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基于细胞代谢组学的药物研究方法及应用 被引量：6
1
作者 王艳丽 刘春花 +4 位作者 潘洁 孙佳 刘亭 李勇军 陆苑 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第12期2258-2267,共10页
生命科学研究促进了组学技术的发展,除了基因组、转录组和蛋白组可以从基因和蛋白功能等方面揭示生命科学活动外,生物体内还存在着十分精细的调控体系,既有直接参与能量代谢的糖类、脂质及其中间代谢物,也有对新陈代谢起重要调节作用的... 生命科学研究促进了组学技术的发展,除了基因组、转录组和蛋白组可以从基因和蛋白功能等方面揭示生命科学活动外,生物体内还存在着十分精细的调控体系,既有直接参与能量代谢的糖类、脂质及其中间代谢物,也有对新陈代谢起重要调节作用的物质,它们在体内形成相互关联的代谢网络,共同参与对生命活动的调控。 展开更多
关键词 细胞代谢组学 药物研发 研究流程 应用
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UPLC-MS法测定大鼠血浆中荭草花的3个指标成分及其药动学研究 被引量：8
2
作者 黄勇 胡杰 +3 位作者 陆苑 郑林 兰燕宇 李勇军 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1314-1318,共5页
目的建立UPLC-MS法测定大鼠口服荭草花提取物后血浆中原儿茶酸、山柰素-葡萄糖、槲皮苷的分析方法,并用该方法研究原儿茶酸等3个指标成分的药物代谢动力学。方法血浆样品选择酸化后甲醇沉淀蛋白,Waters BEH C18（2.1 mm×100 mm,1.7... 目的建立UPLC-MS法测定大鼠口服荭草花提取物后血浆中原儿茶酸、山柰素-葡萄糖、槲皮苷的分析方法,并用该方法研究原儿茶酸等3个指标成分的药物代谢动力学。方法血浆样品选择酸化后甲醇沉淀蛋白,Waters BEH C18（2.1 mm×100 mm,1.7μm）柱,流速：0.30 m L·min-1,流动相：0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,采用电喷雾电离源（ESI）,扫描方式为多反应离子监测（SIR）。结果 3种成分分别在2.74-677、0.69-186、0.82-200μg·L-1呈良好线性关系。提取回收率、精密度、准确度和稳定性均良好达到测定要求。原儿茶酸、山柰素-葡萄糖和槲皮苷3个指标成分的Tmax（h）分别为0.46±0.1、0.79±0.33和2.63±4.6,Cmax（μg·L-1）分别为463.8±207.81、18.53±7.82和137.38±71.09。结论建立的UPLC-MS检测方法具有特异、快速、准确和灵敏的特点,能够同时测定生物样品中原儿茶酸等3种成分的血药浓度,并成功应用于荭草花在正常大鼠体内这3个指标成分的药动学研究。 展开更多
关键词 荭草花 大鼠 UPLC-MS 原儿茶酸 山柰素-葡萄糖 槲皮苷 药代动力学
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杜仲降血压活性成分在正常大鼠和自发性高血压大鼠体内的药代动力学差异研究 被引量：9
3
作者 巩仔鹏 吴林霖 +6 位作者 陆苑 侯靖宇 李月婷 候佳 黄勇 李勇军 王永林 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1043-1043,共1页
目的鉴于中药主要是用于病理状态下的机体内,因此研究病理状态下的中药的药代动力学较正常机体更有意义,且与临床更相关。本研究旨在比较杜仲降压活性成分(松脂醇二葡萄糖苷和京尼平苷酸)在正常大鼠和自发性高血压大鼠(SHR)大鼠体内的... 目的鉴于中药主要是用于病理状态下的机体内,因此研究病理状态下的中药的药代动力学较正常机体更有意义,且与临床更相关。本研究旨在比较杜仲降压活性成分(松脂醇二葡萄糖苷和京尼平苷酸)在正常大鼠和自发性高血压大鼠(SHR)大鼠体内的药代动力学行为特征。方法分别给正常大鼠及SHR模型行颈静脉插管手术,术后12 h,灌胃给予杜仲提取物(4.8 g·kg-1,分别相当于松脂醇二葡萄糖苷96 mg·kg-1和巴马汀168.96 mg·kg-1),并于给药前以及给药后5,15,30 min,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12,24和36 h通过插管采血0.2 mL于肝素化的EP管中,离心,取血浆100μL。然后采用UPLC-MS/MS技术测定血浆中的活性成分的含量。绘制药时曲线,并利用WinN onlin软件计算药代参数(T1/2,Tmax,Cmax,AUC0–t,Vd/F和Cl/F),比较各代表成分在正常大鼠和SHR模型体内的药代动力学差异。结果灌胃杜仲提取物后,与正常大鼠相比,松脂醇二葡萄糖苷和京尼平苷酸在SHR模型体内的T1/2,Cmax和AUC0–t显著增加,Vd/F和Cl/F显著降低。结论自发性高血压的病理状态能够显著改变杜仲降压活性成分(松脂醇二葡萄糖苷和京尼平苷酸)的药代动力学特征,提示临床上在用杜仲治疗高血压时,需要对其剂量进行调整。 展开更多
关键词 杜仲 松脂醇二葡萄糖苷 京尼平苷酸 自发性高血压 药代动力学
