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LC调节人成骨样MG-63细胞表达OPG、RANKL分子机制的研究 被引量：4
1
作者 祁琳 张鹏 +4 位作者 屈野 王文良 毛立群 王越 李灵芝 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期125-130,共6页
目的探讨大黄酸哌嗪雌酚酮(rhein-piperizinyl-estrone,命名为LC)调节人成骨样MG-63细胞表达骨保护素(osteoprotegerin,OPG)、NF-κB激活受体配体(receptor activator of NF-κB ligand,RANKL)的分子机制。方法在原工作基础上,选择兼有... 目的探讨大黄酸哌嗪雌酚酮(rhein-piperizinyl-estrone,命名为LC)调节人成骨样MG-63细胞表达骨保护素(osteoprotegerin,OPG)、NF-κB激活受体配体(receptor activator of NF-κB ligand,RANKL)的分子机制。方法在原工作基础上,选择兼有两种雌激素受体(estrogen receptor,ER)亚型表达的人成骨样MG-63细胞为研究模型,采用RT-PCR、免疫印迹及小RNA干扰等技术,探讨LC对人成骨细胞产生的骨吸收调节因子OPG、RANKL表达的作用及作用机制。结果 LC可上调MG-63细胞OPG表达及下调RANKL表达,该作用可被纯ER阻断剂ICI 182,780完全阻断,应用小RNA干扰技术进一步证实LC对成骨细胞OPG、RANKL表达的调节作用主要是由ERα介导的。结论 LC调节成骨细胞表达OPG、RANKL是经ER途径、主要是由ERα介导的。 展开更多
关键词 大黄酸哌嗪雌酚酮(LC) 成骨细胞 骨保护素(OPG) NF-κB激活受体配体(RANKL) 雌激素受体(ER)
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LC促进人成骨样MG-63细胞增殖及相关机制的研究
2
作者 梁会岭 李正阳 +3 位作者 牛秀珑 王越 李培炎 李灵芝 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1121-1127,共7页
目的探讨大黄酸哌嗪雌酚酮(rhein-piperizinyl-estrone,LC)对人成骨样MG-63细胞增殖活性的影响及其相关分子机制。方法在原工作基础上,以兼有两种雌激素受体(estrogen receptor,ER)亚型表达的人成骨样MG-63细胞为研究对象,分别应用MTT... 目的探讨大黄酸哌嗪雌酚酮(rhein-piperizinyl-estrone,LC)对人成骨样MG-63细胞增殖活性的影响及其相关分子机制。方法在原工作基础上,以兼有两种雌激素受体(estrogen receptor,ER)亚型表达的人成骨样MG-63细胞为研究对象,分别应用MTT法和流式细胞术,观察LC对MG-63细胞的增殖活性和细胞周期分布的影响。利用前期构建的ERα或ERβ稳定高抑制表达的MG-63细胞株,应用免疫印迹技术,对LC的作用机制和可能的信号通路进行研究。结果与对照组相比,LC可明显促进MG-63细胞的增殖活性,该作用具有剂量依赖性;可调节细胞周期分布,使G1期细胞比例减少、G2+S期细胞比例增加,进而促进细胞生长。进一步研究发现,ER阻断剂ICI 182,780可完全阻断LC的促增殖作用,提示LC是经ER途径对MG-63的增殖活性发挥作用的;利用ERα或ERβ高抑制表达的稳定细胞株,证实LC的促增殖作用是由ERα和ERβ共同介导的;该作用与Ras/MEK/ERK、PI3K/Akt信号通路的激活密切相关。结论 LC可经ERα和ERβ共同介导对人成骨细胞的促增殖作用,有望成为治疗绝经后骨质疏松症的新型骨靶向雌激素类药物。 展开更多
关键词 大黄酸哌嗪雌酚酮(LC) 人成骨细胞 MG-63 增殖 雌激素受体
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生物胶束色谱中黄酮类化合物定量保留-药动学性质预测模型的研究 被引量：2
3
作者 沈继斌 佟巍 +1 位作者 崔颖 李灵芝 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1257-1261,共5页
目的利用生物胶束色谱(biopartitioning micellar chromatography,BMC)建立黄酮类化合物保留-药动学性质定量关系(quantitative retention activity relationship,QRAR)预测模型。方法测定化合物在pH=7.4的0.05 mol/L Brij35缓冲盐流动... 目的利用生物胶束色谱(biopartitioning micellar chromatography,BMC)建立黄酮类化合物保留-药动学性质定量关系(quantitative retention activity relationship,QRAR)预测模型。方法测定化合物在pH=7.4的0.05 mol/L Brij35缓冲盐流动相中的保留时间并计算保留因子,对保留因子与文献报道药代动力学参数进行拟合,建立QRAR模型,并对模型相关性和预测能力进行评价。结果在最佳流动相条件下,半衰期(T1/2)、表观分布容积(Vd)和总清除率(Cl)的QRAR模型的相关系数分别为0.938、0.898和0.837,在置信度99%的水平上有统计学意义(P<0.01),模型标准差分别为41.929、19.528和0.139。交叉验证结果显示,模型校正集均方根误差(RMSEC)、交互验证均方根误差(RMSECV)、以内插值替换的交互验证均方根误差(RMSECVi)具有可比性,符合预测性能统计学要求。结论构建的黄酮类化合物药代动力学性质QRAR模型具有较好的相关性和预测性能。 展开更多
关键词 生物胶束色谱 定量保留-药动学活性关系 黄酮
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