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Aurora激酶抑制剂MK-0457治疗多种恶性血液病的研究进展
1
作者
梁艺琼
陈宝安
陈亚利
《中国实验血液学杂志》
CAS
CSCD
2009年第3期810-815,共6页
近年来研究的一种Aurora激酶抑制剂MK-0457(VX-680),是Aurora激酶A、B、C及BCR-ABL、FLT-3、JAK-2等多种激酶的小分子抑制剂。它能阻断细胞生长周期,诱导人类多种肿瘤细胞凋亡。研究表明,MK-0457能有效对抗野生型和包括T315I在内的突变...
近年来研究的一种Aurora激酶抑制剂MK-0457(VX-680),是Aurora激酶A、B、C及BCR-ABL、FLT-3、JAK-2等多种激酶的小分子抑制剂。它能阻断细胞生长周期,诱导人类多种肿瘤细胞凋亡。研究表明,MK-0457能有效对抗野生型和包括T315I在内的突变型bcr-abl融合基因的表达,并能抑制FLT-3、JAK-2及其突变型的活性;临床试验证实,它对治疗难治性及预后不良的慢性髓系白血病(CML)、Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)、复发难治性的急性髓系白血病(AML)和JAK-2突变的骨髓增生性疾病(MPD)有效。随着基础研究的深入和II期临床试验的进行,MK-0457将显示出对某些恶性血液病治疗的重大意义。本文就MK-0457的药理作用、临床试验及联合用药研究三个方面的进展做一综述。
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关键词
MK-0457
VX-680
AURORA激酶抑制剂
T315I
BCR—ABL突变
恶性血液病
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职称材料
题名
Aurora激酶抑制剂MK-0457治疗多种恶性血液病的研究进展
1
作者
梁艺琼
陈宝安
陈亚利
机构
东南大学医学院附属中大医院血液科
江苏先声药物研究所有限公司
出处
《中国实验血液学杂志》
CAS
CSCD
2009年第3期810-815,共6页
文摘
近年来研究的一种Aurora激酶抑制剂MK-0457(VX-680),是Aurora激酶A、B、C及BCR-ABL、FLT-3、JAK-2等多种激酶的小分子抑制剂。它能阻断细胞生长周期,诱导人类多种肿瘤细胞凋亡。研究表明,MK-0457能有效对抗野生型和包括T315I在内的突变型bcr-abl融合基因的表达,并能抑制FLT-3、JAK-2及其突变型的活性;临床试验证实,它对治疗难治性及预后不良的慢性髓系白血病(CML)、Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)、复发难治性的急性髓系白血病(AML)和JAK-2突变的骨髓增生性疾病(MPD)有效。随着基础研究的深入和II期临床试验的进行,MK-0457将显示出对某些恶性血液病治疗的重大意义。本文就MK-0457的药理作用、临床试验及联合用药研究三个方面的进展做一综述。
关键词
MK-0457
VX-680
AURORA激酶抑制剂
T315I
BCR—ABL突变
恶性血液病
Keywords
MK-0457
VX-680
Aurora kinase inhibitor
T315I BCR-ABL mutation
hematological malignancy
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
R733.7 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
Aurora激酶抑制剂MK-0457治疗多种恶性血液病的研究进展
梁艺琼
陈宝安
陈亚利
《中国实验血液学杂志》
CAS
CSCD
2009
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