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野黄芩素及其葡萄糖醛酸结合物在大鼠体内的药动学研究 被引量：4
4
作者 刘跃 黄勇 +2 位作者 董永喜 王永林 郑林 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期711-715,共5页
目的建立测定大鼠血浆中野黄芩素及其代谢产物葡萄糖醛酸结合物浓度的UPLC-MS／MS法，并讨论两者在大鼠体内的药代动力学过程。方法色谱采用Waters BEH C18色谱柱，流动相为0．1％甲酸乙腈-0．1％甲酸水溶液，梯度洗脱，质谱采用多反应... 目的建立测定大鼠血浆中野黄芩素及其代谢产物葡萄糖醛酸结合物浓度的UPLC-MS／MS法，并讨论两者在大鼠体内的药代动力学过程。方法色谱采用Waters BEH C18色谱柱，流动相为0．1％甲酸乙腈-0．1％甲酸水溶液，梯度洗脱，质谱采用多反应监测（MRM）进行正离子检测野黄芩素。大鼠静脉给予野黄芩素，测定给药后不同时间的野黄芩素的血药浓度；采用酶解方式间接测定野黄芩素葡萄糖醛酸结合物的血药浓度，以DAS2．0软件获得药动学参数。结果野黄芩素在0．116—28．2mg·L-1呈良好线性相关，提取回收率为80．5％～90．0％，精密度、准确度、稳定性良好。药代动力学研究结果表明静脉给予野黄芩素后其原型及其葡萄糖醛酸结合物药代动力学过程均符合二室模型。结论本研究所建立的方法具有灵敏度高，重现性好，操作简便等特点，可用于同时测定野黄芩素及其葡萄糖醛酸结合物在体内的浓度，便于原型药物及其代谢物产物的药动学研究。 展开更多
关键词 野黄芩素 野黄芩素葡萄糖醛酸结合物 大鼠 血药浓度 UPLC—MS MS 药动学
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杜鹃兰化学成分、药理作用及质量控制研究进展 被引量：4
5
作者 王静 肖红琴 +6 位作者 李莹 胡贺佳 巩仔鹏 郑林 王爱民 李勇军 李月婷 《贵州农业科学》 CAS 2020年第5期121-125,共5页
杜鹃兰为兰科杜鹃兰属草本植物,是贵州少数民族地区的一种中药材,其干燥假鳞茎含有多种化学成分,具有抗癌、抗血管、抗菌、抗炎、降压、阻断M胆碱受体等药理作用。为杜鹃兰有效成分的提取及临床应用的深入研究提供参考,从杜鹃兰不同溶... 杜鹃兰为兰科杜鹃兰属草本植物,是贵州少数民族地区的一种中药材,其干燥假鳞茎含有多种化学成分,具有抗癌、抗血管、抗菌、抗炎、降压、阻断M胆碱受体等药理作用。为杜鹃兰有效成分的提取及临床应用的深入研究提供参考,从杜鹃兰不同溶剂提取的化学成分、药理作用及质量控制等方面进行综述。 展开更多
关键词 杜鹃兰 溶剂 化学成分 药理作用 质量控制 研究进展
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杜仲提取物多次给药后在正常大鼠和SHR模型体内的药动学比较研究 被引量：6
6
作者 张青 李梦婷 +6 位作者 李梅 鲍红松 黄勇 郑林 李月婷 陈颖 巩仔鹏 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2022年第1期41-47,共7页
目的研究杜仲提取物多次给药后松脂醇二葡萄糖苷((+)-pinoresinol di-O-β-D-glucopyr-anoside,PDG)、京尼平苷酸(genipinic acid,GA)、绿原酸(chlorogenic acid,CA)、原儿茶酸(protocatechuic acid,PCA)、新绿原酸(neochlorogenicacid,... 目的研究杜仲提取物多次给药后松脂醇二葡萄糖苷((+)-pinoresinol di-O-β-D-glucopyr-anoside,PDG)、京尼平苷酸(genipinic acid,GA)、绿原酸(chlorogenic acid,CA)、原儿茶酸(protocatechuic acid,PCA)、新绿原酸(neochlorogenicacid,NCA)、隐绿原酸(cryptochlorogenic acid,CCA)和松脂醇单葡萄糖苷((+)-pinoresinol 4’-O-β-D-glucopyrano-side,PG)7个活性成分在正常大鼠和自发性高血压大鼠机体内的药代动力学差异。方法采用正常大鼠和自发性高血压大鼠为实验对象,以5.4 g/kg的给药剂量灌胃杜仲提取物,每天1次,连续7 d,比较杜仲提取物中的7个活性成分在正常大鼠与SHR模型体内的药代动力学和组织蓄积情况差异。结果药代动力学的研究结果发现,CCA和NCA在SHR模型体内的药动学参数与正常组比较无明显差异。在SHR模型组体内PDG的T_(1/2)为正常组的0.26倍;GA的T_(1/2)、T_(max)、AUC_(0-t)在SHR模型组中分别为正常组的2.20、0.04、0.50倍;PG在SHR模型组体内的T_(1/2)为正常组的0.55倍;PCA在SHR模型组内的T_(1/2)为正常组的2.04倍;CA的T_(1/2)、AUC_(0-t)分别为正常组的1.93、0.64倍。蓄积实验结果发现,GA等7种活性成分主要分布在胃、小肠、心、肝和肺中。除CCA外,CA、NCA、PCA、GA、PDG和PG在SHR模型体内与正常组相比,含量存在显著差异的组织器官数量分别为2~7个不等。结论自发性高血压病理状态下的机体能够显著改变杜仲降压活性成分在血浆中药动学行为以及组织中的蓄积情况,而对于需要长期服药的高血压患者而言,药物在体内的药动学行为尤为重要,本研究可为杜仲在临床上的长期使用剂量调整提供一定的参考。 展开更多
