武卫 唐磊 +2 位作者 邓银来 顾维 张荣久 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期505-507,共3页
对富马酸泰诺福韦酯的新合成路线进行研究。以R-环氧氯丙烷为起始原料,通过常压氢化制得R-1-氯-2-丙醇(7),化合物7与多聚甲醛和氯化氢气体反应得R-1-氯-2-氯甲基丙烷(6),化合物6与亚磷酸三乙酯反应得R-(2-甲基-1-氯乙基)氧甲基膦酸二乙... 对富马酸泰诺福韦酯的新合成路线进行研究。以R-环氧氯丙烷为起始原料,通过常压氢化制得R-1-氯-2-丙醇(7),化合物7与多聚甲醛和氯化氢气体反应得R-1-氯-2-氯甲基丙烷(6),化合物6与亚磷酸三乙酯反应得R-(2-甲基-1-氯乙基)氧甲基膦酸二乙酯(5),化合物5与腺嘌呤缩合后再经脱酯反应得到关键中间体R-9-(2-膦酸甲氧基丙基)-腺嘌呤(3,泰诺福韦)。化合物3经酯化、成盐得到最终产物富马酸泰诺福韦酯。合成富马酸泰诺福韦酯的总收率为8.4%,其结构经MS、1HNMR和IR确证。 展开更多
关键词 核苷酸逆转录酶抑制剂 泰诺福韦 富马酸泰诺福韦酯 合成 新合成路线
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银杏外种皮的化学成分及其对植物真菌的抑制作用 被引量:16
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作者 王国艳 朱晶晶 楼凤昌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期170-174,共5页
从银杏外种皮中分离得到9个化合物,运用理化性质和波谱分析的方法分别鉴定为白果醇(1)、棕榈酮(2)、β-谷甾醇(3)、豆甾-3,6-二酮(4)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(5)、白果酸(6)、白果新酸(7)、三十烷酸(8)、白果宁(9)。... 从银杏外种皮中分离得到9个化合物,运用理化性质和波谱分析的方法分别鉴定为白果醇(1)、棕榈酮(2)、β-谷甾醇(3)、豆甾-3,6-二酮(4)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(5)、白果酸(6)、白果新酸(7)、三十烷酸(8)、白果宁(9)。其中,化合物2—5、7—9为首次从银杏外种皮中分离得到,化合物7和9为未见报道的新天然产物。对外种皮中的总白果酸进行了抗植物致病真菌的抑茵试验,证明其具有很强的抗真菌作用,有进一步开发利用价值。 展开更多
关键词 银杏 化学成分 白果酸 白果新酸 白果宁 结构鉴定 抗真菌活性
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泰妥拉唑的合成 被引量:8
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作者 王德才 胡晓曦 周勤 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期284-285,共2页
目的:合成新型质子泵抑制剂泰妥拉唑。方法:以2,6-二氯吡啶(Ⅰ)为起始原料,经3-位硝化、2-位氨代、6-位甲氧基化、还原和环化得到5-甲氧基-2-巯基咪唑并[4,5-b]吡啶(Ⅵ),Ⅵ与2-氯甲基-4-甲氧基3,5-二甲基-吡啶缩合,经氧化得泰妥拉唑(Ⅷ... 目的:合成新型质子泵抑制剂泰妥拉唑。方法:以2,6-二氯吡啶(Ⅰ)为起始原料,经3-位硝化、2-位氨代、6-位甲氧基化、还原和环化得到5-甲氧基-2-巯基咪唑并[4,5-b]吡啶(Ⅵ),Ⅵ与2-氯甲基-4-甲氧基3,5-二甲基-吡啶缩合,经氧化得泰妥拉唑(Ⅷ)。结果:反应总收率20.9%,产物结构经1H NMR和MS确证。结论:本合成的收率与文献报道相当,是一条可行的合成泰妥拉唑。 展开更多
关键词 泰妥拉唑 H^+/K^+-ATP酶抑制剂 质子泵抑制剂 合成
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山茱萸总萜对db/db糖尿病小鼠的降血糖作用 被引量:29
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作者 徐志猛 朱晶晶 +2 位作者 江振洲 楼凤昌 王涛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期337-341,共5页
为评价山茱萸总萜对2型糖尿病的降血糖作用,对db/db糖尿病小鼠每日灌胃给予25,50,100 mg/kg山茱萸总萜共10周,每2周眼眶采血测定空腹血糖1次。于末次给药24 h后采血测定空腹血糖、胰岛素(Ins)、糖化血清蛋白(GSP)、总胆固醇(TC)、三酰甘... 为评价山茱萸总萜对2型糖尿病的降血糖作用,对db/db糖尿病小鼠每日灌胃给予25,50,100 mg/kg山茱萸总萜共10周,每2周眼眶采血测定空腹血糖1次。于末次给药24 h后采血测定空腹血糖、胰岛素(Ins)、糖化血清蛋白(GSP)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)。给药第8和10周分别进行葡萄糖和淀粉糖耐量试验。结果显示,给药4周后,山茱萸总萜各剂量组db/db小鼠的空腹血糖有明显降低(P<0.05)。给药10周后,山茱萸总萜25,50,100 mg/kg组db/db小鼠血清中TC、TG水平显著降低(P<0.05),血清糖化蛋白水平明显降低(P<0.05),db/db小鼠的葡萄糖耐量和灌胃淀粉糖耐量也有明显改善(P<0.05)。研究结果提示,山茱萸总萜可调节体内糖、脂等代谢过程,对糖尿病具有一定的治疗作用。 展开更多
关键词 山茱萸总萜 糖尿病 DB/DB小鼠 降血糖作用
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肌醇硫酸酯铝抗胃溃疡的作用机制 被引量:1
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作者 刘晶 孙莉 +3 位作者 丁亚军 林娜 舒斌 朱崇泉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期73-77,共5页
为了研究肌醇硫酸酯铝对大鼠乙酸烧灼胃溃疡的保护作用机制,采用乙酸建立大鼠慢性胃溃疡模型。将192只SD大鼠随机分为6组:正常组、肌醇硫酸酯铝高、中、低剂量组、达喜组和奥美拉唑组。各组于给药后的第3、8天分别处死16只大鼠,其中8只... 为了研究肌醇硫酸酯铝对大鼠乙酸烧灼胃溃疡的保护作用机制,采用乙酸建立大鼠慢性胃溃疡模型。将192只SD大鼠随机分为6组:正常组、肌醇硫酸酯铝高、中、低剂量组、达喜组和奥美拉唑组。各组于给药后的第3、8天分别处死16只大鼠,其中8只采用免疫组织化学染色法测定表皮生长因子(EGF)、表皮生长因子受体(EGFR)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、转化生长因子β(TGFβ)、血管内皮生长因子(VEGF),8只测定胃溃疡指数、一氧化氮(NO)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)的含量。结果表明,与模型对照组相比,肌醇硫酸酯铝会增加EGF、EGFR、bFGF、TGFβ、VEGF的表达,并有统计学差异(P<0.05、P<0.01)。肌醇硫酸酯铝可以预防穿孔的发生,降低胃溃疡指数,提高溃疡抑制率,同时可降低MDA含量、提高组织中的SOD活性及NO含量(P<0.05)。研究结果表明:肌醇硫酸酯铝治疗胃溃疡的机制可能与促进EGF、EGFR、bFGF、TGFβ、VEGF的表达,降低MDA含量,提高组织中的SOD活性及NO含量有关。 展开更多
关键词 肌醇硫酸酯铝 胃溃疡 生长因子 超氧化物歧化酶 一氧化氮 丙二醛
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