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题名N-酰基葡糖胺衍生物对GABA转运体功能的影响
被引量：1
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作者
胡静
樊华
尹健
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机构
江南大学无锡医学院
柏林自由大学夏洛特医学院
江南大学生物工程学院糖化学与生物技术教育部重点实验室
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出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第2期228-234,共7页
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基金
江苏省自然基金资助项目(No.BK20150140
No.BK20140154)~~
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文摘
为筛选GAT蛋白活性抑制剂,以稳定表达GAT1蛋白的人胚胎肾细胞(HEK-293)为模型,利用GABA摄取定量测试测定N-酰基葡糖胺衍生物对该蛋白功能的影响。同时,由于GAT1蛋白的功能与其N-糖链结构尤其是末端唾液酸密切相关,再通过定量该蛋白糖链末端唾液酸的表达分析衍生物对蛋白糖链修饰的作用。结果显示,10 mmol/L 3-O-甲基-N-乙酰基葡糖胺(3-O-Met-Glc NAc)通过抑制GAT1蛋白的唾液酸化(降至66.8%)将GABA摄取活性减弱到到53%(P<0.01);而10 mmol/L N-丙酰基葡糖胺(Glc NProp),N-环丙甲酰基葡糖胺(Glc NCyclo),N-己酰基葡糖胺(Glc NHex),N-乙酰氨基乙酰基葡糖(Glc NAc-acetamido)则通过抑制蛋白糖链末端修饰分别将GABA摄取活性减弱到54%、63%、63%和67%(P<0.01)。因此,N-酰基葡糖胺衍生物可用于进一步筛选研究GAT蛋白活性抑制剂或唾液酸生物合成抑制剂。
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关键词
Γ-氨基丁酸
GABA转运蛋白
N-糖基化
唾液酸
N-酰基葡糖胺衍生物
中枢神经系统疾病
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Keywords
γ-aminobutyric acid（GABA）
N-glycosylation
sialic acid
N-acyl glucosamines
central nervous system disease
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分类号
R96
[医药卫生—药理学]
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题名天然提取物对γ-氨基丁酸转运体功能的作用筛选
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作者
胡静
张劲松
樊华
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机构
江南大学无锡医学院
国家食用菌工程技术研究中心国家食用菌加工技术研发分中心上海市农业科学院食用菌研究所
柏林自由大学夏洛特医学院
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出处
《食品与发酵工业》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第9期87-90,103,共5页
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基金
江苏省自然科学基金(BK20150140)
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文摘
γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)是哺乳动物中枢神经系统中主要的抑制性神经递质。GABA转运蛋白(GABA transporters,GATs)通过摄取释放的GABA有效控制其在突触间隙的浓度,从而成为控制GABA能的信号传导的关键因素。大量研究表明:灵芝、虎杖等传统中草药的提取成分具有抗肿瘤、免疫调节、保护心血管系统等药理作用。该研究以稳定表达GABA转运蛋白(GAT1)的CHO细胞为模型,利用GABA摄取的定量分析测试来初步研究灵芝粗提物和虎杖主要有效成分白藜芦醇对GABA转运体功能的影响。白藜芦醇通过典型的非竞争性抑制的方式影响GAT1蛋白摄取GABA的功能。
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关键词
Γ-氨基丁酸
GABA转运蛋白
灵芝
白藜芦醇
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Keywords
γ-aminobutyric acid（GABA）
GABA transporters（GATs）
Ganoderma lucidum
resveratrol
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分类号
R285
[医药卫生—中药学]
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