关键词 自发性高血压大鼠 杜仲提取物 药代动力学 松脂醇二葡萄糖苷
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水荭花提取物的药动学特性及绝对生物利用度研究 被引量：2
7
作者 谢玉敏 梅朝叶 +3 位作者 陈浩 李月婷 兰燕宇 郑林 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期611-615,共5页
目的为建立血浆中原儿茶酸,山柰素-鼠李糖苷的UPLC-MS/MS分析方法,研究两个指标成分的药动学特征及其绝对生物利用度。方法采用UPLC-MS/MS检测大鼠口服及静注给予水荭花提取物后的血药浓度,利用DAS 2.0软件计算药动学参数及绝对生物利... 目的为建立血浆中原儿茶酸,山柰素-鼠李糖苷的UPLC-MS/MS分析方法,研究两个指标成分的药动学特征及其绝对生物利用度。方法采用UPLC-MS/MS检测大鼠口服及静注给予水荭花提取物后的血药浓度,利用DAS 2.0软件计算药动学参数及绝对生物利用度。结果口服水荭花提取物后,原儿茶酸、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内半衰期分别为(8.3±2.9)和(15.9±6.9)h,达峰浓度分别为(386.3±56.7)和(98.0±13.7)ng/m L;静注水荭花提取物后,原儿茶酸、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内半衰期分别为(41.9±12.3)和(108.2±96.5)min,达峰浓度分别为(1.7±0.7)和(9.5±3.6)μg/m L;原儿茶酸、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内的绝对生物利用度分别为2.5%和0.30%。结论所建立的UPLC-MS/MS检测方法能特异、快速、准确且灵敏地同时测定生物样品中原儿茶酸,山柰素-鼠李糖苷的血药浓度;两个成分不同给药途径下药动学参数存在一定差异且生物利用度低。 展开更多
关键词 大鼠 药动学 水荭花 UPLC-MS/MS 绝对生物利用度
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灯盏甲素在正常和脑缺血再灌注损伤大鼠体内的药代动力学研究 被引量：2
8
作者 胡杰 侯佳 +2 位作者 李月婷 王爱民 黄勇 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期680-684,共5页
建立准确、灵敏的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS)法,研究灯盏甲素在正常和脑缺血再灌注损伤(MCAO)大鼠体内的药代动力学。采用改良Zea longa方法制作MCAO模型,正常和模型大鼠灌服灯盏细辛提取物后,UPLC-MS法测定灯盏甲素的血药浓度,... 建立准确、灵敏的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS)法,研究灯盏甲素在正常和脑缺血再灌注损伤(MCAO)大鼠体内的药代动力学。采用改良Zea longa方法制作MCAO模型,正常和模型大鼠灌服灯盏细辛提取物后,UPLC-MS法测定灯盏甲素的血药浓度,通过DAS2.0软件拟合出药动学参数,SPSS11.5统计学软件对结果进行统计分析,比较灯盏甲素在正常和MCAO大鼠体内的药代动力学差异。与正常大鼠的药动学特征相比,灯盏甲素在MCAO大鼠血浆中的药时曲线下面积(AUC)、达峰浓度(Cmax)均明显增大,清除率(ClZ/F)、表观分布容积(VZ/F)和平均滞留时间(MRT)减小,其血药浓度-时间曲线存在明显的双峰。表明灯盏甲素在MCAO大鼠体内较正常大鼠体内生物利用度显著提高,反应了该药用于临床治疗脑缺血损伤疾病的合理性。造成这种差异吸收的原因可能是脑缺血再灌注损伤机体的膜通透性增强使药物跨膜转运加快,也可能是毛细血管通透性增强使通过细胞旁路通道的药物转运加快。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱 灯盏细辛提取物 灯盏甲素 脑缺血再灌注损伤模型 药代动力学
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黑骨藤提取物中3种活性成分在AA模型大鼠体内的药代动力学研究 被引量：3
9
作者 夏涛 王昌权 +6 位作者 李奎 覃小丽 王爱民 黄勇 李月婷 巩仔鹏 郑林 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期1270-1275,共6页
