目的:建立筛选中药提取物中具有良好抗流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)活性化合物的模型。方法:通过抗神经氨酸酶的活性测试方法发现148种中药提取物中的姜黄(Curcuma longa L.)表现出显著活性,结合高分辨活性轮廓分析(at-line na...目的:建立筛选中药提取物中具有良好抗流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)活性化合物的模型。方法:通过抗神经氨酸酶的活性测试方法发现148种中药提取物中的姜黄(Curcuma longa L.)表现出显著活性,结合高分辨活性轮廓分析(at-line nanofractionation,ANF)平台从姜黄提取物中筛出活性成分,应用质谱解析明确活性成分结构,应用分子对接阐明作用基础。结果:姜黄提取物对神经氨酸酶的抑制率为92%,对奥司他韦敏感型神经氨酸酶(oseltamivir-sensitive neuraminidase,NAS)也有一定的抑制作用。从姜黄提取物筛出的8个活性成分中,姜黄素类化合物发挥主要作用。姜黄素类化合物作用方式与奥司他韦不同,苯环上的羟基和碳链上的羰基是发挥作用的重要基团。结论:ANF技术在抗流感病毒活性成分的筛选方面可发挥重要作用。本研究可为姜黄在抗流感病毒临床应用提供科学依据,也为抗流感病毒药物的发现提供新技术和新思路。展开更多
目的:观察黄芪甲苷(astragaloside IV,AS)对去卵巢大鼠肠道菌群和骨质疏松症的影响,分析AS治疗骨质疏松症的作用机制。方法:选用3月龄雌性SD大鼠30只,先随机选取10只为假手术(sham)组,其余20只建立双侧去卵巢(ovariectomy,OVX)模型,模...目的:观察黄芪甲苷(astragaloside IV,AS)对去卵巢大鼠肠道菌群和骨质疏松症的影响,分析AS治疗骨质疏松症的作用机制。方法:选用3月龄雌性SD大鼠30只,先随机选取10只为假手术(sham)组,其余20只建立双侧去卵巢(ovariectomy,OVX)模型,模型成功后随机分为OVX组和黄芪甲苷干预(AS)组,灌胃给予AS12周。使用双能X线骨密度仪检测大鼠股骨和胫骨骨密度(bone mineral density,BMD),HE染色观察股骨和结肠结构变化,免疫组化检测股骨I型胶原α1链(collagen type I alpha 1 chain,COL1A1)的表达,RT-qPCR检测股骨骨形成相关指标碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)、COL1A1和Runt相关转录因子2(Runt-related transcription factor2,RUNX2)的mRNA表达;收集大鼠新鲜粪便,16S rDNA法检测大鼠肠道菌群基因变化。结果:与sham组相比,OVX大鼠体重增加,股骨和胫骨骨密度显著下降;HE染色结果显示OVX组骨小梁断裂,呈网状结构,骨髓腔内形成较多空洞或脂肪空泡,结肠黏膜层绒毛脱落,隐窝轻度萎缩;免疫组化染色显示,OVX组COL1A1表达显著降低;RT-qPCR检测发现ALP、COL1A1和RUNX2的mRNA表达下降。与OVX组相比较,AS组体重减轻,股骨和胫骨骨密度显著上升,且骨小梁排列规则,断裂程度较小,骨髓腔内脂肪空泡明显减少,结肠病变减轻。COL1A1蛋白表达及ALP、COL1A1和RUNX2的mRNA表达显著增加。16S rDNA结果显示,OVX组肠道菌群厚壁菌门、变形菌门、伪诺卡氏菌科、散囊菌目散囊菌科、颤螺菌科、瘤胃菌科和消化链球菌科的丰度显著增加,广古菌门、拟杆菌门和细菌科丰度显著降低,肠道菌群的物种分布多样性增加;AS干预能回调上述菌门(科),降低菌群物种分布多样性。结论:AS能够提高OVX大鼠骨密度,改善其骨微结构,促进大鼠骨形成,减轻结肠黏膜损伤,这一作用可能与其调控肠道菌群的相对丰度有关。展开更多
文摘目的:建立筛选中药提取物中具有良好抗流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)活性化合物的模型。方法:通过抗神经氨酸酶的活性测试方法发现148种中药提取物中的姜黄(Curcuma longa L.)表现出显著活性,结合高分辨活性轮廓分析(at-line nanofractionation,ANF)平台从姜黄提取物中筛出活性成分,应用质谱解析明确活性成分结构,应用分子对接阐明作用基础。结果:姜黄提取物对神经氨酸酶的抑制率为92%,对奥司他韦敏感型神经氨酸酶(oseltamivir-sensitive neuraminidase,NAS)也有一定的抑制作用。从姜黄提取物筛出的8个活性成分中,姜黄素类化合物发挥主要作用。姜黄素类化合物作用方式与奥司他韦不同,苯环上的羟基和碳链上的羰基是发挥作用的重要基团。结论:ANF技术在抗流感病毒活性成分的筛选方面可发挥重要作用。本研究可为姜黄在抗流感病毒临床应用提供科学依据,也为抗流感病毒药物的发现提供新技术和新思路。
文摘目的:观察黄芪甲苷(astragaloside IV,AS)对去卵巢大鼠肠道菌群和骨质疏松症的影响,分析AS治疗骨质疏松症的作用机制。方法:选用3月龄雌性SD大鼠30只,先随机选取10只为假手术(sham)组,其余20只建立双侧去卵巢(ovariectomy,OVX)模型,模型成功后随机分为OVX组和黄芪甲苷干预(AS)组,灌胃给予AS12周。使用双能X线骨密度仪检测大鼠股骨和胫骨骨密度(bone mineral density,BMD),HE染色观察股骨和结肠结构变化,免疫组化检测股骨I型胶原α1链(collagen type I alpha 1 chain,COL1A1)的表达,RT-qPCR检测股骨骨形成相关指标碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)、COL1A1和Runt相关转录因子2(Runt-related transcription factor2,RUNX2)的mRNA表达;收集大鼠新鲜粪便,16S rDNA法检测大鼠肠道菌群基因变化。结果:与sham组相比,OVX大鼠体重增加,股骨和胫骨骨密度显著下降;HE染色结果显示OVX组骨小梁断裂,呈网状结构,骨髓腔内形成较多空洞或脂肪空泡,结肠黏膜层绒毛脱落,隐窝轻度萎缩;免疫组化染色显示,OVX组COL1A1表达显著降低;RT-qPCR检测发现ALP、COL1A1和RUNX2的mRNA表达下降。与OVX组相比较,AS组体重减轻,股骨和胫骨骨密度显著上升,且骨小梁排列规则,断裂程度较小,骨髓腔内脂肪空泡明显减少,结肠病变减轻。COL1A1蛋白表达及ALP、COL1A1和RUNX2的mRNA表达显著增加。16S rDNA结果显示,OVX组肠道菌群厚壁菌门、变形菌门、伪诺卡氏菌科、散囊菌目散囊菌科、颤螺菌科、瘤胃菌科和消化链球菌科的丰度显著增加,广古菌门、拟杆菌门和细菌科丰度显著降低,肠道菌群的物种分布多样性增加;AS干预能回调上述菌门(科),降低菌群物种分布多样性。结论:AS能够提高OVX大鼠骨密度,改善其骨微结构,促进大鼠骨形成,减轻结肠黏膜损伤,这一作用可能与其调控肠道菌群的相对丰度有关。
