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3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶的合成及其体外抗肿瘤活性研究
被引量：
2
1
作者
黄海涛
姜茹
+1 位作者
岳正刚
梅其炳
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第12期1710-1713,共4页
目的设计合成5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶结构为基础,化学合成3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶(3-PGF),采用质谱(MS)及核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较3-PGF与5-FU...
目的设计合成5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶结构为基础,化学合成3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶(3-PGF),采用质谱(MS)及核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较3-PGF与5-FU作用于人结肠癌细胞(SW-1116)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后,其对细胞生长抑制率的差异。结果 MS和1H-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,3-PGF(0.01～100μmol.L-1)作用于SW-1116细胞48 h后,其对细胞的生长抑制率为8.45%～65.53%,呈浓度依赖性。在HIEC细胞中,3-PGF的细胞生长抑制作用明显低于5-FU。结论本实验成功合成了5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物——3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶,不仅具有较好的抗肿瘤活性,同时,该衍生物的毒性明显低于5-FU,为5-FU衍生物的设计合成提供了新的思路。
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关键词
5-氟尿嘧啶
半乳糖
衍生物
3-PGF
抗肿瘤活性
毒性
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职称材料
题名
3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶的合成及其体外抗肿瘤活性研究
被引量：
2
1
作者
黄海涛
姜茹
岳正刚
梅其炳
机构
武警成都医院药械科
第四军医大学药学院化学教研室
第四军医大学药学院药理学教研室
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第12期1710-1713,共4页
基金
国家科技重大专项资助项目(No 2009ZX09103-113)
文摘
目的设计合成5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶结构为基础,化学合成3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶(3-PGF),采用质谱(MS)及核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较3-PGF与5-FU作用于人结肠癌细胞(SW-1116)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后,其对细胞生长抑制率的差异。结果 MS和1H-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,3-PGF(0.01～100μmol.L-1)作用于SW-1116细胞48 h后,其对细胞的生长抑制率为8.45%～65.53%,呈浓度依赖性。在HIEC细胞中,3-PGF的细胞生长抑制作用明显低于5-FU。结论本实验成功合成了5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物——3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶,不仅具有较好的抗肿瘤活性,同时,该衍生物的毒性明显低于5-FU,为5-FU衍生物的设计合成提供了新的思路。
关键词
5-氟尿嘧啶
半乳糖
衍生物
3-PGF
抗肿瘤活性
毒性
Keywords
5-fluorouracil
galactose
derivative
3-PGF
antitumor activity
toxicity
分类号
R322.45 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R735.350.22 [医药卫生—肿瘤]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶的合成及其体外抗肿瘤活性研究
黄海涛
姜茹
岳正刚
梅其炳
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2011
2
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