目的建立同时测黑骨藤提取物中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的HPLC-MS/MS分析方法,研究黑骨藤提取物中3种活性成分在佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)大鼠体内的药代动力学特征。方法采用弗氏完全... 目的建立同时测黑骨藤提取物中3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的HPLC-MS/MS分析方法,研究黑骨藤提取物中3种活性成分在佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)大鼠体内的药代动力学特征。方法采用弗氏完全佐剂制备AA大鼠模型,于造模d21口服黑骨藤提取物,HPLC-MS/MS法测定AA模型大鼠血浆中3种成分的浓度,葛根素做内标。采用WinNonlin 6.4软件计算药动学参数。结果3种成分的提取回收率和基质效应为81.19%~111.94%,日内和日间精密度的RSD(%)均小于13%,稳定性及线性关系良好,满足生物样品测定要求;3-O-咖啡酰基奎宁酸、4-O-咖啡酰基奎宁酸和5-O-咖啡酰基奎宁酸的Cmax分别为(144.60±23.13)、(72.07±7.02)、(71.31±23.14)μg·L^-1,Tmax分别为(1.00±0.00)、(1.00±0.00)、(1.33±0.29)h。结论建立的HPLC-MS/MS法专属性强,灵敏度高,快速准确,并成功应用于黑骨藤的药动学研究。 展开更多
关键词 类风湿关节炎 黑骨藤 3-O-咖啡酰基奎宁酸 4-O-咖啡酰基奎宁酸 5-O-咖啡酰基奎宁酸 HPLC-MS/MS 药代动力学
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汉桃叶化学成分的药理作用及质量控制研究进展 被引量：4
10
作者 罗媛 晏婷 +5 位作者 巩仔鹏 李月婷 王爱民 陈思颖 郑林 黄勇 《贵州农业科学》 CAS 2020年第12期109-113,共5页
汉桃叶植物是我国传统民族中草药,主要含有三萜皂苷类、挥发油类、有机酸类及黄酮类,具有抑菌、抗炎镇痛、抗惊厥等多种药理活性。为汉桃叶资源的研究及开发利用提供依据,在广泛检索文献基础上,从化学成分、药理活性及质量检测方法研究... 汉桃叶植物是我国传统民族中草药,主要含有三萜皂苷类、挥发油类、有机酸类及黄酮类,具有抑菌、抗炎镇痛、抗惊厥等多种药理活性。为汉桃叶资源的研究及开发利用提供依据,在广泛检索文献基础上,从化学成分、药理活性及质量检测方法研究等方面对汉桃叶进行综述。 展开更多
关键词 汉桃叶 化学成分 药理作用 质量检测
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芭蕉化学成分和药理作用研究进展 被引量：2
11
作者 张宝 杨红 +5 位作者 赵珊 田洪星 蒋礼 王永林 李勇军 李悦 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期1888-1894,共7页
芭蕉为芭蕉科芭蕉属植物,其花或根茎均可入药,在我国有着悠久的药用历史。研究发现,芭蕉主要含有挥发油类、酚类、phenalenone类、生物碱类、苊的衍生物等成分,具有抗炎、抑菌、抗肿瘤、促进骨形成、降血糖、降血压等药理作用。本文对... 芭蕉为芭蕉科芭蕉属植物,其花或根茎均可入药,在我国有着悠久的药用历史。研究发现,芭蕉主要含有挥发油类、酚类、phenalenone类、生物碱类、苊的衍生物等成分,具有抗炎、抑菌、抗肿瘤、促进骨形成、降血糖、降血压等药理作用。本文对芭蕉的化学成分和药理作用进行综述,以期为其进一步研究和开发利用提供参考。 展开更多
关键词 芭蕉 化学成分 药理作用
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航天空间环境对药物代谢动力学影响研究进展 被引量：1
12
作者 李梦婷 陈颖 +4 位作者 巩仔鹏 杨庆 翁小刚 李玉洁 朱晓新 《中国实验动物学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期547-556,共10页
随着我国载人航天事业的飞速发展,航天医学的研究体系也在不断地完善。航天空间环境会导致航天员在轨飞行中出现航天运动病、心血管功能失调、睡眠障碍、感染性疾病等健康问题。研究航天空间环境下药物在机体的药代动力学过程,为航天空... 随着我国载人航天事业的飞速发展,航天医学的研究体系也在不断地完善。航天空间环境会导致航天员在轨飞行中出现航天运动病、心血管功能失调、睡眠障碍、感染性疾病等健康问题。研究航天空间环境下药物在机体的药代动力学过程,为航天空间环境用药提供依据成为亟待解决的问题。本文围绕药物吸收、分布、代谢、排泄过程,对药物在真实在轨环境和地面模拟失重状态下的药代动力学变化及主要机制进行综述,以期为航天状态下药物的安全合理使用提供参考。 展开更多
关键词 模拟失重模型 药代动力学 动物实验 人体实验
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UPLC-MS法研究艾迪注射液对大鼠体内阿霉素药代动力学的影响 被引量：7
13
作者 陆苑 潘洁 +3 位作者 杨淑婷 刘春花 李勇军 刘亭 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期423-427,共5页
目的研究艾迪注射液(Aidi injection,ADI)对阿霉素(doxorubicin,DOX)及其活性代谢产物阿霉素醇(doxorubicinol,DOXol)药代动力学的影响,探讨ADI与DOX联合用药的临床意义。方法采用对比实验,将SD大鼠随机分为DOX单独给药组和DOX与ADI联... 目的研究艾迪注射液(Aidi injection,ADI)对阿霉素(doxorubicin,DOX)及其活性代谢产物阿霉素醇(doxorubicinol,DOXol)药代动力学的影响,探讨ADI与DOX联合用药的临床意义。方法采用对比实验,将SD大鼠随机分为DOX单独给药组和DOX与ADI联合给药组,联合给药组提前连续腹腔注射ADI 14 d,再尾静脉注射DOX 7 mg·kg^(-1),采用超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS)在选择离子监测(SIR)模式下,测定DOX单独给药和与ADI联合给药后不同时间大鼠血浆中DOX和DOXol浓度,比较单独和联合给药后DOX和DOXol的体内药代动力学过程差异。结果大鼠血浆中DOX和DOXol在测定范围内均呈良好线性关系(r>0.99),日内和日间精密度RSD均小于10%,准确度大于85%,血浆中提取回收率均大于80%,提取方法稳定可靠;单独给药和与ADI联合给药的药代动力学参数无明显差异。结论 ADI对DOX的体内药代动力学过程无明显影响。 展开更多
关键词 艾迪注射液 阿霉素 阿霉素醇 联合用药 超高效液相色谱-质谱联用法 药代动力学
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杏叶防风的化学成分及抗炎活性研究(Ⅱ) 被引量：3
14
作者 汪洋 薛靖怡 +4 位作者 雷艳 潘洁 杨畅 李勇军 马雪 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期1357-1367,共11页
为了研究杏叶防风(Pimpinella candolleana)的化学成分及其抗炎活性,采用正相硅胶、ODS反相硅胶、D101大孔吸附树脂及MCI树脂等多种色谱方法对杏叶防风70%乙醇提取物部位进行了分离,并通过与文献对比波谱数据鉴定化合物结构。体外培养... 为了研究杏叶防风(Pimpinella candolleana)的化学成分及其抗炎活性,采用正相硅胶、ODS反相硅胶、D101大孔吸附树脂及MCI树脂等多种色谱方法对杏叶防风70%乙醇提取物部位进行了分离,并通过与文献对比波谱数据鉴定化合物结构。体外培养小鼠单核巨噬细胞白血病细胞(RAW 264.7)细胞,脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导RAW 264.7细胞建立氧化损伤模型,利用一氧化氮(NO)试剂盒检测NO浓度,评价各化合物的抗炎活性。从该植物中分离得到25个黄酮类化合物,分别鉴定为1-hydroxy-2,3,4,7-tetramethoxyxanthone(1)、1-hydroxy-2,3,4,6-tetramethoxyxanthone(2)、bellidifolin(3)、desmethylbellidifolin(4)、当药醇苷(5)、日本当药黄素(6)、异日本獐牙菜素(7)、木犀草素-7-O-β-D-芸香糖苷(8)、luteolin-7-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-[6′′′-O-caffeoyl]-β-D-glucopyranoside(9)、木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(10)、木犀草素-6-C-β-L-岩藻糖苷(11)、荭草素(12)、异荭草素(13)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(14)、芹菜素(15)、quercetin-3-O-β-D-(6″-caffeoylgalactoside)(16)、小麦黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(17)、葛根素(18)、牡荆素(19)、商陆素-3-O-β-D-葡萄糖苷(20)、商陆素-3-O-β-D-半乳糖苷(21)、鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(22)、鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(23)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(24)、柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(25)。其中,化合物13~15首次从杏叶防风中分离得到,化合物1~12、16~25首次从茴芹属植物中分离得到;生物活性测定结果表明,化合物1~3、6~10、12~15、17~20、23、25能抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞的NO释放,显示出一定的抗炎活性。 展开更多
关键词 杏叶防风 化学成分 结构鉴定 抗炎
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白及非多糖成分militarine的止血作用及其机制研究 被引量：2
15
作者 李晶 赵菲菲 +4 位作者 李靖 李勇军 徐国波 王勇林 廖尚高 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期2024-2030,共7页
本研究旨在评估中药白及非多糖成分militarine的止血活性,并探讨其止血机制。采用活体动物模型的方式,通过建立小鼠断尾模型和全身肝素化出血模型,分别检测出血时间(bleeding time,BT)和凝血时间(clotting time,CT),初步评估militarine... 本研究旨在评估中药白及非多糖成分militarine的止血活性,并探讨其止血机制。采用活体动物模型的方式,通过建立小鼠断尾模型和全身肝素化出血模型,分别检测出血时间(bleeding time,BT)和凝血时间(clotting time,CT),初步评估militarine在生理和病理条件下的止血活性。通过测定凝血酶原时间(prothrombin time,PT)、凝血酶时间(thrombin time,TT)、纤维蛋白原(fibrinogen,FIB)和活化部分凝血活酶时间(activated partial thromboplastin time,APTT)评价militarine对凝血功能的影响。此外,检测P-选择素(P-selectin,CD62P)、血栓素B2(thromboxane B2,TXB_(2))和6酮-前列腺素F1α(6-keto-prostaglandin F1α,6-keto-PGF1α)的水平,以探讨其对血小板系统的作用和机理。实验结果显示,militarine在正常小鼠和全身肝素化小鼠中以剂量依赖的方式减小BT和CT值,显示出明显的止血和促凝作用。然而,在凝血功能指标(PT、TT、APTT和FIB)方面,militarine对正常小鼠和肝素化小鼠并未表现出显著影响,但却显著增加了CD62P的水平,这提示其可能通过影响血小板系统来发挥止血作用。Militarine可显著性增加肝素化小鼠血浆中CD62P和TXB_(2)的含量,减少6-keto-PGF1α的生成,表明其可能通过直接促进血小板活化,增强凝血功能,从而加速血液凝固发挥止血作用,militarine可能是一种有效的止血药物。 展开更多
关键词 militarine 止血 凝血功能 血小板聚集
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稀花八角枫木脂素及萜类成分研究
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作者 杨建平 杨婷 +4 位作者 朱敏汇 马雪 陆苑 孙佳 李勇军 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期3683-3691,共9页
目的研究稀花八角枫的木脂素及萜类成分。方法70%乙醇提取物采用多种柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到24个化合物,分别鉴定为松脂素(1)、杜仲树脂酚(2)、丁香脂素(3)、dehydrodiconife... 目的研究稀花八角枫的木脂素及萜类成分。方法70%乙醇提取物采用多种柱色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到24个化合物,分别鉴定为松脂素(1)、杜仲树脂酚(2)、丁香脂素(3)、dehydrodiconifery alcohol-9′-β-D-glucopyranoside(4)、7,9,9′-trihydroxy-3,3′-dimethoxy-8-O-4′-neolignan-4-O-β-D-glucopyranoside(5)、citrusin B(6)、dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranosides(7)、5-甲氧基-(+)-异落叶松脂素(8)rel-(7R,8S)-3,3′,5-trimethoxy-4′,7-epoxy-8,5′-neolignan-4,9,9′-triol-9-β-D-glucopyranoside(9)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷(10)、龙花苷B(11)、(7 S,8R)-1-[4-O-(β-D-glucopyranosyl)-3-methoxyphenyl]-2-[4-(3-hydroxypropyl)-2,6-dimethoxyphenoxy]-1,3-propanediol(12)、(7 R,8S)-4,9,9′-trihydroxyl-3-methoxyl-7,8-dihydrobenzofuran-1′-propylneolignan-3′-O-β-D-glucopyranoside(13)、(7 S,8R)-4,9,9′-trihydroxy-3,3′,5-trimethoxy-8,4′-oxy-neolignan-4-O-β-D-glucopyranoside(14)、cedrusin-4-O-β-D-glucopyranoside(15)、2,6,2′,6′-tetramethoxy-4,4′-bis(2,3-epoxy-1-hydroxypropyl)biphenyl(16)、路路通内酯(17)、mansonone E(18)、mansonone G(19)、mansonone H(20)、长寿花糖苷(21)、bullatantriol(22)、3-O-α-L-arabinopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(23)、水芹素(24)。结论化合物1~16为木脂素类化合物,17~24为萜类化合物。化合物3~9、11~17、22~24为首次从八角枫属中分离得到,1、2、10、18~21为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 稀花八角枫 木脂素类 萜类 分离鉴定
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有齿鞘柄木根及茎的化学成分研究
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作者 朱帮会 聂雨杉 +4 位作者 黎雪 刘春花 李月婷 马雪 李勇军 《广西植物》 CSCD 北大核心 2024年第12期2291-2300,共10页
为探究有齿鞘柄木(Torricellia angulata var.intermedia)根及茎的化学成分,该研究采用D101大孔树脂、硅胶、制备型HPLC等色谱方法,对有齿鞘柄木根及茎的45%乙醇提取物进行分离纯化,通过一维质谱、二维质谱、高分辨质谱等鉴定化合物结构... 为探究有齿鞘柄木(Torricellia angulata var.intermedia)根及茎的化学成分,该研究采用D101大孔树脂、硅胶、制备型HPLC等色谱方法,对有齿鞘柄木根及茎的45%乙醇提取物进行分离纯化,通过一维质谱、二维质谱、高分辨质谱等鉴定化合物结构,并比较实验与理论计算的电子圆二色谱(electronic circular dichroism,ECD)光谱数据来确定化合物绝对构型。结果表明:从有齿鞘柄木的根及茎中得到15个化合物,分别鉴定为(7 S,8 S)-8,9-dihydroxy-3,5,7-trimethoxy phenicol-4-O-β-D-glucoside(1)、腺苷(2)、(8 E)-decaene-4,6-diyn-1-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(3)、2,6-二甲氧基苯醌(4)、软脂酸(5)、2,2′-氧代双(1,4-二叔丁苯)(6)、syringaldeyde-4-O-β-D-glucopyranoside(7)、植物醇(8)、对羟基苯甲醛(9)、(8 R)-deca-2-trans-2-ene-4,6-diyn-1,8-diol(10)、烟酰胺(11)、aralidioside(12)、β-胡萝卜苷(13)、griselinoside(14)、2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-(2-hydroxy-5-methoxyphenyl)-3-oxo-1-propanol(15)。其中,化合物1为新的化合物,化合物2-4、6、7、9-12、15首次从鞘柄木属中分离得到。该研究结果丰富了有齿鞘柄木药材的植物化学信息,为其药效物质的阐明、质量标志物的寻找、药理机制的探寻及药物的研发提供了物质基础。 展开更多
关键词 鞘柄木属 有齿鞘柄木 化学成分 分离纯化 结构鉴定
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白及非多糖组分的止血作用及其机制的初步研究 被引量：34
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作者 赵菲菲 杨馨 +4 位作者 徐丹 董莉 李靖 王永林 廖尚高 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1121-1126,共6页
目的明确白及非多糖部分的止血作用,初步了解其止血机制。方法白及95%乙醇提取物上D101大孔树脂,经水洗脱后,用80%乙醇洗脱得到不含多糖的80%乙醇组分(BS-80EE);以小鼠全身肝素化的出血时间(BT)和凝血时间(CT)为指标考察BS-80EE的止血作... 目的明确白及非多糖部分的止血作用,初步了解其止血机制。方法白及95%乙醇提取物上D101大孔树脂,经水洗脱后,用80%乙醇洗脱得到不含多糖的80%乙醇组分(BS-80EE);以小鼠全身肝素化的出血时间(BT)和凝血时间(CT)为指标考察BS-80EE的止血作用;以二磷酸腺苷(ADP)为诱导剂,采用比浊法观察BS-80EE对大鼠体内血小板聚集率的影响;通过考察BS-80EE对大鼠凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)和纤维蛋白原含量(FIB),以及血小板膜糖蛋白P-选择素(P-S)、凝血酶-抗凝血酶复合物(TAT)、纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)、D-二聚体(D-D)的影响,分别从血小板和凝血纤溶系统角度了解BS-80EE的止血机制。结果BS-80EE可剂量依赖性地缩短全身肝素化小鼠的CT和BT(P<0.01或P<0.05);明显促进ADP诱导的大鼠体内血小板聚集作用(P<0.01);明显缩短大鼠的TT值(P<0.01或P<0.05);高剂量组可明显增加FIB含量(P<0.05);中、高剂量组可明显增加P-S、TAT、PAI-1的含量,减少D-D的生成(P<0.01)。BS-80EE虽有缩短大鼠APTT和PT的趋势,但差异均无显著性。结论白及非多糖组分(BS-80EE)具有良好的止血功效,可通过促进血小板聚集和凝血而发挥止血作用。 展开更多
关键词 白及 非多糖组分 止血 血小板聚集 出血时间 凝血时间 作用机制
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黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类化合物体外抗类风湿性关节炎机制研究 被引量：31
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作者 王霞 蒋礼 +5 位作者 何燕玲 郑林 刘亭 董莉 马雪 李勇军 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1362-1367,共6页
目的探讨黑骨藤中分离得到的8个咖啡酰基奎宁酸类单体化合物抑制人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞(MH7A)增殖的作用,并对其活性较好的2个化合物进行可能的分子机制研究。方法采用50μg·L^(-1) TNF-α活化MH7A细胞。MTS法测定8个... 目的探讨黑骨藤中分离得到的8个咖啡酰基奎宁酸类单体化合物抑制人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞(MH7A)增殖的作用,并对其活性较好的2个化合物进行可能的分子机制研究。方法采用50μg·L^(-1) TNF-α活化MH7A细胞。MTS法测定8个单体化合物对MH7A细胞增殖的影响;ELISA法测定细胞上清液中IL-1β、PGE_2含量;Griess试剂法测定NO的含量;Western blot检测各组细胞中COX-2、iNOS、NF-κB及MAPK通路相关蛋白表达。结果与TNF-α模型组比较,8个单体化合物均可不同程度抑制MH7A细胞的增殖和细胞因子的分泌(P<0.05,P<0.01),在200μmol·L^(-1)浓度下,3-O-咖啡酰基奎宁酸(3-CQA)作用最明显,其次是1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸(1,3-DCQA);Western blot结果表明,3-CQA和1,3-DCQA均能明显降低COX-2、iNOS、NF-κB p65、p-IκB的蛋白水平,以及MAPK信号通路相关蛋白ERK、JNK、p38的磷酸化程度(P<0.01)。结论黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类化合物具有较好的抗类风湿性关节炎活性,其作用机制可能与抑制MAPK信号通路的激活,降低NF-κB活性,抑制下游炎症因子表达,进而减轻炎症反应有关。 展开更多
关键词 黑骨藤 类风湿性关节炎 MH7A细胞 咖啡酰基奎宁酸 细胞因子 NF-κB/MAPK信号通路 机制
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杜仲提取物中4种主要成分在Caco-2细胞的摄取特性研究 被引量：14
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作者 兰燕宇 刘跃 +3 位作者 曹旭 牟景丽 王爱民 郑林 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1306-1311,共6页
目的研究杜仲提取物中京尼平苷酸、原儿茶酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷在Caco-2细胞的摄取特性。方法以Caco-2细胞单层模型研究杜仲提取物的细胞摄取规律,采用UPLC-MS/MS法测定Caco-2细胞中京尼平苷酸、原儿茶酸、松脂醇二... 目的研究杜仲提取物中京尼平苷酸、原儿茶酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷在Caco-2细胞的摄取特性。方法以Caco-2细胞单层模型研究杜仲提取物的细胞摄取规律,采用UPLC-MS/MS法测定Caco-2细胞中京尼平苷酸、原儿茶酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷的浓度,考察时间、pH值、药物浓度、温度及抑制剂对Caco-2细胞摄取杜仲提取物的影响。结果杜仲提取物中京尼平苷酸、原儿茶酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷4种成分在Caco-2细胞中的摄取具有一定的时间、浓度依懒性,其摄取表现为被动扩散;在pH 4条件下,杜仲提取物中上述4种成分的细胞摄取量明显高于pH 8;在4℃、25℃、37℃条件下,杜仲提取物在37℃下的摄取量最高;加入维拉帕米、环孢菌素A后,杜仲提取物中原儿茶酸的细胞摄取量有明显变化,其余3个成分没有变化。结论杜仲提取物中京尼平苷酸、原儿茶酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷4种成分的细胞摄取机制主要是被动转运;P-糖蛋白参与其原儿茶酸的摄取过程。 展开更多
关键词 杜仲提取物 CACO-2 细胞 摄取 UPLC-MS MS PH值 被动扩散
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